Date published: 2025-12-20

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VibH Inhibitoren

Gängige VibH Inhibitors sind unter underem Difluoromethylornithine CAS 70052-12-9, Diminazene Aceturate CAS 908-54-3, Bestatin CAS 58970-76-6, Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5 und L-Mimosine CAS 500-44-7.

Die Inhibitoren der Norspermidin-2,3-Dihydroxybenzoat-Synthase VibH umfassen eine Reihe von Chemikalien, die darauf abzielen, die enzymatische Aktivität von VibH zu modulieren, indem sie auf verschiedene biochemische Wege und molekulare Interaktionen abzielen. Eine bemerkenswerte Klasse dieser Inhibitoren wirkt sich direkt auf die Polyamin-Biosynthese aus. So hemmt DFMO beispielsweise die Ornithindecarboxylase, die bei der Polyaminbiosynthese eine zentrale Rolle spielt, und verringert dadurch die Verfügbarkeit von Substraten für VibH. AMXT-1501 ergänzt diese Wirkung, indem es die Polyamintransportmechanismen hemmt und so ein intrazelluläres Substratdefizit verursacht. Andere Inhibitoren wie Berenil stören die Polyamin-DNA-Wechselwirkungen und beeinträchtigen so die Stabilisierung und Funktion von VibH. Zu den Ansätzen gehört auch die gezielte Beeinflussung der Aminosäureverfügbarkeit durch Chemikalien wie Bestatin, die die Aminopeptidase hemmen und so die Verfügbarkeit von Aminosäuren beeinträchtigen, die als Cofaktoren oder Stabilisatoren für VibH dienen könnten.

Ein weiterer Aspekt der VibH-Inhibitoren ist die Veränderung der biochemischen Umgebung, die mit dem Enzym interagiert. Triacsin C beispielsweise beeinflusst den Fettsäurestoffwechsel durch Hemmung der Acyl-CoA-Synthetase. Wenn VibH auf Acyl-CoA als Cofaktor angewiesen ist, würde seine enzymatische Aktivität beeinträchtigt werden. Außerdem beeinflussen Inhibitoren wie PD150606 kalziumabhängige Funktionen; wenn VibH kalziumabhängig ist, wird dieser Inhibitor seine Aktivität erheblich einschränken. Andere Inhibitoren wie Mimosin, 6-AN und DON zielen auf essenzielle Metallionen bzw. Glutamin ab und bieten ein breites Spektrum an Hemmungsmethoden. Diese Inhibitoren stellen somit eine umfassende Strategie zur Veränderung der enzymatischen Aktivität von VibH dar, und zwar nicht nur durch direkte Wirkung, sondern auch durch Gestaltung der biochemischen Variablen, die seine Funktionalität beeinflussen.

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Difluoromethylornithine

70052-12-9sc-204723
sc-204723A
sc-204723B
sc-204723C
sc-204723D
sc-204723E
10 mg
25 mg
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$58.00
$130.00
$158.00
$311.00
$964.00
$4726.00
2
(1)

DFMO zielt auf Ornithindecarboxylase ab, ein Schlüsselenzym der Polyamin-Biosynthese. Durch die Hemmung dieses Enzyms kann der Gehalt an Polyaminen wie Norspermidin verringert werden, was die Verfügbarkeit von VibH-Substraten beeinträchtigt.

Diminazene Aceturate

908-54-3sc-205651
sc-205651A
1 g
5 g
$90.00
$370.00
11
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Es unterbricht die Polyamin-DNA-Wechselwirkungen. Durch die Unterbrechung dieser Wechselwirkungen kann es indirekt die Mengen an Substraten oder Cofaktoren verändern, die VibH für seine enzymatische Aktivität benötigt.

Bestatin

58970-76-6sc-202975
10 mg
$128.00
19
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Durch die Hemmung der Aminopeptidase kann Bestatin die Verfügbarkeit bestimmter Aminosäuren beeinflussen, die als Kofaktoren oder Stabilisatoren für VibH dienen können.

Triacsin C Solution in DMSO

76896-80-5sc-200574
sc-200574A
100 µg
1 mg
$149.00
$826.00
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Es hemmt die Acyl-CoA-Synthetase und beeinträchtigt damit den Fettsäurestoffwechsel. Die Verarmung an Acyl-CoA könnte VibH indirekt beeinträchtigen, wenn es auf Acyl-CoA als Cofaktor angewiesen ist.

L-Mimosine

500-44-7sc-201536A
sc-201536B
sc-201536
sc-201536C
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$35.00
$86.00
$216.00
$427.00
8
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Aminosäureanalogon, das essenzielle Metalle chelatisiert. Wenn VibH von Metall-Cofaktoren abhängig ist, würde es durch die Nichtverfügbarkeit von Metallionen gehemmt werden.

PD 150606

179528-45-1sc-222133
sc-222133A
5 mg
25 mg
$116.00
$395.00
18
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Spezifischer Inhibitor von Calpain, der die intrazelluläre Kalzium-Signalübertragung beeinflussen kann. Die Funktion von VibH ist möglicherweise calciumabhängig und wird durch eine gestörte Calcium-Homöostase gehemmt.

Olanzapine

132539-06-1sc-212469
100 mg
$130.00
6
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Hemmt ALDH und beeinträchtigt damit den Aldehyd-Stoffwechsel. Dies kann die intrazellulären Konzentrationen von potenziellen Substraten oder Cofaktoren von VibH verändern.

6-Aminonicotinamide

329-89-5sc-278446
sc-278446A
1 g
5 g
$153.00
$390.00
3
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Hemmstoff der Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, der den NADPH-Spiegel beeinträchtigt. Wenn VibH auf NADPH als Cofaktor angewiesen ist, wäre seine enzymatische Aktivität beeinträchtigt.

Azaserine

115-02-6sc-29063
sc-29063A
50 mg
250 mg
$306.00
$906.00
15
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Glutaminanalogon, das glutaminverwendende Enzyme hemmt. Wenn VibH Glutamin als Substrat oder Cofaktor verwendet, würde seine enzymatische Aktivität gehemmt werden.

Actinonin

13434-13-4sc-201289
sc-201289B
5 mg
10 mg
$160.00
$319.00
3
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Hemmt die Peptid-Deformylase und kann dadurch die Proteinsynthese verändern. Dies kann zu einer verringerten Syntheserate von VibH führen und dadurch seine Gesamtaktivität beeinträchtigen.