V1RI6 Aktivatoren

Gängige V1RI6 Activators sind unter underem Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Sodium Fluoride CAS 7681-49-4 und PMA CAS 16561-29-8.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RI6 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die eine Kaskade von zellulären Ereignissen auslösen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Calciumchlorid beispielsweise liefert Calciumionen, die direkt an V1RI6 binden und eine Konformationsänderung hervorrufen, die das Protein aktiviert. In ähnlicher Weise erleichtert Ionomycin die Freisetzung von Kalzium aus den intrazellulären Speichern, das anschließend an V1RI6 bindet und zu dessen Aktivierung führt. Die Zunahme von intrazellulärem Kalzium ist ein wiederkehrendes Thema, da auch Capsaicin und Kaininsäure den Kalziumeinstrom über ihre jeweiligen Rezeptorwege fördern, was schließlich zur Aktivierung von V1RI6 führt. Dies unterstreicht die entscheidende Rolle von Kalzium als universellem Botenstoff bei der Aktivierung von V1RI6.

Darüber hinaus erhöht Forskolin durch die Steigerung der Adenylylcyclase-Aktivität den cAMP-Spiegel in der Zelle. Der Anstieg von cAMP kann mit Signalwegen interagieren, die zur Aktivierung von V1RI6 führen. Serotonin und Histamin wirken beide an ihren spezifischen Rezeptoren und können entweder den cAMP- oder den Kalziumspiegel erhöhen, wodurch sie über diese sekundären Botenstoffe als indirekte Aktivatoren von V1RI6 dienen. PMA, das die Proteinkinase C aktiviert, erleichtert die Phosphorylierung von Zielproteinen, zu denen auch V1RI6 gehören kann, was zu dessen Aktivierung führt. Nikotin und Acetylcholin fördern durch ihre Wechselwirkung mit ihren jeweiligen Rezeptoren ebenfalls einen Anstieg des intrazellulären Kalziums, das V1RI6 direkt aktiviert. Schließlich ist bekannt, dass Natriumfluorid G-Proteine aktiviert, die wiederum nachgelagerte Signalereignisse auslösen können, die in der Aktivierung von V1RI6 münden.