Vmn2r21-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Wirkstoffe, die die Funktion eines bestimmten Rezeptors namens Vmn2r21 selektiv hemmen sollen. Dieser Rezeptor gehört zu einer größeren Familie von Vmn2r-Proteinen (Vomeronasal-Typ-2-Rezeptor), die typischerweise im Vomeronasalorgan (VNO) bestimmter Säugetiere vorkommen. Das VNO ist ein chemorezeptorisches Geruchsorgan, von dem man annimmt, dass es an der Erkennung von Pheromonen beteiligt ist, d. h. von chemischen Verbindungen, die Informationen zwischen Individuen der gleichen Spezies übertragen. Vmn2r21-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs), eine breite und vielfältige Gruppe von Membranrezeptoren, die auf eine Vielzahl von äußeren Reizen reagieren. Diese Rezeptoren haben eine besondere Struktur, die durch sieben Transmembrandomänen gekennzeichnet ist, und sie lösen bei Aktivierung durch ihre spezifischen Liganden eine zelluläre Reaktion aus.
Die Inhibitoren der Vmn2r21-Rezeptoren sind aufgrund ihrer Selektivität und Spezifität für diese Rezeptoren zu einem Schwerpunkt des Interesses geworden. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle, die an den Rezeptor binden und die übliche Ligandeninteraktion und die anschließenden Signaltransduktionswege innerhalb der Zelle blockieren. Indem sie die normale Funktion von Vmn2r21 verhindern, können diese Inhibitoren die biologischen Prozesse modulieren, die normalerweise von der Aktivität des Rezeptors beeinflusst werden. Die Entwicklung dieser Inhibitoren erfordert ein detailliertes Verständnis der Struktur des Rezeptors und der molekularen Dynamik der Ligand-Rezeptor-Interaktionen. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) werden häufig eingesetzt, um die hemmenden Verbindungen im Hinblick auf eine höhere Wirksamkeit und Spezifität zu optimieren. Die Inhibitoren werden in der Regel durch verschiedene Techniken identifiziert, darunter Hochdurchsatz-Screening, computergestützte Modellierung und iterative chemische Synthese, um Moleküle zu finden, die die Funktionsfähigkeit des Rezeptors effektiv beeinträchtigen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die der extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK) vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von MEK und die anschließende Dämpfung der ERK-Signalübertragung könnte U0126 indirekt die zelluläre Umgebung der olfaktorischen sensorischen Neuronen beeinflussen, in denen Vmn2r21 exprimiert wird, und möglicherweise dessen funktionelle Aktivität beeinträchtigen. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Capsazepin ist ein synthetisches Analogon von Capsaicin und ein selektiver Antagonist des Transient-Rezeptor-Potentials Vanilloid-1 (TRPV1). Da Vmn2r21 an chemosensorischen Prozessen beteiligt ist, könnte der TRPV1-Antagonismus die Reaktion des sensorischen Neurons auf Reize verändern, was indirekt die funktionelle Aktivität von Vmn2r21 durch Modulation der neuronalen Signalwege, in denen es wirkt, verringern könnte. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB-203580 ist ein Pyridinylimidazol-Derivat, das als potenter und selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase fungiert. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase könnte den Phosphorylierungszustand von Proteinen in olfaktorischen sensorischen Neuronen beeinflussen und somit indirekt die Signalwege modulieren, die die Funktion von Vmn2r21 vermitteln, was zu einer verminderten Rezeptoraktivität führt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die über das Aktin-Zytoskelett an der Regulierung der Form und Beweglichkeit von Zellen beteiligt ist. Die Hemmung von ROCK kann die intrazelluläre Signalübertragung und die Zytoarchitektur von olfaktorischen sensorischen Neuronen, die Vmn2r21 exprimieren, verändern und möglicherweise deren Lokalisation und Funktion innerhalb der Zellmembran beeinflussen. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK). Durch die Hemmung von MLCK kann ML-7 die Aktin-Myosin-Kontraktilität in olfaktorischen sensorischen Neuronen stören, was indirekt die Funktion von Vmn2r21 beeinflussen könnte, indem es die zelluläre Signalübertragung und die mechanischen Kräfte verändert, die für eine ordnungsgemäße Rezeptoraktivität erforderlich sein könnten. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449 ist ein potenter und selektiver Antagonist des P2X1-purinergen Rezeptors. Die purinerge Signalübertragung moduliert bekanntermaßen eine Vielzahl sensorischer Neuronen. Durch die Hemmung von P2X1-Rezeptoren könnte NF449 indirekt die Aktivität von Vmn2r21 verringern, indem es die purinergen Signalwege in den sensorischen Neuronen verändert, die die Funktion von Vmn2r21 beeinflussen können. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 ist eine Dihydropyridin-Verbindung, die als L-Typ-Calciumkanal-Agonist wirkt. Während diese Chemikalie normalerweise den Calciumeinstrom erhöht, kann ihre Aktivität zu einer Desensibilisierung der Calciumkanäle oder zur Aktivierung negativer Rückkopplungsmechanismen führen, die letztlich die Neurotransmitterfreisetzung verringern. Dies kann indirekt die Funktion von Vmn2r21 hemmen, indem es die Signalumgebung in den sensorischen Neuronen beeinflusst. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein selektiver L-Typ-Kalziumkanalblocker. |