YEATS2激活剂

常见的YEATS2激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、IBMX（CAS 28822-58-4）、表没食子儿茶素没食子酸酯（CAS 9 89-51-5、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6和LY 294002 CAS 154447-36-6。

YEATS2 激活剂是一组化学实体，可通过多方面的信号途径间接增强 YEATS2 的活性。佛司可林和 IBMX 可诱导细胞内 cAMP 激增，从而激活蛋白激酶 A，众所周知，蛋白激酶 A 可使相关蛋白磷酸化，最终增强 YEATS2 的功能活性。表没食子儿茶素没食子酸酯通过抑制各种蛋白激酶，影响了 YEATS2 调控网络中的磷酸化动态，从而有可能提高其活性。1-磷酸肾上腺素通过与 G 蛋白偶联受体相互作用，触发 PI3K/Akt 通路，导致能与 YEATS2 协同作用的蛋白质磷酸化，从而促进其活化。LY294002 虽然是一种 PI3K 抑制剂，但它能引起细胞的补偿反应，这些反应可能会无意中导致 YEATS2 通过其他信号途径被功能性激活。

调节细胞内关键信号激酶和钙水平的药物会进一步影响 YEATS2 的活性。作为蛋白激酶 C 激活剂的 PMA 和作为钙离子诱导剂的 A23187 都会导致蛋白质磷酸化，从而增强 YEATS2 的活性。相反，U0126 和 SB203580 分别选择性地抑制 MEK1/2 和 p38 MAP 激酶，缓解了某些信号通路，从而有可能激活上调 YEATS2 活性的替代机制。染料木素具有抑制酪氨酸激酶的作用，可减少可能作为 YEATS2 负调控因子的蛋白质的磷酸化，从而促进 YEATS2 活性的提高。同样，PD98059 对 MEK 的抑制改变了细胞内的信号平衡，有可能通过改变 YEATS2 调控网络中蛋白质与蛋白质之间的相互作用，间接增强 YEATS2 的活性。