Date published: 2025-9-6

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PD 150606 (CAS 179528-45-1)

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Alternative Namen:
3-(4-Iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic Acid; PD 150,606
Anwendungen:
PD 150606 ist ein zellpermeabler, nicht-kompetitiver, selektiver, nicht-peptidischer Inhibitor, der auf die Ca2+-Bindungsstellen von Calpain gerichtet ist.
CAS Nummer:
179528-45-1
Molekulargewicht:
306.1
Summenformel:
C9H7IO2S
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PD 150606 ist ein zelldurchlässiger, nicht-kompetitiver, selektiver, nicht-peptidischer Ca2+-abhängiger Calpain-Inhibitor für Calpain-1 und Calpain-2, der sich auf die Ca2+-Bindungsstellen von Calpain richtet. Es wurde gezeigt, dass es die Hypertrophie verringert und die proteolytische Aktivität in allen Fällen hemmt. PD 150606 behandelte in vitro menschliche metastatische Melanomzellen zeigten eine Reduktion sowohl der Effektor-Caspase-3/7-Aktivierung als auch der Zellabtrennung. Es wurde auch beobachtet, dass es die Spermienmotilität des Hühnchens durch Ca2+ und Calyculin A hemmt.


PD 150606 (CAS 179528-45-1) Literaturhinweise

  1. Unterschiedliche Auswirkungen von Calpain-Inhibitoren auf die Hypertrophie von Kardiomyozyten.  |  Pollack, JR., et al. 2003. Mol Cell Biochem. 251: 47-50. PMID: 14575303
  2. Auswirkungen von Calpain- und Rho-Kinase-Inhibitoren auf die Akrosomreaktion und Motilität von Geflügelspermien in vitro.  |  Ashizawa, K., et al. 2006. Reproduction. 131: 71-9. PMID: 16388011
  3. Caspase-abhängige und -unabhängige Wege für die Cadmium-induzierte Apoptose in kultivierten proximalen Tubuluszellen der Niere.  |  Lee, WK., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F823-32. PMID: 16597613
  4. Caspasen und Calpain sind unabhängige Mediatoren der Cisplatin-induzierten Endothelzellnekrose.  |  Dursun, B., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F578-87. PMID: 16622172
  5. Überschneidungen zwischen Calpain und Caspase-3/-7 bei der Cisplatin-induzierten Apoptose von Melanomzellen: eine wichtige Rolle der Calpain-Hemmung beim Schutz vor Zelltod und beim p53-Status.  |  Del Bello, B., et al. 2007. Oncogene. 26: 2717-26. PMID: 17130844
  6. Die Überexpression von TRPC3 erhöht die Apoptose, aber nicht die Nekrose als Reaktion auf Ischämie-Reperfusion in adulten Mäusekardiomyozyten.  |  Shan, D., et al. 2008. Am J Physiol Cell Physiol. 294: C833-41. PMID: 18184877
  7. Die zytoprotektive Wirkung des Kaliumkanalöffners BMS-191095 in C2C12-Myoblasten hängt mit der Modulation der Kalziumhomöostase zusammen.  |  Malinska, D., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 235-46. PMID: 20798507
  8. Calpain-Inhibitoren haben eine hemmende Wirkung auf die Matrix-Metalloproteinase-2.  |  Ali, MA., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 423: 1-5. PMID: 22575511
  9. Die Spaltung von IκBα durch Calpain induziert eine myokardiale NF-κB-Aktivierung, TNF-α-Expression und kardiale Dysfunktion bei septischen Mäusen.  |  Li, X., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H833-43. PMID: 24441549
  10. Rolle von Calcium und Calpain bei der Herunterregulierung der Expression spannungsabhängiger Natriumkanäle durch das Pyrethroid-Pestizid Deltamethrin.  |  Magby, JP. and Richardson, JR. 2015. J Biochem Mol Toxicol. 29: 129-34. PMID: 25358543
  11. Zielgerichtete Biogenese von Mikropartikeln: ein neuer Ansatz zur Umgehung der Multidrogenresistenz von Krebs.  |  Roseblade, A., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 205-14. PMID: 25714701
  12. Calpain 1 reguliert den TGF-β1-induzierten epithelial-mesenchymalen Übergang in menschlichen Lungenepithelzellen über den PI3K/Akt-Signalweg.  |  Tan, WJ., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 1402-1409. PMID: 28386365
  13. Der menschliche Blutparasit Schistosoma mansoni exprimiert extrazelluläre tegumentale Calpains, die das Blutgerinnungsprotein Fibronektin spalten.  |  Wang, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12912. PMID: 29018227
  14. Die lysosomale Permeabilisierung und der Stress des endoplasmatischen Retikulums vermitteln die apoptotische Reaktion, die durch die Photoaktivierung eines lipophilen Zink(II)-Phthalocyanins ausgelöst wird.  |  Chiarante, N., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 103: 89-98. PMID: 30130653
  15. Frühe Deсline der passiven Spannung des Soleus der Ratte bei Entlastung der Hintergliedmaßen: Inaktivierung von Crossbridges oder Aktivierung von Calpains?  |  Petrova, IO., et al. 2018. Dokl Biochem Biophys. 481: 205-207. PMID: 30168060

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PD 150606, 5 mg

sc-222133
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PD 150606, 25 mg

sc-222133A
25 mg
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