Chemische Aktivatoren von Vmn2r6 können die Aktivität des Proteins durch eine Vielzahl von Mechanismen beeinflussen, die alle auf die Modulation intrazellulärer Signalwege hinauslaufen, die zu seiner Aktivierung führen. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylatzyklase, die die Umwandlung von ATP in zyklisches AMP (cAMP) katalysiert. Der erhöhte cAMP-Spiegel aktiviert anschließend die Proteinkinase A (PKA), von der bekannt ist, dass sie Vmn2r6 phosphoryliert und aktiviert. In ähnlicher Weise wirkt Isoproterenol als Agonist des beta-adrenergen Rezeptors und löst eine G-Protein-gekoppelte Reaktion aus, die die Adenylatzyklase aktiviert. Dies wiederum führt zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, wobei die aktivierte PKA Vmn2r6 phosphoryliert und aktiviert. Histamin führt durch seine Wirkung auf H2-Rezeptoren ebenfalls zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase, einer Anhäufung von cAMP und einer PKA-vermittelten Aktivierung von Vmn2r6.
Adrenerge Agonisten wie Epinephrin binden an ihre jeweiligen Rezeptoren und aktivieren dieselbe cAMP-PKA-Signalkaskade, die in der Aktivierung von Vmn2r6 gipfelt. Dopamin durch seine Interaktion mit D1-ähnlichen Rezeptoren und Adenosin durch die Bindung an A2A-Rezeptoren stimulieren beide die Adenylatzyklase, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden PKA-gesteuerten Aktivierung von Vmn2r6 führt. Phosphodiesterase-Hemmer wie IBMX und Rolipram verhindern den Abbau von cAMP und sorgen so für eine anhaltende PKA-Aktivität und eine lang anhaltende Aktivierung von Vmn2r6. Glucagon trägt durch seine rezeptorvermittelte Aktivierung der Adenylatzyklase ebenfalls zum Anstieg von cAMP und PKA-Aktivität bei, wodurch Vmn2r6 aktiviert wird. Prostaglandin E2 (PGE2) aktiviert EP2- und EP4-Rezeptoren, die dem Adenylatzyklase-CAMP-PKA-Weg folgen, um Vmn2r6 zu aktivieren. Terbutalin als beta2-adrenerger Agonist und Zaprinast sorgen durch die Hemmung von PDE5 für einen erhöhten cAMP-Spiegel, der zur PKA-Aktivierung und anschließenden Aktivierung von Vmn2r6 führt. Jede dieser Chemikalien sorgt durch die Verstärkung der Aktivität der cAMP-PKA-Signalachse für die nachgeschaltete Aktivierung von Vmn2r6.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert die Adenylatzyklase, wodurch sich der cAMP-Spiegel erhöht, was wiederum PKA aktiviert, die Vmn2r6 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Wirkt als beta-adrenerger Rezeptor-Agonist, der zu einer Gs-Protein-vermittelten Aktivierung der Adenylatzyklase, einer Erhöhung von cAMP und einer PKA-Aktivierung führt, die Vmn2r6 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Über H2-Rezeptoren aktiviert es die Gs-Protein-gekoppelte Adenylatzyklase, wodurch die cAMP- und PKA-Aktivität gesteigert wird, was zur Aktivierung von Vmn2r6 führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Bindet an adrenerge Rezeptoren, aktiviert Gs-Proteine und stimuliert die Adenylatcyclase. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die dann Vmn2r6 aktiviert. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Bindet an D1-ähnliche Rezeptoren, aktiviert die Adenylatzyklase, erhöht cAMP und aktiviert über PKA Vmn2r6. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Erhöht über A2A-Rezeptoren die Aktivität der Adenylatzyklase, erhöht cAMP und führt über die PKA-Aktivierung zur Aktivierung von Vmn2r6. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Hemmt Phosphodiesterasen, verhindert den Abbau von cAMP, erhält die PKA-Aktivierung aufrecht und erleichtert so die Aktivierung von Vmn2r6. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Phosphodiesterase-Inhibitor, der einen erhöhten cAMP-Spiegel aufrechterhält, was zu einer PKA-vermittelten Aktivierung von Vmn2r6 führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Bindet an EP2/EP4-Rezeptoren, aktiviert die Adenylatzyklase, erhöht das cAMP, was zur PKA-Aktivierung und zur Aktivierung von Vmn2r6 führt. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Wirkt als Beta2-Adrenorezeptor-Agonist und erhöht den cAMP-Spiegel, was zur PKA-vermittelten Aktivierung von Vmn2r6 führt. |