Date published: 2025-9-6

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Phosphoramidon (CAS 119942-99-3)

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Alternative Namen:
Phosphoramidon sodium salt;N-(α-Rhamnopyranosyloxyhydroxyphosphinyl)-Leu-Trp disodium salt;N-(α-Rhamnopyranosylphosphono)-L-leucyl-L-tryptophan disodium salt
Anwendungen:
Phosphoramidon ist ein Inhibitor von NEP 24.11 und NEP2
CAS Nummer:
119942-99-3
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
587.47
Summenformel:
C23H32N3O10P•2Na
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Phosphoramidon ist ein Inhibitor von CD10 (neutral Endopeptidase 24.11, NEP), Metalloproteasen (MMPs) und Neprilysin-2 (NEP2), die zu einer Gruppe von Typ-II-integralen Membranglykoproteinen gehören. Darüber hinaus hat NEP-Enzym gezeigt, dass es eine Rolle bei der Regulation von Neuropeptid-Signalisierung und in der Metabolismus von bioaktiven Peptiden über Plasmamembranen spielt. NEP2 ist ein Homolog von NEP mit einem hohen Grad an Sequenzidentität, jedoch zeigen Forschungen, dass es unterschiedliche physiologische Wirkung hat. Studien zeigen, dass Phosphoramidon und Thiorphan (sc-201287), ein anderer NEP-Inhibitor, Nitrilproduktion erhöhen können. Darüber hinaus zeigen LNCaP-Zellstudien, dass Phosphoramidon den Metabolismus von Neurotensin (NT) hemmen kann. Phosphoramidon ist ein Inhibitor des endothelialen Konvertase (ECE).


Phosphoramidon (CAS 119942-99-3) Literaturhinweise

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  2. Die Behandlung mit Phosphoramidon verbessert die Folgen der chagasischen Herzerkrankung bei Mäusen.  |  Jelicks, LA., et al. 2002. Clin Sci (Lond). 103 Suppl 48: 267S-271S. PMID: 12193101
  3. Kardioprotektive Wirkungen von Phosphoramidon auf Struktur und Funktion des Herzmuskels bei der Chagas-Krankheit der Maus.  |  Jelicks, LA., et al. 2002. Int J Parasitol. 32: 1497-506. PMID: 12392915
  4. Die Auswirkungen von Phosphoramidon auf die Expression von menschlichen Endothelin-Converting-Enzym-1 (ECE-1)-Isoformen.  |  Isaka, D., et al. 2003. J Cardiovasc Pharmacol. 42: 136-41. PMID: 12827039
  5. Antagonismus der Phosphoramidon-induzierten Antinozizeption bei Mäusen durch mu- aber nicht kappa-Opioidrezeptorblocker.  |  Pruhs, RJ., et al. 2007. Life Sci. 80: 1816-20. PMID: 17379253
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  11. Eine Phosphoramidon-empfindliche Metalloprotease löst die Apoptose menschlicher Endothelzellen durch Streptokokken der Gruppe B aus.  |  dos Santos, MH., et al. 2013. Antonie Van Leeuwenhoek. 104: 1125-33. PMID: 24052367
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  13. Phosphoramidon hemmt das integrale Membranprotein Zinkmetalloprotease ZMPSTE24.  |  Goblirsch, BR., et al. 2018. Acta Crystallogr D Struct Biol. 74: 739-747. PMID: 30082509
  14. Strukturen von löslichem Kaninchen-Neprilysin, komplexiert mit Phosphoramidon oder Thiorphan.  |  Labiuk, SL., et al. 2019. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 75: 405-411. PMID: 31204686
  15. Fast vollständiger Schutz vor [Met5]-enkephalin-Arg6-Gly7-Leu8 (Met-enk-RGL) Hydrolyse in Membranpräparaten durch die Kombination von Amastatin, Captopril und Phosphoramidon.  |  Hiranuma, T., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 281: 769-74. PMID: 9152384
  16. Neurotensin wird in Prostatakrebs-Zelllinien durch endogene Proteasen metabolisiert.  |  Moody, TW., et al. 1998. Peptides. 19: 253-8. PMID: 9493857
  17. Neutrale Endopeptidase- und Angiotensin-Converting-Enzyme-Inhibitoren erhöhen die Stickoxidproduktion in isolierten koronaren Mikrogefäßen von Hunden durch einen kininabhängigen Mechanismus.  |  Zhang, X., et al. 1998. J Cardiovasc Pharmacol. 31: 623-9. PMID: 9554814

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