Akt Inhibidores
Inhibidores comunes de Akt incluyen, entre otros, 17-AAG CAS 75747-14-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 y MK-2206 dihidrocloruro CAS 1032350-13-2.
Los inhibidores de Akt son una clase de compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la proteína cinasa B específica de la serina/treonina, conocida comúnmente como Akt. La Akt desempeña un papel central en diversos procesos celulares, como el metabolismo, la proliferación, la supervivencia celular, el crecimiento y la angiogénesis, mediante la transmisión de señales dentro de la célula. Forma parte de la vía de señalización fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) y se activa mediante la fosforilación de sus residuos de treonina y serina. Akt tiene tres isoformas -Akt1, Akt2 y Akt3-, cada una con funciones distintas y superpuestas en las células. Los inhibidores de Akt son moléculas que se unen al dominio cinasa de Akt, normalmente en el sitio de unión al ATP, e impiden su actividad de fosforilación, bloqueando así la subsiguiente cascada de señalización que Akt propagaría normalmente.
El desarrollo de inhibidores de Akt requiere un conocimiento exhaustivo de la estructura de la cinasa y de los cambios conformacionales que experimenta al activarse. Las técnicas de análisis estructural de alta resolución, como la cristalografía de rayos X y la criomicroscopía electrónica, pueden proporcionar información detallada sobre las cavidades de unión y los sitios activos de Akt. Con esta información, los químicos medicinales pueden diseñar inhibidores de moléculas pequeñas que encajen en estos sitios, imitando la estructura del ATP, el sustrato natural de la cinasa, o inhibidores alostéricos que se unan a regiones de Akt alejadas del sitio activo, induciendo cambios conformacionales que vuelvan inactiva a la enzima. Estas estrategias de diseño deben tener en cuenta la naturaleza altamente conservada de los dominios quinasa en toda la familia de las quinasas, lo que requiere un alto grado de especificidad para evitar la reactividad cruzada con otras quinasas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
La fisetina es un flavonoide que presenta interacciones únicas con la vía de señalización Akt, principalmente a través de su capacidad para modular las respuestas al estrés oxidativo. Influye en el estado de fosforilación de Akt actuando como un inhibidor competitivo, alterando la dinámica conformacional de la proteína. Esta interacción puede provocar cambios en las cascadas de señalización descendentes, afectando al metabolismo celular y a la supervivencia. El papel de la fisetina en la regulación de estas vías pone de relieve su potencial para influir en la homeostasis celular. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
El MK-2206 es un inhibidor alostérico de Akt que podría disminuir los niveles de proteína Akt a través de circuitos de retroalimentación que regulan la estabilidad y degradación de Akt. | ||||||
Tetrahydro Curcumin | 36062-04-1 | sc-391609 | 1 g | $291.00 | 1 | |
La tetrahidrocurcumina es un compuesto bioactivo que interactúa selectivamente con la vía de señalización Akt, facilitando su activación mediante cambios conformacionales únicos. Este compuesto exhibe un mecanismo de acción distinto al estabilizar la proteína Akt, aumentando su eficiencia de fosforilación. La cinética de reacción indica una afinidad moderada por la diana, lo que resulta en una modulación gradual de los procesos celulares, incluyendo la regulación metabólica y la apoptosis, influyendo así en la homeostasis celular. | ||||||
SH-5 | sc-205973 sc-205973A | 0.5 mg 1 mg | $151.00 $256.00 | 3 | ||
SH-5 es un compuesto sintético que actúa como un potente modulador de la vía Akt, caracterizado por su capacidad de potenciar la fosforilación de Akt mediante interacciones de unión específicas. Este compuesto influye en la regulación alostérica de Akt, promoviendo su activación y la subsiguiente señalización corriente abajo. La cinética del SH-5 revela un rápido inicio de acción, lo que provoca alteraciones significativas en el metabolismo energético celular y en las respuestas a los factores de crecimiento, afectando así a la función celular global. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosina es un derivado fosfolipídico que interviene en la vía Akt alterando la integridad de la bicapa lipídica, lo que provoca una alteración de la dinámica de la membrana. Su estructura única permite interacciones específicas con proteínas asociadas a la membrana, influyendo en su localización y actividad. El compuesto exhibe un perfil cinético distintivo, promoviendo un cambio gradual en las cascadas de señalización celular. Esta modulación puede afectar a varios efectos posteriores, como la supervivencia celular y la regulación del crecimiento, a través de intrincados mecanismos de retroalimentación. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inhibe específicamente la fosforilación de Akt y puede reducir su expresión al interferir con la activación de Akt y las vías de señalización relacionadas. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina es una alquilfosfocolina sintética que inhibe selectivamente la vía de señalización Akt interfiriendo en su activación. Interactúa con la membrana celular, alterando la composición lipídica e interrumpiendo la formación de la balsa lipídica, que es crucial para la localización de Akt en la membrana. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, que conduce a una inhibición sostenida de la señalización descendente. Su capacidad para modular las interacciones proteínicas en el entorno de la membrana contribuye a sus distintos efectos biológicos. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
El CH5132799 es un inhibidor selectivo de la vía Akt, caracterizado por su capacidad única de interrumpir las interacciones proteína-proteína esenciales para la activación de Akt. Participa en interacciones moleculares específicas que alteran la dinámica conformacional de Akt, impidiendo su fosforilación. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, lo que provoca efectos prolongados en las redes de señalización celular. Su influencia en los microambientes de membrana refuerza aún más su papel en la modulación de las vías relacionadas con Akt. | ||||||
AGL 2263 | sc-221223 | 5 mg | $350.00 | 1 | ||
El AGL 2263 funciona como un potente modulador de la vía de señalización Akt, que se distingue por su capacidad de unirse selectivamente a sitios reguladores clave. Este compuesto altera el estado de fosforilación de Akt a través de interacciones únicas con las quinasas aguas arriba, cambiando eficazmente el equilibrio de las cascadas de señalización. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, junto con un compromiso sostenido, que influye en los efectores aguas abajo y las respuestas celulares, remodelando así las vías metabólicas y de supervivencia. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
El capivasertib es un inhibidor ATP-competitivo de Akt, que puede disminuir los niveles de Akt indirectamente al inhibir su actividad cinasa y su señalización. | ||||||