ZNF600 Aktivatoren

Gängige ZNF600 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Chemische Aktivatoren von ZNF600 können ihren Einfluss über verschiedene intrazelluläre Signalwege ausüben, was zu einer funktionellen Aktivierung des Proteins führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein solcher Aktivator, der auf die Proteinkinase C (PKC) abzielt. PKC kann bei Aktivierung durch PMA ZNF600 phosphorylieren, eine posttranslationale Modifikation, von der bekannt ist, dass sie die Proteinaktivität reguliert. In ähnlicher Weise aktiviert Forskolin durch die Erhöhung des zellulären cAMP-Spiegels die Proteinkinase A (PKA), eine weitere Kinase, die ZNF600 phosphorylieren und damit dessen Aktivierung fördern kann. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann auch durch Epigallocatechingallat (EGCG) durch seine Hemmung der Phosphodiesterasen und durch Dibutyryl-cAMP (db-cAMP), ein synthetisches Analogon von cAMP, das die PKA direkt aktiviert, erreicht werden.

Ionomycin wirkt als Aktivator, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, der wiederum Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktivieren kann, die in der Lage sind, ZNF600 zu phosphorylieren. In ähnlicher Weise löst Anisomycin die MAP-Kinase-Wege aus, die in der Aktivierung von ZNF600 durch Phosphorylierung gipfeln. Staurosporin ist zwar in der Regel ein Kinaseinhibitor, kann aber bei bestimmten niedrigen Konzentrationen Kinasen aktivieren, die ZNF600 phosphorylieren. Die Hemmung von Proteinphosphatasen durch Okadainsäure und Calyculin A sorgt für eine anhaltende Phosphorylierung von Proteinen, einschließlich ZNF600, was zu dessen Aktivierung führt. Dieser anhaltende Phosphorylierungszustand bedeutet, dass das Gleichgewicht zwischen Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten zugunsten der Aktivierung gekippt ist.