Date published: 2025-9-6

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Applicazione:
SB 218078 è un potente inibitore della 5-fosfatasi di tipo I e di Chk1
Numero CAS:
135897-06-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
393.4
Formula molecolare:
C24H15N3O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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SB 218078 è il prodotto di fosforilazione dell'inositolo 1,4,5-trifosfato (Ins (1,4,5)P3). SB 218078 agisce come un potente inibitore della 5-fosfatasi di tipo I (Ins (1,4,5)P3 5-fosfatasi) (IC50 ~150 nM). SB 218078 facilita l'afflusso di Ca2+ sensibilizzando l'attivazione di ICRAC mediata da Ins (1,4,5)P3. A concentrazioni più elevate, SB 218078 agisce come inibitore dei recettori Ins (1,4,5)P3. SB 218078 è anche un inibitore della chinasi checkpoint 1 (Chk1) con un valore IC50 di 15 M. SB-218078 è un inibitore molto più debole di Cdc2 p34 (Cdk 1) (IC50 = 250 nM) e PKC (IC50 = 1 µM).


SB 218078 (CAS 135897-06-2) Referenze

  1. L'InsP4 facilita l'afflusso di calcio indotto dal magazzino attraverso l'inibizione dell'InsP3 5-fosfatasi.  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
  2. Basi strutturali dell'inibizione di Chk1 da parte di UCN-01.  |  Zhao, B., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46609-15. PMID: 12244092
  3. Abrogatori del checkpoint G2 come farmaci antitumorali.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. La segnalazione del calcio indotta dall'agonista è compromessa nei fibroblasti che producono inositolo 1,3,4,5-tetracisfosfato.  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
  5. La fosforilazione mediata dalla Checkpoint kinase 1 delle proteine Cdc25C e Bad è coinvolta negli effetti antitumorali dell'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M e dell'apoptosi indotti dalla loratadina.  |  Chen, JS., et al. 2006. Mol Carcinog. 45: 461-78. PMID: 16649252
  6. Lo screening dell'RNAi sintetico letale identifica bersagli sensibilizzanti per la terapia con gemcitabina nel tumore del pancreas.  |  Azorsa, DO., et al. 2009. J Transl Med. 7: 43. PMID: 19519883
  7. Instabilità genetica e formazione di tumori mammari in topi portatori di un'alterazione mammaria specifica di Chk1 e p53.  |  Fishler, T., et al. 2010. Oncogene. 29: 4007-17. PMID: 20473325
  8. Uno screening di inibitori di chinasi rivela un ruolo potenziale di Chk1 nella regolazione della rigenerazione e del mantenimento della testa di Idra.  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. L'idrogeno solforato migliora il comportamento ansioso indotto dal lipopolisaccaride inibendo l'attivazione della checkpoint chinasi 1 nell'ippocampo dei topi.  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. Colmare il GAP nella segnalazione dell'inositolo 1,3,4,5-tetracisfosfato.  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

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SB 218078, 1 mg

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