VRK1 Aktivatoren
Gängige VRK1 Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Staurosporine CAS 62996-74-1, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitine CAS 186692-46-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
VRK1-Aktivatoren sind eine vielfältige Klasse chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität von VRK1 erhöhen. Zu diesen Aktivatoren gehören Inhibitoren negativer Regulatoren von VRK1, wie PKC, CDKs, p38 MAPK, JNK, MEK1/2 und mTOR. Indem sie diese negativen Regulatoren hemmen, steigern die Aktivatoren indirekt die VRK1-Aktivität, indem sie ihre durch Phosphorylierung vermittelte negative Regulierung von VRK1 verhindern.
Darüber hinaus interagieren einige VRK1-Aktivatoren direkt mit VRK1 selbst, fördern seine Autophosphorylierung und steigern seine Kinaseaktivität. Beispiele für solche Aktivatoren sind Curcumin, Resveratrol und Genistein. Diese Verbindungen aktivieren spezifische Signalwege, wie den AMPK-Signalweg, die indirekt die VRK1-Aktivität erhöhen. Insgesamt umfassen VRK1-Aktivatoren ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von VRK1 durch verschiedene Mechanismen verstärken. Diese Aktivatoren hemmen entweder negative Regulatoren von VRK1 oder interagieren direkt mit VRK1 selbst, was zu einer erhöhten Kinaseaktivität und nachfolgenden zellulären Reaktionen führt. Das Verständnis der Funktionsmechanismen von VRK1-Aktivatoren ermöglicht Einblicke in die komplizierten Regulierungsnetze, die die VRK1-Aktivität und ihre Beteiligung an zellulären Prozessen steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), der nachweislich die Kinaseaktivität von VRK1 verstärkt. Durch die Hemmung von PKC verstärkt es indirekt die VRK1-Aktivität, indem es die negative Regulierung durch PKC-vermittelte Phosphorylierung verhindert. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor verschiedener Proteinkinasen, einschließlich PKC. Ähnlich wie Bisindolylmaleimid I verstärkt es indirekt die VRK1-Aktivität, indem es die PKC-vermittelte negative Regulation von VRK1 hemmt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol ist ein potenter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Es wurde nachgewiesen, dass es die Kinaseaktivität von VRK1 durch Hemmung der CDK-vermittelten Phosphorylierung von VRK1, die dessen Aktivität negativ reguliert, verstärkt. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein weiterer CDK-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von VRK1 durch Hemmung der CDK-vermittelten Phosphorylierung von VRK1 steigert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor von p38 MAPK. Es wurde nachgewiesen, dass es die Kinaseaktivität von VRK1 durch Hemmung der p38 MAPK-vermittelten Phosphorylierung von VRK1, die dessen Aktivität negativ reguliert, verstärkt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein selektiver Inhibitor von JNK. Ähnlich wie SB203580 steigert er die Kinaseaktivität von VRK1 durch Hemmung der JNK-vermittelten Phosphorylierung von VRK1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein Immunsuppressivum, das den mTOR-Signalweg (mammalian target of rapamycin) hemmt. Es wurde nachgewiesen, dass es die Kinaseaktivität von VRK1 durch Hemmung der mTOR-vermittelten negativen Regulation von VRK1 verstärkt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin ist eine natürliche Verbindung, die in Kurkuma vorkommt und verschiedene biologische Aktivitäten aufweist. Es wurde nachgewiesen, dass es die Kinaseaktivität von VRK1 durch direkte Interaktion mit VRK1 und Förderung seiner Autophosphorylierung verstärkt. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol ist ein natürlicher Stoff, der in Trauben und Rotwein vorkommt. Es wurde nachgewiesen, dass es die Kinaseaktivität von VRK1 durch Aktivierung des AMP-aktivierten Proteinkinase-Signalwegs (AMPK) verstärkt, was indirekt die VRK1-Aktivität fördert. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist eine natürliche Verbindung, die in Sojabohnen und anderen Hülsenfrüchten vorkommt. Es wurde nachgewiesen, dass es die Kinaseaktivität von VRK1 durch Hemmung von Tyrosinkinasen wie dem epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) verstärkt, die VRK1 negativ regulieren. | ||||||