AChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AChE incluyen, entre otros, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el alternariol CAS 641-38-3, el clorhidrato de tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 y el donepezilo CAS 120014-06-4.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) constituyen una importante clase química caracterizada por su interacción con la enzima acetilcolinesterasa, un actor clave en la neurotransmisión. La neurotransmisión implica la transmisión de señales entre células nerviosas mediante la liberación y posterior descomposición de neurotransmisores, como la acetilcolina, en la hendidura sináptica. La acetilcolinesterasa, que se encuentra principalmente en las sinapsis colinérgicas, hidroliza rápidamente la acetilcolina, poniendo fin a su acción y permitiendo el restablecimiento del potencial de reposo de la membrana neuronal. Los inhibidores de la AChE, como su nombre indica, impiden la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca la acumulación de acetilcolina en la hendidura sináptica y prolonga así los efectos de la neurotransmisión colinérgica. Estructuralmente, los inhibidores de la AChE abarcan diversas entidades químicas, desde alcaloides naturales hasta compuestos sintéticos. Por lo general, poseen sitios de unión específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la acetilcolinesterasa. Esta interacción puede producirse a través de mecanismos competitivos o no competitivos, dependiendo de las propiedades químicas del inhibidor. Los inhibidores competitivos se parecen a la acetilcolina y compiten por unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios alternativos, a menudo distorsionando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad catalítica. Esta clase de compuestos desempeña un papel crucial en varios procesos fisiológicos más allá de la neurotransmisión, ya que la acetilcolina y la señalización colinérgica influyen en funciones como la contracción muscular, la regulación del sistema nervioso autónomo y los procesos cognitivos.
En conclusión, los inhibidores de la AChE forman una clase química diversa que interfiere en la descomposición normal de la acetilcolina mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa. De este modo, modulan la neurotransmisión colinérgica, con implicaciones en toda una serie de procesos fisiológicos. La diversidad estructural dentro de esta clase permite una variedad de mecanismos de unión, lo que convierte a los inhibidores de la AChE en un importante objeto de estudio en la investigación química y biológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Donepezil Benzyl Bromide (Donepezil Impurity) | 844694-85-5 | sc-211374 | 5 mg | $290.00 | ||
El bromuro de bencilo del donepezilo, una impureza del donepezilo, presenta interacciones intrigantes con la acetilcolinesterasa (AChE) gracias a su estructura molecular única. El grupo bencílico halogenado del compuesto aumenta su lipofilia, favoreciendo una penetración eficaz en las membranas. Su reactividad como haluro de ácido permite el ataque nucleofílico, dando lugar a modificaciones covalentes de la AChE. Esto da lugar a perfiles cinéticos distintos, caracterizados por una rápida inhibición inicial seguida de una estabilización gradual de la actividad enzimática. | ||||||
Dimethyl p-nitrophenylphosphate | 950-35-6 | sc-257355 | 100 mg | $113.00 | ||
El p-nitrofenilfosfato de dimetilo presenta una reactividad notable como inhibidor de la AChE, caracterizada por su capacidad para formar enlaces covalentes con residuos de serina en el sitio activo de la enzima. Esta unión irreversible provoca una alteración significativa de la dinámica enzimática, interrumpiendo eficazmente la hidrólisis de la acetilcolina. El grupo nitrofenilo del compuesto aumenta su electrofilia, favoreciendo una rápida interacción con los sitios nucleófilos, lo que contribuye a su potente perfil inhibidor y a sus prolongados efectos sobre la actividad enzimática. | ||||||
Paraoxon | 311-45-5 | sc-208151 sc-208151A sc-208151B | 1 g 5 g 10 g | $545.00 $2659.00 $5100.00 | 3 | |
El paraoxón es un potente organofosforado que actúa como inhibidor irreversible de la acetilcolinesterasa (AChE) mediante la formación de un complejo fosforil-enzima estable. Su estructura única permite fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, en particular a través de la fosforilación de residuos de serina. Esta interacción no sólo detiene la hidrólisis de la acetilcolina, sino que también induce cambios conformacionales en la AChE, lo que provoca un impacto duradero en la neurotransmisión y la funcionalidad de la enzima. | ||||||
Taspine | 602-07-3 | sc-396728 sc-396728A | 5 mg 50 mg | $408.00 $3070.00 | 1 | |
La taspina es un inhibidor selectivo de la acetilcolinesterasa (AChE) que actúa mediante un mecanismo de unión reversible, lo que permite una modulación transitoria de la actividad enzimática. Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, en particular mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. El resultado es una cinética de reacción alterada, que aumenta la duración de la señalización de la acetilcolina al tiempo que mantiene un equilibrio dinámico en la actividad enzimática. | ||||||
Naled | 300-76-5 | sc-208086 | 1 g | $330.00 | ||
El naled funciona como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su unión irreversible a la enzima. Este compuesto forma un enlace covalente estable con el residuo de serina en el sitio activo, lo que provoca una inhibición prolongada de la actividad de la AChE. La acumulación resultante de acetilcolina altera la neurotransmisión normal. La reactividad única del Naled y su persistencia en los sistemas biológicos ponen de relieve su perfil cinético distintivo, que afecta significativamente a las vías de señalización sináptica. | ||||||
(Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane | 1099-45-2 | sc-207403 | 50 g | $175.00 | ||
El carbetoximetileno trifenilfosforano actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) gracias a su capacidad única para formar un complejo transitorio con la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, lo que afecta a su eficacia catalítica. La fracción de fosfonio del compuesto aumenta la electrofilia, facilitando el ataque nucleofílico por el residuo de serina. Su cinética de reacción distinta contribuye a un efecto prolongado sobre la regulación de los neurotransmisores, influyendo en la dinámica sináptica. | ||||||
Carbofuran | 1563-66-2 | sc-207404 | 250 mg | $70.00 | ||
El carbofurano funciona como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) al unirse covalentemente al sitio activo de la enzima, lo que provoca una inhibición irreversible. Su estructura única permite fuertes interacciones con el residuo serina, interrumpiendo la hidrólisis de la acetilcolina. La lipofilia del compuesto aumenta su biodisponibilidad, mientras que su estabilidad en diversos entornos afecta a su persistencia y toxicidad. Este comportamiento altera significativamente las vías de señalización colinérgica, afectando a la comunicación neuronal. | ||||||
Dichlorvos | 62-73-7 | sc-207557 | 250 mg | $41.00 | 1 | |
El diclorvos actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) a través de un mecanismo de unión reversible, en el que interactúa con el sitio activo de la enzima. Su naturaleza electrofílica única facilita la formación de un complejo enzima-sustrato transitorio, alterando la cinética de la hidrólisis de la acetilcolina. La volatilidad del compuesto y su solubilidad en disolventes orgánicos aumentan su distribución en diversos entornos, lo que influye en su reactividad y potencial de bioacumulación, afectando así a la dinámica de señalización colinérgica. | ||||||
Disulfoton | 298-04-4 | sc-257382 | 250 mg | $66.00 | ||
El disulfotón funciona como un inhibidor altamente eficaz de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para formar enlaces covalentes estables con la enzima. Esta interacción irreversible interrumpe significativamente la hidrólisis de la acetilcolina, lo que conduce a una actividad prolongada del neurotransmisor. Sus propiedades lipofílicas mejoran la permeabilidad de la membrana, lo que permite una absorción celular eficaz. Además, la configuración estérica única del disulfotón influye en su reactividad, lo que repercute en la dinámica general de la transmisión colinérgica. | ||||||
Aldicarb | 116-06-3 | sc-254939 | 100 mg | $98.00 | 1 | |
El aldicarb actúa como un potente inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), presentando un mecanismo de acción único mediante la formación de un complejo carbamoil-enzima. Esta unión reversible altera el sitio activo de la enzima, dificultando la degradación de la acetilcolina y dando lugar a niveles sostenidos del neurotransmisor. Su pequeño tamaño molecular y sus grupos funcionales polares facilitan la interacción con la enzima, mientras que su perfil cinético revela un rápido inicio de la inhibición, afectando significativamente a las vías de señalización colinérgica. | ||||||