V1RB Aktivatoren
Gängige V1RB Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6, Histamine, free base CAS 51-45-6 und L-Arginine CAS 74-79-3.
V1RB-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von V1RB über unterschiedliche, aber konvergente Signalwege verstärken. Forskolin, Isoproterenol, PGE2, Histamin und Koffein erhöhen alle den intrazellulären cAMP-Spiegel, jedoch über unterschiedliche Mechanismen, wie die direkte Aktivierung der Adenylylcyclase oder die Hemmung von Phosphodiesterasen. Der Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die PKA, die in der Lage ist, Proteine, einschließlich V1RB, zu phosphorylieren und so dessen Aktivität als Teil der sensorischen Signalgebung zu verstärken. Nikotin und Zink tragen zu dieser Verstärkung bei, indem sie die Signalisierung und Stabilisierung des Rezeptors modulieren. L-Arginin und Sildenafil beeinflussen durch ihre Rolle als Vorläufer oder Inhibitoren im Zusammenhang mit dem cGMP-Signalweg indirekt den cAMP-Spiegel, was die V1RB-Aktivität durch komplexe intrazelluläre Cross-Talk-Mechanismen verstärken könnte.
Die Wirkung von Chemikalien wie 8-Br-cAMP und Rolipram umgeht die vorgeschalteten Aktivatoren und erhöht direkt die PKA-Aktivität bzw. den cAMP-Spiegel, was zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand und einer erhöhten Aktivität von V1RB führt. Capsaicin hingegen nutzt den Kalzium-Signalweg, um CaMK zu aktivieren, das anschließend mit cAMP-abhängigen Wegen interagieren kann, was möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von V1RB führt. Zusammengenommen wirken diese V1RB-Aktivatoren auf verschiedenen biochemischen Wegen, um die V1RB-Signalisierung zu verstärken, indem sie auf unterschiedliche Aspekte der Aktivierungs- und Regulierungsmechanismen des Rezeptors abzielen. Jeder Aktivator unterscheidet sich zwar in seinem anfänglichen Ziel und Mechanismus, konvergiert aber letztlich in der Modulation intrazellulärer Signalkaskaden, die die erhöhte Aktivität von V1RB erleichtern, ohne dessen Expressionsniveau zu verändern, und so eine stärkere und regulierte sensorische Reaktion gewährleisten.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Diterpen, das aus der Pflanze Coleus forskohlii gewonnen wird. Es stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), die verschiedene Proteine und Rezeptoren, einschließlich V1RB, phosphorylieren kann, was zu einer verstärkten funktionellen Aktivität als sensorischer Rezeptor führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin und ein beta-adrenerger Agonist. Es aktiviert beta-adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung des Gs-Proteins und zur anschließenden Stimulierung der Adenylylcyclase führt. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel erhöht indirekt die V1RB-Aktivität, indem er die G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung fördert, zu der V1RB gehört. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 ist eine Lipidverbindung, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Diese Signalkaskade kann zur Aktivierung von V1RB beitragen, indem sie die G-Protein-Kopplung und die Signalprozesse erleichtert, an denen V1RB beteiligt ist. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann durch seine Wirkung auf H2-Rezeptoren den cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylylcyclase erhöhen. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels kann die Aktivität von V1RB verstärken, das durch cAMP-abhängige Signalwege in sensorischen Neuronen moduliert wird. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-Arginin ist eine Vorstufe von Stickstoffmonoxid (NO), das die Guanylylcyclase aktiviert und zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt. cGMP kann cAMP-Spiegel durch Querkopplungsmechanismen modulieren und so möglicherweise die funktionelle Aktivität von V1RB steigern. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA direkt stimuliert. Aktivierte PKA kann V1RB oder damit verbundene regulatorische Proteine phosphorylieren und so die V1RB-Signalübertragung verstärken. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zink kann als Modulator von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und ihren Signalwegen wirken. Es kann die Aktivität von V1RB durch Stabilisierung der Rezeptorkonformation, die aktive Signalzustände bevorzugt, verstärken. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt, indem es dessen Abbau verhindert. Erhöhtes cAMP kann die V1RB-Signalübertragung durch Aktivierung von PKA verstärken, was wiederum V1RB direkt phosphorylieren und aktivieren oder seinen Signalweg modulieren könnte. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt, indem er dessen Abbau verhindert. Diese Erhöhung kann indirekt die V1RB-Aktivität über cAMP-abhängige Signalwege verstärken. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin bindet an den TRPV1-Rezeptor, was zu einem Einstrom von Calciumionen führt. Dieses erhöhte intrazelluläre Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die mit den cAMP-Signalwegen in Wechselwirkung treten und indirekt die V1RB-Aktivität durch Phosphorylierungsereignisse erhöhen kann. | ||||||