Chemische Inhibitoren von ZBTB44 können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten und die Rolle des Proteins bei zellulären Funktionen beeinträchtigen. Palbociclib und sein alternativer Name PD0332991, beides CDK4/6-Inhibitoren, können ZBTB44 hemmen, indem sie die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins verhindern. Dadurch wird das Fortschreiten des Zellzyklus von der G1- zur S-Phase gestoppt, einem entscheidenden Punkt, an dem ZBTB44 seinen Einfluss auf die Zellvermehrung ausüben kann. In ähnlicher Weise zielt MLN4924 auf einen anderen Aspekt der Zellzyklusregulierung ab, indem es das NEDD8-aktivierende Enzym hemmt, das für den Neddylierungsprozess wesentlich ist. Dadurch wird die Funktion der Cullin-RING-E3-Ubiquitin-Ligasen gestört, Enzyme, die für die Ubiquitinierung und den Abbau von Proteinen verantwortlich sind, die das Zellwachstum und den Verlauf des Zellzyklus regulieren, wodurch die Wege beeinflusst werden, auf denen ZBTB44 aktiv sein kann.
Eine weitere Ebene der Regulierung ist die Veränderung der epigenetischen Landschaft, und hier kommen Trichostatin A, A-366 und C646 ins Spiel. Trichostatin A, ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, kann die Chromatinstruktur verändern und damit Genexpressionsmuster unterdrücken, die für die Rolle von ZBTB44 bei der Zellproliferation und beim Überleben entscheidend sind. In ähnlicher Weise hemmt A-366 die Aktivität der Histon-Methyltransferase G9a/GLP, wodurch die Histon-Methylierung beeinflusst und die Genexpressionsmuster verändert werden. C646 hemmt selektiv die p300/CPB-Histonacetyltransferase und blockiert so die Histonacetylierung, was die Transkription von Genen, die durch ZBTB44 reguliert werden, weiter beeinflusst. JQ1 zielt auf die Erkennung von acetylierten Lysinen durch BET-Bromodomain-Proteine ab, verdrängt sie aus dem Chromatin und beeinflusst die Genexpression, die am Zellzyklus und an der DNA-Reparatur beteiligt sind, also an Prozessen, bei denen ZBTB44 eine Rolle spielen könnte. YK-4-279 hemmt ETV1, das zur Familie der ETS-Transkriptionsfaktoren gehört, und beeinflusst damit indirekt die von ZBTB44 regulierten Genexpressionsprogramme, insbesondere diejenigen, die mit Zellzyklus und Apoptose zusammenhängen. Schließlich fördert ABT-737 durch die Hemmung von Proteinen der Bcl-2-Familie die Apoptose und wirkt damit den Überlebenssignalen entgegen, die möglicherweise durch ZBTB44 reguliert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein CDK4/6-Inhibitor, der ZBTB44 hemmen kann, indem er die Phosphorylierung des Retinoblastom-Proteins (Rb) verhindert, die für den Zellzyklusfortschritt von der G1- zur S-Phase notwendig ist. Die Hemmung der CDK4/6-Aktivität kann die Zellproliferation verringern, die ZBTB44 in Zellen, in denen es überexprimiert wird, möglicherweise fördert. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das für die Neddylierung notwendige Neddylierungsaktivierungsenzym NEDD8, das ZBTB44 hemmen kann, indem es die Neddylierungs-abhängige Aktivierung von Cullin-RING E3 Ubiquitinligasen (CRLs) beeinträchtigt. CRLs sind für die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau verschiedener Proteine verantwortlich, die den Zellzyklus und das Zellwachstum regulieren und möglicherweise ZBTB44-regulierte Signalwege einbeziehen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der ZBTB44 indirekt hemmen kann, indem er den Abbau von IκB, einem Inhibitor von NF-κB, verhindert. Die Anhäufung von IκB führt zu einer verminderten NF-κB-Aktivität. Da NF-κB die Expression von Genen regulieren kann, die am Überleben und der Vermehrung von Zellen beteiligt sind, kann die Hemmung dieses Signalwegs die von ZBTB44 regulierten Funktionen reduzieren. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der ZBTB44 durch Modifizierung der Chromatinstruktur hemmen kann, wodurch die Transkription von Genen beeinflusst wird, die ZBTB44 regulieren kann. Dies kann zur Unterdrückung von Genexpressionsmustern führen, die für die Rolle von ZBTB44 bei der Zellproliferation und dem Überleben von Zellen von wesentlicher Bedeutung sind. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 ist ein selektiver G9a/GLP-Histon-Methyltransferase-Inhibitor, der ZBTB44 durch Veränderung der Histon-Methylierung hemmen kann, wodurch die Transkription von Genen beeinflusst wird, die ZBTB44 regulieren kann. Dies kann zur Veränderung von Genexpressionsmustern führen, die für die Rolle von ZBTB44 bei der Zellproliferation und -differenzierung wesentlich sind. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der ZBTB44 hemmen kann, indem er BET-Bromodomänenproteine aus dem Chromatin verdrängt und so die Expression von Genen beeinflusst, die am Zellzyklus, an der Apoptose und an der DNA-Reparatur beteiligt sind. Da ZBTB44 an der Regulation der Gentranskription beteiligt ist, kann JQ1 indirekt die regulatorischen Funktionen von ZBTB44 hemmen. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver p300/CPB-Histon-Acetyltransferase-Inhibitor, der ZBTB44 durch Blockieren der Acetylierung von Histonproteinen hemmen kann, wodurch die Transkription von Genen beeinflusst wird, die ZBTB44 regulieren kann. Dies kann zu Veränderungen in den Genexpressionsmustern führen, die für die Rolle von ZBTB44 bei der Zellzyklusregulation und dem Zellwachstum entscheidend sind. | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737 ist ein Proteinhemmer aus der Bcl-2-Familie, der ZBTB44 indirekt durch Förderung der Apoptose hemmen kann. Da ZBTB44 möglicherweise Genexpressionsprogramme beeinflusst, die das Überleben von Zellen fördern, kann die durch ABT-737 induzierte Apoptose diesen Überlebenssignalen entgegenwirken und so die durch ZBTB44 regulierten überlebensfördernden Effekte hemmen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der ZBTB44 durch Blockieren des MAPK/ERK-Signalwegs hemmen kann, der an der Zellzykluskontrolle und -differenzierung beteiligt ist. Da ZBTB44 Gene innerhalb dieses Signalwegs regulieren kann, verhindert die Hemmung von MEK die nachgeschaltete Signalübertragung des Signalwegs, wodurch die Transkriptionsprogramme, an denen ZBTB44 beteiligt ist, unterdrückt werden können, was zu einer Hemmung der Zellproliferation und des Zellüberlebens führt. | ||||||