Vmn1r157-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die in spezifische Signalwege eingreifen, um die funktionelle Aktivität des Vomeronasal-1-Rezeptors 157 (Vmn1r157) zu erhöhen. Diese Aktivatoren üben ihre Wirkung aus, indem sie den Gehalt an intrazellulären Botenstoffen wie cAMP oder Kalzium modulieren oder Proteinkinasen aktivieren, die nachgeschaltete Effekte auf die GPCR-Signalübertragung haben. So erhöhen beispielsweise Verbindungen wie Forskolin und Isoproterenol die intrazelluläre Konzentration von cAMP, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die Aktivierung von PKA spielt eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung verschiedener Proteine, einschließlich derjenigen der GPCR-Superfamilie, zu der Vmn1r157 gehört. Eine verstärkte Phosphorylierung durch PKA geht mit einer erhöhten Rezeptoraktivität einher. Darüber hinaus stimuliert Ionomycin durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Kinasen, die Vmn1r157 phosphorylieren und dadurch seine funktionelle Aktivität erhöhen können. Verbindungen wie IBMX wirken, indem sie den Abbau von cAMP und cGMP hemmen und so die Aktivität von Signalmolekülen aufrechterhalten, die indirekt die Funktion von Vmn1r157 fördern.
Zu den Vmn1r157-Aktivatoren gehören auch spezifische Kinaseaktivatoren und G-Protein-Signalmodulatoren, die die Aktivität des Rezeptors direkt beeinflussen. So sind beispielsweise 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol (DAG) und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) für ihre Rolle bei der Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) bekannt, die über ein breites Spektrum an Zielproteinen verfügt, zu denen möglicherweise auch GPCR-Proteine wie Vmn1r157 gehören. Die anhaltende Aktivierung von G-Proteinen durch GTPγS trägt aufgrund seiner Widerstandsfähigkeit gegen Hydrolyse ebenfalls zur Aktivierung von Vmn1r157 bei. Chemikalien wie Lysophosphatidsäure (LPA), Sphingosin-1-phosphat (S1P) und Endothelin-1 lösen GPCR-vermittelte Signalkaskaden aus, die in der Aktivierung von Kinasen gipfeln, die die Aktivität von Vmn1r157 beeinflussen können. In ähnlicher Weise wirkt Bradykinin auf B2-Rezeptoren, die das intrazelluläre Kalzium erhöhen, was zur Aktivierung von Kinasen führt, die die Funktion der GPCRs verstärken.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
DAG aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren kann, möglicherweise auch den Vomeronasal-1-Rezeptor 157 (Vmn1r157), wodurch dessen funktionelle Aktivität erhöht wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was wiederum die PKA aktiviert. Die PKA-Phosphorylierung kann zur Aktivierung von Proteinen führen, die mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) wie Vmn1r157 assoziiert sind. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator von PKC, der wahrscheinlich Signalwege beeinflusst, an denen GPCRs, einschließlich Vmn1r157, beteiligt sind, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was kalziumabhängige Kinasen aktivieren kann, die GPCR-Proteine wie Vmn1r157 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht, was möglicherweise die Aktivität von PKA steigert und die Funktion nachgeschalteter GPCR wie Vmn1r157 beeinflusst. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Werten führt, was die Aktivierung von Proteinen, die mit GPCRs wie Vmn1r157 assoziiert sind, verstärken könnte. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS ist ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, das G-Proteine aktivieren kann, was möglicherweise zu einer verstärkten Signalübertragung durch GPCRs wie Vmn1r157 führt. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
LPA wirkt durch GPCR-Aktivierung, was zu nachgeschalteten Effekten führt, zu denen auch die Aktivierung von Vmn1r157 durch verwandte Signalwege gehören könnte. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
Bradykinin aktiviert B2-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums und zur Aktivierung nachgeschalteter Kinasen führen kann, die die funktionelle Aktivität von Vmn1r157 verstärken könnten. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P aktiviert S1P-Rezeptoren, bei denen es sich um GPCRs handelt, und kann Signalwege auslösen, die zur Aktivierung anderer GPCR-Proteine wie Vmn1r157 führen können. |