Vmn1r132-Aktivatoren bilden eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die mit dem Subtyp 132 des Vomeronasal-1-Rezeptors interagieren und diesen modulieren, einem Rezeptor, der im chemischen Wahrnehmungssystem bestimmter Organismen eine Rolle spielt. Diese Aktivatoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, an den Rezeptor zu binden oder ihn zu beeinflussen, was zu seiner Stimulierung und anschließenden zellulären Reaktionen führt. Der wichtigste Mechanismus, über den diese Aktivatoren wirken, besteht in der Modulation des intrazellulären Spiegels von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP), einem wichtigen Botenstoff in verschiedenen biochemischen Prozessen. Verschiedene Aktivatoren beeinflussen die cAMP-Konzentration und die Rezeptoraktivität über unterschiedliche Wege. Einige stimulieren direkt Enzyme wie die Adenylylcyclase, um die cAMP-Produktion anzukurbeln, während andere die Phosphodiesterase-Enzyme hemmen und so den Abbau von cAMP verhindern und dessen Anreicherung in der Zelle bewirken.
Die chemischen Strukturen der Vmn1r132-Aktivatoren sind vielfältig und umfassen kleine Moleküle, Peptide und andere biologisch aktive Verbindungen. Forskolin beispielsweise ist ein Diterpen, das in den Wurzeln der Pflanze Coleus forskohlii vorkommt und die Adenylylzyklase direkt stimuliert, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt. Andere Aktivatoren, wie IBMX und Rolipram, sind synthetische Moleküle, die bestimmte Phosphodiesterase-Isoformen hemmen und so den Abbau von cAMP verhindern. Zu dieser Klasse von Aktivatoren gehören auch Moleküle wie Sildenafil, das für seine Wirkung auf die Phosphodiesterase 5 bekannt ist, die in erster Linie den Gehalt an zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) erhöht, aber auch eine sekundäre Wirkung auf die cAMP-Signalgebung haben kann. Darüber hinaus umfasst die Gruppe Verbindungen wie Cholera-Toxin, das die Signalübertragung an G-Protein-gekoppelte Rezeptoren verändert, indem es die Gs-Alpha-Untereinheit dauerhaft aktiviert, was zu einer verlängerten Aktivierung der Adenylylcyclase führt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, wodurch die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht werden. Erhöhtes cAMP kann die funktionelle Aktivität des vomeronasalen 1-Rezeptors 132 verbessern, indem es die Signalübertragung über cAMP-abhängige Signalwege fördert, an denen dieser Rezeptor beteiligt ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Diese Anhäufung von cAMP kann die Signalwege verstärken, zu denen der vomeronasale 1-Rezeptor 132 gehört, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt und dadurch die cAMP-Signalkaskaden verstärkt, die der vomeronasale 1-Rezeptor 132 nutzt, was letztlich zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3 (PDE3), der den Abbau von cAMP verhindert, was zu einer Akkumulation von cAMP führt und somit die Signalwege, an denen cAMP beteiligt ist und zu denen der vomeronasale 1-Rezeptor 132 gehört, verstärkt. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
CGS 21680 ist ein Adenosin-A2A-Rezeptoragonist, der zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einer anschließenden Erhöhung der cAMP-Spiegel führen kann, wodurch die Signalwege, an denen der vomeronasale 1-Rezeptor 132 beteiligt ist, verstärkt werden und dieser aktiviert wird. | ||||||
ESI-09 | 263707-16-0 | sc-507491 | 5 mg | $230.00 | ||
ESI-09 ist ein Epac-spezifischer Inhibitor, der indirekt als Aktivator wirken kann, indem er den Abbau von cAMP verhindert, der für die Epac-Aktivierung notwendig ist. Erhöhte cAMP-Spiegel können die Signalwege verstärken, an denen der vomeronasale 1-Rezeptor 132 beteiligt ist, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptoragonist, der den cAMP-Spiegel durch Stimulierung der Adenylylcyclase erhöhen kann, wodurch die Signalwege, an denen der vomeronasale 1-Rezeptor 132 beteiligt ist, verstärkt werden, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das cAMP-abhängige Proteinkinasen und andere Proteine, die durch cAMP reguliert werden, aktivieren kann, wodurch die Signalwege, an denen der vomeronasale 1-Rezeptor 132 beteiligt ist, verstärkt werden, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, der zu erhöhten cGMP-Spiegeln führen und indirekt die cAMP-Signalwege verstärken kann, die der vomeronasale 1-Rezeptor 132 nutzt, wodurch seine funktionelle Aktivität potenziell gesteigert werden kann. |