Chk1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Chk1 incluyen, entre otros, CHIR-124 CAS 405168-58-3 y LY2606368 CAS 1234015-52-1.
La quinasa de punto de control 1, comúnmente denominada Chk1, es una serina/treonina quinasa que desempeña un papel fundamental en la respuesta celular al daño del ADN. Es un componente central de la vía de señalización del punto de control del ciclo celular, que garantiza que las células no avancen en el ciclo celular cuando hay daños en el ADN. Cuando se produce un daño en el ADN, Chk1 se activa y detiene el ciclo celular, lo que permite que los mecanismos de reparación del ADN rectifiquen el daño antes de que continúe la replicación. Además, Chk1 también interviene en la estabilización de las horquillas de replicación, que son estructuras que se forman durante la replicación del ADN. Estas horquillas pueden atascarse cuando sufren daños en el ADN, y Chk1 ayuda a garantizar que estas horquillas atascadas no se colapsen, evitando así más daños en el ADN.
Los inhibidores de Chk1 son entidades químicas diseñadas para atacar específicamente e impedir la actividad enzimática de Chk1. Al inhibir Chk1, estos compuestos pueden alterar la respuesta celular al daño del ADN, provocando una progresión incontrolada del ciclo celular incluso en presencia de lesiones del ADN. Esto puede provocar inestabilidad genómica, ya que las células se ven obligadas a replicarse a pesar de tener el ADN dañado. Desde una perspectiva molecular, los inhibidores de Chk1 suelen actuar uniéndose al bolsillo de unión al ATP de Chk1, impidiendo su fosforilación y posterior activación. Además, algunos inhibidores pueden actuar de forma alostérica, alterando la conformación de Chk1 de manera que lo vuelve inactivo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHIR-124 | 405168-58-3 | sc-364463 | 2 mg | $97.00 | 2 | |
CHIR-124 actúa como inhibidor selectivo de Chk1, participando en interacciones moleculares específicas que interrumpen la actividad de la quinasa. Su afinidad de unión única le permite modular la fosforilación de sustratos clave implicados en la vía de respuesta al daño del ADN. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su eficacia. Además, las características estructurales del CHIR-124 contribuyen a su estabilidad y solubilidad, facilitando su interacción con las proteínas diana. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
La debromohimenialdisina funciona como un inhibidor selectivo de Chk1, presentando interacciones moleculares únicas que interfieren con los mecanismos reguladores de la quinasa. Su perfil de unión distintivo altera la dinámica de fosforilación de proteínas críticas en el control del ciclo celular. El compuesto demuestra una cinética de reacción notable, con una afinidad pronunciada por el sitio de unión al ATP, lo que conduce a una inhibición eficaz. Además, sus características estructurales mejoran su solubilidad y estabilidad, promoviendo interacciones robustas con las enzimas diana. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
SB 218078 actúa como un inhibidor selectivo de Chk1, caracterizado por su capacidad para interrumpir la actividad de la quinasa a través de interacciones específicas con su sitio activo. Este compuesto presenta una adaptabilidad conformacional única, que le permite modular la dinámica estructural de la enzima. Sus propiedades cinéticas revelan una rápida velocidad de asociación y disociación, lo que facilita una competencia eficaz con el ATP. Además, las regiones hidrofóbicas del SB 218078 contribuyen a su afinidad de unión, aumentando su eficacia global en las vías celulares. | ||||||
Chk2 Inhibitor Inhibidor | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
El inhibidor de Chk2 funciona como un potente modulador de la vía de señalización de Chk1, mostrando una capacidad única para estabilizar la conformación inactiva de la quinasa. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno que alteran la eficacia catalítica de la enzima. Sus distintas propiedades electrónicas mejoran su reactividad, permitiendo una inhibición selectiva. Además, las características de solubilidad del inhibidor de Chk2 facilitan su distribución en entornos celulares, afectando a las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
LY2603618 | 911222-45-2 | sc-364526 sc-364526A | 5 mg 50 mg | $214.00 $1809.00 | ||
El LY2603618 inhibe la actividad de Chk1 y podría regular a la baja su expresión tras una exposición prolongada. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
SCH900776 se dirige a Chk1 y puede potencialmente regular a la baja su expresión inhibiendo su actividad. | ||||||
TCS 2312 | 838823-32-8 | sc-204326 sc-204326A | 1 mg 5 mg | $204.00 $800.00 | ||
El TCS 2312 actúa como inhibidor selectivo de Chk1, caracterizado por su capacidad para interrumpir el estado de fosforilación de la quinasa. Este compuesto presenta interacciones estéricas únicas que dificultan la unión del sustrato, modulando eficazmente la respuesta del ciclo celular. Su configuración electrónica distintiva promueve una cinética de reacción rápida, aumentando su potencia inhibidora. Además, la naturaleza lipofílica del TCS 2312 influye en la permeabilidad de la membrana, afectando así a su biodisponibilidad e interacción con las dianas celulares. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-477736 inhibe la actividad quinasa de Chk1, reduciendo potencialmente la estabilidad de su proteína. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01, un análogo de la estaurosporina, inhibe la actividad de la quinasa Chk1, lo que podría reducir la estabilidad de la proteína Chk1 o aumentar su degradación. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
El AZD7762 es un inhibidor selectivo de Chk1 que bloquea su actividad cinasa, desestabilizando potencialmente la proteína. | ||||||