ZNRF2 Inhibitoren
Gängige ZNRF2 Inhibitors sind unter underem Nervonic acid CAS 506-37-6, GW4869 CAS 6823-69-4, Manumycin A CAS 52665-74-4, PF-429242 CAS 947303-87-9 und MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Chemische Hemmstoffe von ZNRF2 können verschiedene zelluläre Prozesse beeinträchtigen, indem sie auf unterschiedliche Aspekte seiner Aktivität abzielen. Die Fähigkeit von Nervonsäure, die Ceramid-Synthase zu hemmen, kann zu einer Verringerung der ZNRF2-Substratverfügbarkeit führen, da ZNRF2 am Lipidstoffwechsel und der Ceramid-Biosynthese beteiligt ist. In ähnlicher Weise kann die Hemmung der neutralen Sphingomyelinase, eines für den Sphingolipid-Stoffwechsel entscheidenden Enzyms, durch GW4869 die funktionelle Aktivität von ZNRF2 durch Unterbrechung der Sphingolipid-vermittelten Signalprozesse vermindern. Manumycin A, das selektiv die Ras-Farnesyltransferase hemmt, kann den Beitrag von ZNRF2 zu den mit Ras verbundenen Signalwegen verringern und dadurch die mit ZNRF2 verbundene Signaltransduktion beeinträchtigen. PF-429242 wirkt sich auf ZNRF2 aus, indem es die S1P-Protease hemmt, die für den Transport von Proteinen entscheidend ist, ein Prozess, an dem ZNRF2 beteiligt ist. Diese Hemmung kann die Rolle von ZNRF2 bei endosomalen Trafficking-Prozessen beeinträchtigen.
Darüber hinaus hemmt MLN4924 das aktivierende Enzym NEDD8, das das Ubiquitin-Proteasom-System beeinflusst. Da ZNRF2 mit einer Ubiquitin-Ligase-Aktivität assoziiert ist, kann die Wirkung von MLN4924 Proteine stabilisieren, die normalerweise von ZNRF2 abgebaut werden sollen, und so seiner regulierenden Funktion entgegenwirken. GSK'872 kann als Inhibitor der RIPK3-Kinase die Nekroptose-Signaltransduktion verhindern, die von ZNRF2 moduliert wird, und bietet damit einen weiteren Weg, um die Aktivität von ZNRF2 zu hemmen. Exo1, das auf die Exozystenkomplexkomponente Exo70 abzielt, kann den ZNRF2-vermittelten Vesikeltransport und die Membranfusionsprozesse stören. Inhibitoren wie KPT-9274 und EHT 1864, die auf PAK4 bzw. GTPasen der Rho-Familie abzielen, können zu Störungen der Zytoskelettdynamik und der zellulären Migration führen, Prozesse, bei denen ZNRF2 eine Rolle spielt. Darüber hinaus wirkt sich die Hemmung der IκBα-Phosphorylierung durch BAY 11-7082 auf die NF-κB-Signalgebung aus, einen Signalweg, bei dem ZNRF2 eine regulierende Rolle spielt. Schließlich üben NSC 23766 und Ciliobrevin D ihre hemmende Wirkung auf ZNRF2 aus, indem sie auf die Rac1-abhängige Signalübertragung bzw. die Dynein-Funktion abzielen, was die Bandbreite der zellulären Prozesse, die von der ZNRF2-Aktivität beeinflusst werden, weiter verdeutlicht.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nervonic acid | 506-37-6 | sc-215555 sc-215555A sc-215555B | 100 mg 250 mg 500 mg | $76.00 $152.00 $300.00 | ||
Nervonsäure, eine einfach ungesättigte Fettsäure, kann die Aktivität der Ceramidsynthase hemmen. ZNRF2 ist an der Regulierung des Lipidstoffwechsels einschließlich der Ceramidbiosynthese beteiligt. Die Hemmung der Ceramidsynthase könnte die Verfügbarkeit von ZNRF2-Substrat verringern. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 ist ein Inhibitor der neutralen Sphingomyelinase (nSMase), einem Enzym, das am Sphingolipid-Stoffwechsel beteiligt ist. ZNRF2 ist an der Regulierung der Sphingolipid-vermittelten Signalübertragung beteiligt; daher kann die Hemmung von nSMase durch GW4869 die funktionelle Aktivität von ZNRF2 verringern. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Ras-Farnesyltransferase. ZNRF2 ist dafür bekannt, an der Regulierung von Ras-verwandten Signalwegen beteiligt zu sein. Durch die Hemmung der Ras-Funktion kann Manumycin A die nachgeschaltete Signalübertragung reduzieren, die eine ZNRF2-Aktivität erfordert. | ||||||
PF-429242 | 947303-87-9 | sc-507498 | 5 mg | $176.00 | ||
PF-429242 hemmt die S1P-Protease, die für den Proteintransport von entscheidender Bedeutung ist. ZNRF2 ist an endosomalen Transportprozessen beteiligt, und die Hemmung von S1P kann den Transport beeinträchtigen und dadurch die Rolle von ZNRF2 in diesem zellulären Mechanismus funktionell hemmen. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym und beeinflusst so die Proteinabbauwege. ZNRF2 ist mit der Ubiquitin-Ligase-Aktivität assoziiert, und die Hemmung von NEDD8 kann zur Stabilisierung von Proteinen führen, die ZNRF2 für den Abbau auswählt, und so seiner Funktion entgegenwirken. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 3 | |
Exo1 ist ein Inhibitor der Exocyst-Komplex-Komponente Exo70, die am Vesikeltransport beteiligt ist. ZNRF2 ist aufgrund seiner Rolle beim Membrantransport und der Membranfusion auf ordnungsgemäß funktionierende Exocyst-Komponenten angewiesen, sodass eine Hemmung von Exo1 ZNRF2-vermittelte Prozesse stören kann. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 ist ein potenter Inhibitor der Rho-Familie von GTPasen. ZNRF2 ist an der Aktindynamik beteiligt, die von Rho-GTPasen beeinflusst wird. Durch die Hemmung der Rho-Aktivität kann EHT 1864 die Aktin-Remodellierungsprozesse beeinträchtigen, bei denen ZNRF2 funktionell von Bedeutung ist. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt die IκBα-Phosphorylierung irreversibel und beeinflusst so die NF-κB-Signalübertragung. ZNRF2 ist an der Regulation des NF-κB-Signalwegs beteiligt. Durch die Blockierung dieses Signalwegs kann BAY 11-7082 die funktionelle Rolle von ZNRF2 bei NF-κB-vermittelten zellulären Reaktionen hemmen. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766 ist ein Inhibitor der Interaktion zwischen dem Rac1-GTPase-aktivierenden Protein und ZNRF2. ZNRF2 kann mit Rac1-abhängigen Signalwegen interagieren, sodass die Hemmung der Rac1-Aktivität durch NSC 23766 zu einer funktionellen Hemmung von ZNRF2 in diesen Signalwegen führen kann. | ||||||
Ciliobrevin D | 1370554-01-0 | sc-507482 | 10 mg | $413.00 | ||
Ciliobrevin D ist ein Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der auf das Motorprotein Dynein abzielt. ZNRF2 ist an intrazellulären Transportprozessen beteiligt, die eine Dynein-Funktion erfordern. Die Hemmung von Dynein durch Ciliobrevin D kann daher den ZNRF2-abhängigen Transport beeinträchtigen. | ||||||