Vmn2r65 Inhibitoren
Gängige Vmn2r65 Inhibitors sind unter underem Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Captopril CAS 62571-86-2, Zinc CAS 7440-66-6, Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7 und Methimazole CAS 60-56-0.
Vmn2r65 kann durch verschiedene biochemische Wechselwirkungen zu einer funktionellen Hemmung dieses Rezeptors führen. Phosphoramidon und Thiorphan sind zwei solche Hemmstoffe, die beide auf die neutrale Endopeptidase (NEP) abzielen, die für den Abbau von Peptiden verantwortlich ist, die als Liganden für Vmn2r65 fungieren. Ihre Hemmung kann die Konzentration der Peptidliganden erhöhen, wodurch Vmn2r65 gesättigt und desensibilisiert werden kann. In ähnlicher Weise kann Captopril, ein Inhibitor des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE), aufgrund der Kreuzreaktivität von ACE mit NEP indirekt die Peptidligandenkonzentration erhöhen, was möglicherweise ebenfalls zu einer Desensibilisierung von Vmn2r65 führt.Dithiothreitol (DTT) stört die Funktion von Vmn2r65, indem es Disulfidbindungen reduziert, die für die Aufrechterhaltung der Proteinkonformation entscheidend sind. Diese Reduktion kann zu einem Verlust der richtigen Proteinstruktur und -funktion führen. Darüber hinaus können Metallionen, wie sie durch Zink- und Kupfer(II)-sulfat eingebracht werden, an bestimmte Stellen von Vmn2r65 binden, wodurch die Konformation des Proteins verändert und seine Funktion beeinträchtigt werden kann. Zinkionen könnten eine inaktive Konformation des Rezeptors stabilisieren, während Kupferionen die Struktur des Rezeptors verändern oder die Ligandenbindungsstelle blockieren könnten. Methimazol interagiert mit Thiolgruppen in Proteinen und könnte möglicherweise Disulfidbindungen mit Vmn2r65 bilden, was zu einer Hemmung führt.
Chloroquin stört die funktionelle Expression von Vmn2r65 auf der Zelloberfläche, indem es intrazelluläre Kompartimente alkalisiert, die für den Rezeptortransport notwendig sind. Bafilomycin A1 und Concanamycin A, beides Inhibitoren der V-ATPase, verhindern die Ansäuerung der intrazellulären Kompartimente, die für die ordnungsgemäße Verarbeitung und Reifung von Vmn2r65 entscheidend sind. E-64, ein Inhibitor von Cysteinproteasen, kann die für die Funktionalität von Vmn2r65 wichtigen Prozessierungsenzyme blockieren. Schließlich hemmt GW4869 die neutrale Sphingomyelinase (nSMase) und beeinträchtigt damit die Produktion von Ceramid innerhalb der Lipid Rafts, in denen sich Vmn2r65 für die Signalübertragung aufhalten kann, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung des Rezeptors aufgrund von gestörten Mikrodomänen führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon ist ein potenter Inhibitor der neutralen Endopeptidase (NEP), die am Abbau vieler Peptide beteiligt ist, die als Liganden für verschiedene vomeronasale Typ-2-Rezeptoren (V2Rs), einschließlich Vmn2r65, fungieren können. Die Hemmung von NEP kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Peptidliganden führen, die Vmn2r65 sättigen könnten, was möglicherweise zu einer Desensibilisierung des Rezeptors und einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
Captopril ist ein Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer. ACE zielt zwar in erster Linie auf das Renin-Angiotensin-System ab, kann aber eine Kreuzreaktivität mit NEP aufweisen. Durch die Hemmung von ACE kann Captopril indirekt die Peptidliganden erhöhen, die auch Substrate für NEP sind, was zu einer möglichen Desensibilisierung von Vmn2r65 führt. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen können als allosterische Modulatoren verschiedener Rezeptoren fungieren. Bei Vmn2r65, das möglicherweise Bindungsstellen für Zinkionen aufweist, könnte die Bindung von Zink eine inaktive Konformation stabilisieren und dadurch seine Funktion hemmen. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Kupferionen können an bestimmte Proteindomänen binden und deren Struktur und Funktion verändern. Wenn Vmn2r65 empfindlich auf die Bindung von Kupfer reagiert, könnte dies die Funktion des Rezeptors hemmen, indem es seine Konformation verändert oder die Ligandenbindungsstelle blockiert. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Methimazol ist dafür bekannt, das Enzym Thyroperoxidase zu hemmen, kann aber auch mit Thiolgruppen in Proteinen interagieren. Wenn Vmn2r65 für seine Aktivität entscheidende Thiolgruppen enthält, könnte Methimazol eine Disulfidbrücke mit diesen Gruppen bilden und die Funktion des Proteins hemmen. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, intrazelluläre Kompartimente wie Endosomen und Lysosomen zu alkalisieren. Wenn Vmn2r65 für eine ordnungsgemäße Oberflächenexpression durch diese Kompartimente transportiert wird, könnte Chloroquin diesen Prozess stören und die funktionelle Expression des Rezeptors auf der Zelloberfläche hemmen. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der vakuolären H+-ATPase (V-ATPase). Durch die Hemmung der V-ATPase kann es die Ansäuerung intrazellulärer Kompartimente stören. Dies kann die Verarbeitung und Reifung von Vmn2r65 beeinträchtigen und zu seiner funktionellen Hemmung führen. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein irreversibler Inhibitor von Cysteinproteasen. Wenn Vmn2r65 für seine Reifung oder Funktion die Aktivität von Cysteinproteasen benötigt, könnte E-64 diese Enzyme und somit die Funktion von Vmn2r65 hemmen. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Concanamycin A ist ein weiterer Inhibitor der V-ATPase, ähnlich wie Bafilomycin A1. Durch die Hemmung der Ansäuerung in den für die Proteinverarbeitung erforderlichen intrazellulären Kompartimenten könnte Concanamycin A die Reifung und Funktion von Vmn2r65 hemmen. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 ist ein Inhibitor der neutralen Sphingomyelinase (nSMase), die an der Produktion von Ceramid, einem Bestandteil von Lipid-Rafts, beteiligt ist. Wenn Vmn2r65 für eine ordnungsgemäße Signalübertragung in Lipid-Rafts lokalisiert ist, könnte die Hemmung von nSMase durch GW4869 diese Mikrodomänen zerstören und die Funktion von Vmn2r65 hemmen. | ||||||