Date published: 2025-10-22

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Capsazepine (CAS 138977-28-3)

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Alternative Namen:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
Anwendungen:
Capsazepine ist ein Antagonist von TRPV1 und Aktivator von ENaC
CAS Nummer:
138977-28-3
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
376.90
Summenformel:
C19H21ClN2O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Capsazepine ist ein kompetitiver Antagonist des VR1 (TRPV1, auch transienter Rezeptorpotential-Vanilloidtyp 1), der die von Capsaicin an diesem Rezeptor (sc-3577) erzeugten Wirkungen hemmt. Der VR1 (TRPV1-Rezeptor) ist ein nicht-selektiver Liganden-gated Kationenkanal, der auf schmerzhafte Hitze, Protonen und Capsaicin reagiert und nociceptive Signale erzeugt. Capsazepine aktiviert auch ENaCdelta (amilorid-sensitiver epithelialer Na+-Kanal). Capsazepine wird gezeigt, um die Entwicklung einer mechanischen Hyperalgesie zu hemmen, die durch intraplanare Capsaicin-Injektion induziert wird. Capsazepine wird beschrieben, um Resiniferatoxin (sc-24015)- und Capsaicin-induzierte Kontraktionen der Meerschweinchen-Trachealglattmuskulatur zu blockieren. Studien, die die Funktion des VR1 (TRPV1-Rezeptors) untersuchen, haben Capsazepine als Werkzeug eingesetzt, um die systemische neuronale Reaktion auf Capsaicin zu stören.


Capsazepine (CAS 138977-28-3) Literaturhinweise

  1. Der VR1-Antagonist Capsazepin hebt die mechanische Hyperalgesie in Modellen für entzündliche und neuropathische Schmerzen auf.  |  Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
  2. Capsazepin: ein kompetitiver Antagonist des sensorischen Neuronenerregers Capsaicin.  |  Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
  3. Aktuelle Perspektiven für den therapeutischen Nutzen von VR1-Antagonisten.  |  Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
  4. Capsazepin, ein neuartiger Capsaicin-Antagonist, hemmt selektiv die Wirkung von Capsaicin im Rückenmark der Maus in vitro.  |  Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
  5. Selektiver Antagonismus von Capsaicin durch Capsazepin: Nachweis einer spinalen Rezeptorstelle bei der Capsaicin-induzierten Antinozizeption.  |  Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
  6. Capsazepin hemmt die JAK/STAT3-Signalübertragung, das Tumorwachstum und das Zellüberleben bei Prostatakrebs.  |  Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
  7. Ein Vergleich von Capsazepin und Rutheniumrot als Capsaicin-Antagonisten in der isolierten Harnblase und den Samenleitern der Ratte.  |  Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
  8. Die Entdeckung von Capsazepin, dem ersten kompetitiven Antagonisten der sensorischen Neuronenerreger Capsaicin und Resiniferatoxin.  |  Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
  9. Hemmung der Resiniferatoxin- und Capsaicin-induzierten Kontraktionen der Luftröhre von Meerschweinchen durch Capsazepin.  |  Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
  10. Capsazepin, ein Vanilloidrezeptor-Antagonist, hemmt nikotinische Acetylcholinrezeptoren in Trigeminalganglien der Ratte.  |  Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
  11. Capsazepin blockiert spannungsaktivierte Kalziumkanäle in adulten Spinalganglienneuronen der Ratte in Kultur.  |  Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
  12. Antinozizeptive Wirkung von Rutheniumrot und Capsazepin in Formalin- und Capsaicin-Modellen von Schmerzen bei Mäusen.  |  Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599

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