CYPOR Inhibidores
Los inhibidores comunes del CYPOR incluyen, entre otros, la 7-Etoxiresorufina CAS 5725-91-7, la Amodiaquina CAS 86-42-0, el Fluconazol CAS 86386-73-4, el Fenofibrato CAS 49562-28-9 y la Eritromicina CAS 114-07-8.
La citocromo P450 oxidorreductasa (CYPOR) es una enzima crítica que sirve como donante de electrones para todas las enzimas microsomales del citocromo P450, que intervienen en el metabolismo de una amplia gama de compuestos endógenos y exógenos, incluidos fármacos, toxinas y esteroides. La función de CYPOR es esencial para la actividad catalítica de las enzimas del citocromo P450, ya que facilita la transferencia de electrones del NADPH a las P450, permitiendo así el metabolismo oxidativo de los sustratos. Este proceso es crucial para la biosíntesis de las hormonas esteroideas, el metabolismo de los ácidos grasos y la desintoxicación de sustancias químicas extrañas. Mediante su apoyo a las enzimas P450, CYPOR desempeña un papel importante en el mantenimiento de la homeostasis fisiológica, influyendo en el metabolismo de los fármacos y modulando la bioactivación y eliminación de compuestos potencialmente nocivos.
La inhibición de CYPOR puede afectar profundamente al metabolismo mediado por el citocromo P450, pudiendo conducir a una farmacocinética alterada de los fármacos, a la acumulación de sustancias tóxicas y a alteraciones en la síntesis de hormonas críticas. La inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, incluida la interacción directa con inhibidores que se unen al sitio activo del CYPOR, bloqueando así la transferencia de electrones a las enzimas P450. Alternativamente, las modificaciones postraduccionales o las mutaciones genéticas en CYPOR pueden dañar su integridad estructural o su función, disminuyendo su eficiencia de transferencia de electrones. Además, ciertos factores ambientales, como la exposición a sustancias químicas específicas o los cambios en el estado redox celular, también pueden modular indirectamente la actividad de CYPOR, afectando a su capacidad de apoyar a las enzimas P450. Comprender los mecanismos de inhibición de CYPOR es fundamental para dilucidar los factores que influyen en la actividad de las enzimas P450, lo que tiene importantes implicaciones para el metabolismo de los fármacos, la toxicología y la fisiopatología de las enfermedades asociadas a la desregulación metabólica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
La 7-etoxiresorufina sirve de sustrato selectivo para las enzimas del citocromo P450, en particular la CYP1A1. Su estructura única permite una transferencia eficiente de electrones durante las reacciones metabólicas, lo que conduce a la formación de metabolitos fluorescentes. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con una tasa de conversión rápida que pone de relieve su sensibilidad a la actividad enzimática. Además, su equilibrio hidrofílico y lipofílico mejora la permeabilidad de la membrana, lo que influye en su biodisponibilidad e interacción con diversos sistemas biológicos. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
La amodiaquina es un inhibidor directo del CYPOR, interfiriendo específicamente en su función de transferencia de electrones. Altera la cadena de transporte de electrones al unirse al CYPOR e impedir la transferencia eficaz de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
El fluconazol es un inhibidor directo del CYPOR, actuando sobre su función de transferencia de electrones. Al unirse al CYPOR, interfiere en la transferencia de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, en particular las implicadas en la síntesis de esteroles. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
El fenofibrato es un inhibidor directo del CYPOR, dirigido a su función de transferencia de electrones. Interfiere en la transferencia de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, lo que provoca una reducción de su actividad enzimática. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
La eritromicina es un inhibidor directo del CYPOR, que afecta específicamente a su actividad de transferencia de electrones. Al unirse al CYPOR, interrumpe el flujo de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, lo que provoca una disminución de su función catalítica. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
El clotrimazol es un inhibidor directo de CYPOR, que actúa sobre su función de transferencia de electrones. Interfiere en la transferencia de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, en particular las implicadas en la síntesis de esteroles. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG es un inhibidor directo de CYPOR, dirigido a su función de transferencia de electrones. Interrumpe el flujo de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, lo que provoca una disminución de su actividad catalítica. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
El trimetoprim es un inhibidor directo del CYPOR, que afecta específicamente a su actividad de transferencia de electrones. Al unirse al CYPOR, interrumpe la transferencia de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, lo que provoca una disminución de su función enzimática. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
El tamoxifeno es un inhibidor directo del CYPOR, actuando sobre su función de transferencia de electrones. Interfiere en la transferencia de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, en particular las implicadas en el metabolismo de compuestos endógenos y exógenos. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol es un inhibidor directo del CYPOR, dirigido a su función de transferencia de electrones. Interrumpe el flujo de electrones del NADPH a las enzimas del citocromo P450, lo que provoca una disminución de su actividad catalítica. | ||||||