V1RH12 Aktivatoren

Gängige V1RH12 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und A23187 CAS 52665-69-7.

Chemische Aktivatoren von V1RH12 können eine Reihe von biochemischen Ereignissen in Gang setzen, die zu seiner funktionellen Aktivierung führen. Forskolin wirkt als starker Aktivator der Adenylatzyklase und erhöht dadurch den intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann dann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die V1RH12 zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuern kann. In ähnlicher Weise wirkt IBMX auf die Aufrechterhaltung des cAMP- und cGMP-Spiegels, indem es Phosphodiesterasen hemmt und damit indirekt PKA- oder PKG-Wege fördert, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RH12 führen können. Sildenafil, das speziell auf die Phosphodiesterase 5 abzielt, erhöht auch den cGMP-Spiegel, der PKG aktivieren kann, was möglicherweise zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von V1RH12 führt. PMA stimuliert direkt die Proteinkinase C (PKC), die V1RH12 direkt phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. Ionomycin kann durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die ihrerseits V1RH12 phosphorylieren und aktivieren können. Der Kalziumionophor A-23187 erhöht ebenfalls das intrazelluläre Kalzium, was eine ähnliche Kaskade der Kinaseaktivierung auslösen kann, die in der Phosphorylierung von V1RH12 gipfelt.

Nikotin kann nikotinische Acetylcholinrezeptoren aktivieren, was zu einem Kalziumeinstrom und einer anschließenden Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen führt, die V1RH12 phosphorylieren können. Glutamat, das über NMDA-Rezeptoren wirkt, verursacht ebenfalls einen Kalziumeinstrom, der eine Kaskade von Kinasen aktiviert, die V1RH12 phosphorylieren können. ATP setzt durch seine Wirkung auf purinerge Rezeptoren Signalwege in Gang, die zur Aktivierung von Kinasen führen, die V1RH12 phosphorylieren können. Capsaicin aktiviert spezifisch die TRPV1-Kanäle, was zu einem Kalziumeinstrom und der anschließenden Aktivierung von Kinasen führt, die V1RH12 phosphorylieren und aktivieren können. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) schließlich setzt sich mit seinem Rezeptor in Verbindung, um eine Signalkaskade in Gang zu setzen, die zu einer Kinaseaktivierung führt, zu der auch die Phosphorylierung und Aktivierung von V1RH12 gehören kann. Jeder dieser chemischen Aktivatoren kann in spezifische zelluläre Signalwege eingreifen, was letztlich zur Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von V1RH12 durch eine Vielzahl von intrazellulären Signalmechanismen führt.