Date published: 2025-10-10

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YEATS2 Aktivatoren

Gängige YEATS2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

YEATS2-Aktivatoren sind eine Gruppe chemischer Substanzen, die die Aktivität von YEATS2 indirekt über vielfältige Signalwege verstärken. Forskolin und IBMX bewirken einen Anstieg des intrazellulären cAMP, wodurch die Proteinkinase A aktiviert wird, von der bekannt ist, dass sie assoziierte Proteine phosphoryliert, was zu einer Verstärkung der funktionellen Aktivität von YEATS2 führt. Epigallocatechingallat hemmt verschiedene Proteinkinasen und beeinflusst dadurch die Phosphorylierungsdynamik innerhalb des regulatorischen Netzwerks von YEATS2, wodurch seine Aktivität möglicherweise erhöht wird. Sphingosin-1-Phosphat löst durch seine Interaktion mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren den PI3K/Akt-Signalweg aus, was zur Phosphorylierung von Proteinen führt, die mit YEATS2 zusammenwirken können und so dessen Aktivierung erleichtern. LY294002 ist zwar ein PI3K-Inhibitor, kann aber kompensatorische zelluläre Reaktionen hervorrufen, die unbeabsichtigt zur funktionellen Aktivierung von YEATS2 über alternative Signalwege führen können.

Die Aktivität von YEATS2 wird außerdem durch Wirkstoffe beeinflusst, die wichtige Signalkinasen und Kalziumspiegel in der Zelle modulieren. PMA als Aktivator der Proteinkinase C und A23187 als Kalziumionophor führen beide zu einer Phosphorylierung von Proteinen, die die Aktivität von YEATS2 verstärken können. Umgekehrt dämpfen U0126 und SB203580, die selektiv MEK1/2 bzw. p38 MAP-Kinase hemmen, bestimmte Signalwege und aktivieren damit möglicherweise alternative Mechanismen, die die Aktivität von YEATS2 hochregulieren. Genistein vermindert durch seine Tyrosinkinase-hemmende Wirkung die Phosphorylierung von Proteinen, die als negative Regulatoren von YEATS2 wirken können, und erleichtert dadurch eine Erhöhung der YEATS2-Aktivität. In ähnlicher Weise verschiebt die Hemmung von MEK durch PD98059 das intrazelluläre Signalgleichgewicht, was möglicherweise zu einer indirekten Verstärkung der YEATS2-Aktivität durch die Veränderung von Protein-Protein-Interaktionen innerhalb seines regulatorischen Netzwerks führt.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
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5 g
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Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die eine Vielzahl von Proteinen phosphorylieren kann. Diese PKA-Aktivierung kann die Aktivität von YEATS2 durch Phosphorylierung von Proteinen, die mit YEATS2 interagieren, erhöhen, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt.

IBMX

28822-58-4sc-201188
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200 mg
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1 g
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(1)

Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhöht IBMX indirekt die Aktivität von PKA, was wiederum die YEATS2-Aktivität durch die Phosphorylierung assoziierter regulatorischer Proteine steigern kann.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
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10 mg
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1 g
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Epigallocatechingallat (EGCG) ist ein Polyphenol mit antioxidativen Eigenschaften, das in grünem Tee vorkommt. Es kann bestimmte Proteinkinasen hemmen und dadurch möglicherweise den Phosphorylierungsstatus von Proteinen innerhalb der Signalwege verändern, die die YEATS2-Aktivität regulieren. Dies kann zu einem verbesserten Funktionszustand von YEATS2 führen.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
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Sphingosin-1-phosphat (S1P) ist ein bioaktives Lipid, das über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren intrazelluläre Signalkaskaden aktiviert, darunter PI3K/Akt. Die Aktivierung dieses Signalwegs kann zur Phosphorylierung von Substraten führen, die mit YEATS2 interagieren können, wodurch dessen Aktivität gesteigert wird.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
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LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von PI3K, der paradoxerweise zur Aktivierung von Kompensationswegen führen kann. Solche Kompensationswege könnten die funktionelle Aktivität von YEATS2 durch indirekte Signalmechanismen verstärken.

PMA

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Phorbol 12-Myristat-13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphoryliert. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann die Aktivität von YEATS2 durch Modulation der Aktivität von Proteinen, die mit YEATS2 interagieren oder es regulieren, verstärken.

A23187

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sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
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A23187 ist ein Ionophor, das die intrazellulären Calciumspiegel erhöht und calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert. Diese Kinasen können regulatorische Proteine phosphorylieren, die mit YEATS2 assoziiert sind, und so dessen funktionelle Aktivität erhöhen.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
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SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38 kann zur Hochregulierung alternativer Signalwege führen, die die funktionelle Aktivität von YEATS2 durch indirekte Signalereignisse verstärken.

Thapsigargin

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1 mg
5 mg
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Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der eine Erhöhung des zytosolischen Calciumspiegels bewirkt, wodurch calciumabhängige Signalwege aktiviert werden. Dies kann durch calciumvermittelte regulatorische Proteinwechselwirkungen zu einer Steigerung der YEATS2-Aktivität führen.

Genistein

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Genistein ist ein Inhibitor von Tyrosinkinasen, was zu einer verminderten Phosphorylierung von Proteinen führen kann, die die Aktivität von YEATS2 negativ regulieren. Eine verminderte negative Regulierung kann zu einer Funktionssteigerung von YEATS2 führen.