Struttura molecolare di AZD7762, Numero CAS: 860352-01-8
AZD7762 (CAS 860352-01-8)
Nomi alternativi:
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
Applicazione:
AZD7762 è un inibitore della chinasi di checkpoint per Chk1 e Chk2
Numero CAS:
860352-01-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
362.42
Formula molecolare:
C17H19FN4O2S
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AZD7762 è un inibitore della chinasi di checkpoint sia per Chk1 che per Chk2. È un inibitore Chk1 più selettivo che si lega in modo competitivo al sito di legame dell'ATP di Chk1, riducendo la fosforilazione di Chk1 di un peptide Cdc25C. L'AZD7762 abroga i checkpoint S e G2 indotti dal danno al DNA con un valore EC50 di 10 nM e potenzia l'efficacia degli agenti proibitivi della riparazione del danno al DNA, la gemcitabina e il topotecan, sia in vitro che in vari xenotrapianti tumorali, modulando le proteine del percorso di checkpoint a valle.
AZD7762 (CAS 860352-01-8) Referenze
- AZD7762, un nuovo inibitore della chinasi del checkpoint, determina l'abrogazione del checkpoint e potenzia le terapie mirate al DNA. | Zabludoff, SD., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2955-66. PMID: 18790776
- Il meccanismo di radiosensibilizzazione dell'inibitore di Chk1/2 AZD7762 comporta l'abrogazione del checkpoint G2 e l'inibizione della riparazione omologa ricombinativa del DNA. | Morgan, MA., et al. 2010. Cancer Res. 70: 4972-81. PMID: 20501833
- Potenziamento del nuovo inibitore della topoisomerasi I, l'indenoisochinolina LMP-400, da parte dell'inibitore del checkpoint cellulare e di Chk1-Chk2 AZD7762. | Aris, SM. and Pommier, Y. 2012. Cancer Res. 72: 979-89. PMID: 22189968
- L'inibitore della chinasi di checkpoint AZD7762 potenzia l'apoptosi indotta dalla chemioterapia nelle cellule di mieloma multiplo mutate in p53. | Landau, HJ., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1781-8. PMID: 22653969
- L'inibitore di Chk1 AZD7762 sensibilizza le cellule di cancro al seno mutanti in p53 alle radiazioni in vitro e in vivo. | Ma, Z., et al. 2012. Mol Med Rep. 6: 897-903. PMID: 22825736
- L'inibitore della chinasi di checkpoint AZD7762 supera la resistenza al cisplatino nel carcinoma a cellule chiare dell'ovaio. | Itamochi, H., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 61-9. PMID: 24362713
- Birinapant (TL32711) migliora la risposta alla terapia combinata GEM/AZD7762 in linee cellulari di cancro al seno triplo-negativo. | Min, DJ., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 2649-57. PMID: 27272773
- L'inibitore della chinasi di checkpoint AZD7762 sensibilizza fortemente le cellule di carcinoma uroteliale alla gemcitabina. | Isono, M., et al. 2017. J Exp Clin Cancer Res. 36: 1. PMID: 28049532
- Riposizionamento del candidato farmaco antitumorale AZD7762 in farmaco antiallergico che sopprime i mastociti IgE-mediati e le risposte allergiche attraverso l'inibizione di Lyn e Fyn. | Park, YH., et al. 2018. Biochem Pharmacol. 154: 270-277. PMID: 29777684
- Effetti di un inibitore della checkpoint chinasi, AZD7762, sulla soppressione del tumore e sul rimodellamento osseo. | Wang, L., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1001-1012. PMID: 30015873
- L'inibitore della chinasi di checkpoint AZD7762 migliora l'apoptosi indotta dal cisplatino nelle cellule di osteosarcoma. | Zhu, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 195. PMID: 31372095
- Temozolomide e AZD7762 inducono effetti citotossici sinergici sulle cellule di glioma umano. | Chen, Y., et al. 2020. Anticancer Res. 40: 5141-5149. PMID: 32878802
- La struttura cristallina del dominio chinasi di MerTK in complesso con AZD7762 fornisce indizi per lo sviluppo di farmaci basati sulla struttura. | Park, TH., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33114206
- L'inibitore di Chk1/2 AZD7762 aumenta la suscettibilità delle cellule di cancro al cervello IDH-mutanti alla temozolomide. | Ozgiray, E., et al. 2022. Med Oncol. 39: 166. PMID: 35972603
- L'inibitore di Chk1/2 AZD7762 blocca la crescita dei follicoli preantrali inducendo l'apoptosi, sopprimendo la proliferazione e interferendo con il ciclo cellulare delle cellule della granulosa. | Liu, XM., et al. 2022. Histol Histopathol. 18547. PMID: 36398929
Inibitore di:
ANKLE2, APC15, Ape2, APLF, ASCC1, BC066135, BC068157, Bcl-6b, BRAT1, C19orf39, C230055K05Rik, C3orf24, C6orf106_D17Wsu92e, CASC1, CCDC82, Cdc14a phosphatase, Cdc45, Cdt1, Chk1, Chk2, claudin-3, CWF19L2, CXorf57_D330045A20Rik, DBC1, EG546272, EG546282, ELOF1, ESCO2, EVI5L, F730047E07Rik, FAM136B, FAM175B, FAM35A, FMIP, fzr, GABP-α, Ggnbp2, HELB, IFN-α13, IL-10Rβ, IRF-2BP1, LOC342918, MDC1, MEI1, MIS12, MKS1, MOB3A, MYT1L, Ninein, NSE2, NSE4A, Olfr549, PNK, Rad17, Rad21, RAD51AP2, Rad55, Rad59, Rad9B, RFC1, RNF168, RNF23, RNF8, Rsk-2, Scc1, SERTAD3, SLD5, SMC1α, SMC6, STK31, TIM-1, TIPIN, TLK2, TNNI3K, TRF2, TSSK 1, TTBK1, TTBK2, TTI1, Vav, VPRBP, VRK2, VSIG (V-set e immunoglobulin domain containing), XRCC3, XRRA1, YY1AP1, ZIP-kinase, e ZNF26.Attivatore di:
APC5, BC055324, BC057079, BOB_GPR15, C10orf6, DNA Ligase III, DNA pol ε B, DUE-B, F730047E07Rik, FAM128B, FRMD6, Fyn, Histone H2A.X, ISG20, MASTL, MER3, Morc3, NDR1, Nek11, ORC5, Rad3, RCC2, RNase HII-A, Rnr1, SLX1A/B_SLX1, SSBP3, TopBP1, WAPL, e XLF.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
AZD7762, 2 mg | sc-364423 | 2 mg | $107.00 |