Cdk2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk2 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6 y P276-00 CAS 920113-03-7.
Los inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina 2 (Cdk2) representan una clase de compuestos químicos que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la progresión del ciclo celular. La Cdk2, miembro de la familia de las cinasas dependientes de ciclinas, es una enzima serina/treonina cinasa que se asocia con varias ciclinas para controlar la transición entre las distintas fases del ciclo celular. Los inhibidores dirigidos a Cdk2 están diseñados para modular su actividad, principalmente impidiendo la interacción entre Cdk2 y su socio de unión, la ciclina. Al hacerlo, estos inhibidores interrumpen los eventos de fosforilación que son críticos para la progresión del ciclo celular.
Los inhibidores de Cdk2 presentan una gama diversa de estructuras químicas, cada una diseñada para interactuar específicamente con el sitio activo de la enzima. Estos compuestos a menudo contienen motivos conservados que son cruciales para unirse al bolsillo de unión al ATP de Cdk2. Al unirse a este bolsillo, los inhibidores compiten con las moléculas de ATP, obstruyendo así la actividad enzimática de Cdk2. Esta interacción de unión conduce a la interrupción de la fosforilación de sustratos clave implicados en la progresión del ciclo celular, lo que en última instancia provoca la detención del ciclo celular. El diseño racional de inhibidores de Cdk2 implica un conocimiento detallado de las características estructurales y los mecanismos catalíticos del enzima, lo que permite a los químicos afinar los compuestos para conseguir una afinidad de unión y una especificidad óptimas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD5438 es un inhibidor activo de CDK2/9 que impide la fosforilación del sustrato y la transcripción del ARN, induciendo la detención del ciclo celular y la apoptosis. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
El SCH 900776 funciona como inhibidor selectivo de la cinasa dependiente de ciclina 2 (Cdk2), mostrando un perfil de interacción distinto con el sitio activo de la enzima. Al estabilizar una conformación específica de Cdk2, dificulta eficazmente la unión al ATP y el acceso al sustrato, modulando así la actividad de la cinasa. Esta inhibición selectiva altera las vías de señalización descendentes, influyendo en los procesos de proliferación y diferenciación celular, y subraya su papel en la regulación de los puntos de control del ciclo celular. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
La olomoucina actúa como inhibidor selectivo de la cinasa dependiente de ciclina 2 (Cdk2) mediante interacciones moleculares únicas que alteran la función catalítica de la enzima. Se une al bolsillo de unión al ATP, induciendo cambios conformacionales que impiden la fosforilación del sustrato. Esta inhibición afecta a la cinética de la actividad de Cdk2, dando lugar a patrones de fosforilación alterados en las proteínas diana, lo que puede afectar significativamente a la progresión del ciclo celular y a los mecanismos reguladores dentro de la célula. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
La indirrubina-3'-monoxime inhibe selectivamente la Cdk2 a través de un mecanismo distinto que implica la estabilización de una conformación inactiva de la quinasa. Al interactuar con residuos específicos en el sitio activo, altera la dinámica de la enzima y reduce su afinidad por el ATP. Esta modulación de la actividad de Cdk2 influye en las vías de señalización descendentes, afectando a procesos celulares como la proliferación y la diferenciación, al tiempo que muestra una cinética de reacción única que lo diferencia de otros inhibidores. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 actúa como inhibidor selectivo de Cdk2 uniéndose a un sitio alostérico, lo que provoca un cambio conformacional que interrumpe la actividad catalítica de la enzima. Este compuesto presenta interacciones moleculares únicas que aumentan su especificidad, impidiendo la unión del sustrato sin competir directamente con el ATP. Su perfil cinético revela una inhibición de inicio lento, lo que permite una modulación prolongada de la actividad de Cdk2, que puede afectar significativamente a la regulación del ciclo celular y a las redes de señalización asociadas. | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
La R(-) Iberina funciona como un potente modulador de Cdk2 a través de un mecanismo único que implica la estabilización de una conformación inactiva de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que alteran eficazmente la accesibilidad del sitio activo de la enzima. Su cinética de reacción demuestra un patrón de inhibición gradual, proporcionando un efecto sostenido sobre la actividad de Cdk2, influyendo así en los procesos celulares posteriores y en las vías reguladoras. | ||||||
Indirubin Derivative E804 | 854171-35-0 | sc-221751 | 1 mg | $200.00 | 1 | |
El derivado de la indirubina E804 exhibe una acción inhibidora distintiva sobre Cdk2 al promover un cambio conformacional que interrumpe la unión del sustrato. Este compuesto interactúa con residuos de aminoácidos clave, facilitando un entorno electrostático único que altera la eficacia catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que permite modular la actividad de Cdk2 sin competir directamente con el ATP. Esta interacción matizada subraya su potencial para influir en las cascadas de señalización celular. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
La sal sódica del ácido indirubin-5-sulfónico demuestra una inhibición selectiva de Cdk2 a través de una afinidad de unión única que estabiliza una conformación inactiva de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos con residuos críticos, alterando eficazmente la geometría del sitio activo de la enzima. Su análisis cinético indica un patrón de inhibición mixto, lo que sugiere que puede modular tanto las interacciones con el sustrato como con el cofactor, afectando así a las vías de señalización aguas abajo de una manera matizada. | ||||||
Oxindole I | sc-222104 | 10 mg | $273.00 | 2 | ||
El oxindol I exhibe un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de Cdk2 al formar un complejo estable con la enzima, interrumpiendo su actividad de fosforilación. Este compuesto interactúa con residuos de aminoácidos clave, provocando cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Los estudios cinéticos revelan un perfil de inhibición competitiva, destacando su capacidad para influir en la dinámica enzimática y alterar la regulación del ciclo celular. Sus características estructurales únicas contribuyen a su especificidad en la modulación de la actividad de Cdk2. | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $82.00 $106.00 | ||
El clorhidrato PNU 112455A funciona como un inhibidor selectivo de Cdk2, participando en interacciones moleculares únicas que estabilizan su unión al sitio activo de la enzima. Este compuesto induce cambios conformacionales específicos en Cdk2, bloqueando eficazmente la unión al sustrato y alterando la eficiencia catalítica. Su estructura química distintiva aumenta su afinidad por Cdk2, lo que permite una modulación precisa de la progresión del ciclo celular mediante la inhibición selectiva de la actividad cinasa. | ||||||