ZFYVE1 Inhibitoren
Gängige ZFYVE1 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Autophagy Inhibitor, 3-MA CAS 5142-23-4, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 und SAR405 CAS 1523406-39-4.
Chemische Inhibitoren von ZFYVE1 nutzen verschiedene biochemische Mechanismen, um die Funktion des Proteins zu behindern. LY294002 und Wortmannin sind Verbindungen, die auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks) abzielen, die für die Produktion von Phosphatidylinositol-3-Phosphat (PI3P) entscheidend sind. Durch die Hemmung der PI3Ks verringern diese Chemikalien den Gehalt an PI3P, einem Lipidmolekül, an das ZFYVE1 im Rahmen seiner normalen Funktion bindet. Diese Bindung ist für die Rolle von ZFYVE1 in den Signalwegen und im Membranverkehr von wesentlicher Bedeutung. In ähnlicher Weise stört 3-Methyladenin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, die Autophagie, indem es die Bildung von PI3P verhindert, das für die Bildung von autophagosomalen Membranen, in denen ZFYVE1 aktiv ist, unerlässlich ist. Autophinib, das auf VPS34, eine PI3K der Klasse III, abzielt, reduziert ebenfalls PI3P und hemmt damit indirekt die Beteiligung von ZFYVE1 an der Autophagie.
Spautin-1 und SAR405 hemmen spezifisch die Komponenten des VPS34-PI3K-Komplexes und setzen damit das Thema der Störung des PI3P-Spiegels fort. Spautin-1 steigert den Abbau dieser Komponenten durch seine Wirkung auf deubiquitinierende Enzyme, während SAR405 VPS34 direkt hemmt, wodurch beide zu einem Rückgang der PI3P-Produktion führen. Dieser Rückgang wirkt sich folglich auf ZFYVE1 aus, das für seine autophagische Funktion auf PI3P angewiesen ist. Andere Inhibitoren, wie SB203580 und U0126, wirken in Signalkaskaden stromaufwärts. SB203580 hemmt p38 MAPK, und U0126 zielt auf MEK1/2, beides Kinasen, die die Aktivität von ZFYVE1 beeinflussen können. Die Hemmung dieser Kinasen kann die Signalprozesse verändern, die die Funktion von ZFYVE1 regulieren. PD98059, ein weiterer MEK-Inhibitor, wirkt sich in ähnlicher Weise auf die MAPK/ERK-Signalübertragung aus, mit nachgeschalteten Auswirkungen auf die ZFYVE1-Aktivität. Bafilomycin A1 und Concanamycin A verhindern als Inhibitoren der V-ATPase die Ansäuerung von Vesikeln, einschließlich Autophagosomen und Endosomen, und stören damit die Umgebung, die für die Funktion von ZFYVE1 beim Membrantransport erforderlich ist. In der Zwischenzeit erhöht Chloroquin den pH-Wert in Lysosomen und Autophagosomen, was die Funktion von ZFYVE1 in Verbindung mit diesen Organellen hemmen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. ZFYVE1 bindet bekanntermaßen Phosphatidylinositol-3-phosphat, ein Produkt von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K mit LY294002 kann die Produktion von Phosphatidylinositol-3-phosphat reduziert werden, wodurch die Fähigkeit von ZFYVE1, an sein Substrat zu binden und seine Funktion zu erfüllen, verringert wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Ähnlich wie LY294002 kann es die Phosphatidylinositol-3-Phosphat-Werte in der Zelle senken, die für die Funktion von ZFYVE1 notwendig sind. Durch die Einschränkung der Verfügbarkeit dieses Lipids kann Wortmannin die Aktivität von ZFYVE1 hemmen. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-Methyladenin ist ein PI3K-Inhibitor der Klasse III, der die Autophagie hemmen kann, ein Prozess, an dem ZFYVE1 aufgrund seiner Beteiligung an frühen autophagosomalen Membranen beteiligt ist. Diese Chemikalie kann die autophagische Funktion von ZFYVE1 hemmen, indem sie die Bildung von PI3P reduziert und die Bildung von Autophagosomen beeinträchtigt. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Es ist bekannt, dass Spautin-1 die deubiquitinierenden Enzyme USP10 und USP13 hemmt, was zu einer Zunahme der Ubiquitinierung und des Abbaus von Komponenten des VPS34-PI3K-Komplexes führt. Da ZFYVE1 auf das von VPS34 produzierte PI3P angewiesen ist, hemmt Spautin-1 indirekt ZFYVE1, indem es die PI3P-Spiegel senkt. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 ist ein VPS34-Inhibitor. Durch die Hemmung von VPS34 senkt SAR405 den PI3P-Spiegel, der für die Rolle von ZFYVE1 im Autophagie-Stoffwechselweg unerlässlich ist, und hemmt somit funktionell ZFYVE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Da ZFYVE1 an Signalwegen beteiligt ist, die MAPKs einschließen, kann die Hemmung von p38-MAPK Signale unterbrechen, die die Funktion von ZFYVE1 regulieren, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, vorgeschalteten Kinasen im MAPK/ERK-Signalweg. Da der MAPK/ERK-Signalweg die Autophagie und die endosomale Dynamik regulieren kann, an denen ZFYVE1 beteiligt ist, kann U0126 die Funktion von ZFYVE1 indirekt hemmen, indem es die Signalübertragung über diesen Signalweg verändert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ähnlich wie U0126 ist PD98059 ein Inhibitor von MEK, der den MAPK/ERK-Signalweg verändern kann. Diese Veränderung kann indirekt zur funktionellen Hemmung von ZFYVE1 führen, indem sie die Signalübertragung unterbricht, die seine Aktivität regulieren könnte. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein bekannter Inhibitor der vakuolären H+-ATPase (V-ATPase). Durch die Hemmung der V-ATPase verhindert es die Ansäuerung von Endosomen und Lysosomen, ein Prozess, der für die Funktion von ZFYVE1 beim endosomalen Transport notwendig ist. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist ein Malariamittel, das auch die Autophagie hemmt, indem es den pH-Wert in Lysosomen und Autophagosomen erhöht. Da ZFYVE1 mit frühen autophagosomalen Membranen assoziiert ist, kann der durch Chloroquin verursachte Anstieg des pH-Werts seine Funktion hemmen. | ||||||