UTP14B Inhibitoren
Gängige UTP14B Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Fluorouracil CAS 51-21-8, Actinomycin D CAS 50-76-0, Triptolide CAS 38748-32-2 und CX-4945 CAS 1009820-21-6.
UTP14B-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die katalytische Aktivität des UTP14B-Proteins abzielen, das Teil des Regulationsweges der Ribosomen-Biogenese ist. Die Ribosomenbiogenese ist ein grundlegender zellulärer Prozess, bei dem Ribosomen, die molekularen Maschinen, die für die Proteinsynthese in den Zellen verantwortlich sind, hergestellt werden. Das UTP14B-Protein spielt eine entscheidende Rolle bei der Reifung der 18S rRNA, einer Schlüsselkomponente der kleinen ribosomalen Untereinheit. Durch die Hemmung von UTP14B können diese Verbindungen die Produktion und den Zusammenbau von Ribosomen beeinträchtigen und so die gesamte Proteinsynthesemaschinerie beeinflussen. Die Spezifität der UTP14B-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, an die aktiven oder allosterischen Stellen des UTP14B-Proteins zu binden und dadurch seine Funktion zu beeinträchtigen.
Das molekulare Design von UTP14B-Inhibitoren basiert auf dem strukturellen Verständnis des UTP14B-Proteins, das die Kenntnis der Geometrie der aktiven Stelle und die Identifizierung potenzieller Bindungstaschen umfasst. Diese Inhibitoren werden mit Hilfe verschiedener chemischer Strategien synthetisiert, die darauf abzielen, eine hohe Affinität und Selektivität für das UTP14B-Protein zu erreichen. Die Entwicklung von UTP14B-Inhibitoren umfasst sorgfältige SAR-Studien (Structure-Activity-Relationship), die dazu beitragen, die Inhibitorverbindungen so zu verfeinern, dass ihre Interaktion mit dem UTP14B-Protein maximiert und gleichzeitig die Off-Target-Effekte minimiert werden. Zu den Inhibitoren von UTP14B gehören kleine Moleküle, die Zellmembranen durchdringen können, um intrazelluläre Ziele zu erreichen, sowie größere Biomoleküle, die die Protein-Protein-Interaktionen von UTP14B stören können. Die chemischen Eigenschaften dieser Inhibitoren werden fein abgestimmt, um Stabilität, eine angemessene Halbwertszeit und geeignete pharmakokinetische Profile für ihre Interaktion mit UTP14B zu gewährleisten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet spezifisch an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex bindet an den mTOR-Signalweg und hemmt ihn. Da UTP14B an der Ribosomenbiogenese beteiligt ist, die ein Prozess stromabwärts der mTOR-Signalübertragung ist, kann die Hemmung von mTOR zu einer Verringerung der Ribosomenbiogenese und damit zu einer Verringerung der UTP14B-Funktion führen. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Als Antimetabolit, der die RNA-Synthese stört, kann 5-Fluorouracil die Synthese von UTP14B unterbrechen, indem es die für seine Transkription benötigte RNA-Polymerase beeinflusst. Dies führt zu einer verminderten Menge an UTP14B-Protein durch eine verringerte Transkription. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert DNA und verhindert die RNA-Synthese durch Hemmung der RNA-Polymerase. Dadurch wird die Transkription des für UTP14B kodierenden Gens direkt verringert, was zu niedrigeren Konzentrationen des UTP14B-Proteins führt. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist dafür bekannt, die RNA-Polymerase I, II und III zu hemmen. Da UTP14B ein ribosomales Protein ist, ist seine Expression eng mit der Aktivität der RNA-Polymerase I verbunden. Die Hemmung dieser Polymerase kann daher die UTP14B-Spiegel senken. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Als selektiver Inhibitor der Proteinkinase CK2 kann CX-4945 verschiedene Signalwege unterbrechen, darunter auch solche, die mit dem Aufbau von Ribosomen zusammenhängen. Dies könnte indirekt die funktionelle Aktivität von UTP14B beeinträchtigen, indem es dessen Einbau in das Ribosom unterbricht. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen kann, wodurch die Entfaltungs-Proteinantwort ausgelöst und möglicherweise die Synthese ribosomaler Proteine wie UTP14B als Teil einer globalen Herunterregulierung der Proteinsynthese reduziert wird. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Hemmt die eukaryotische Proteinsynthese, indem es in den Translokationsschritt der Proteinsynthese eingreift und so möglicherweise die Synthese und Funktion von ribosomalen Proteinen wie UTP14B beeinträchtigt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Pyrrolidin-Antibiotikum, das die eukaryotische Proteinsynthese hemmt. Durch die Blockierung der Peptidbindungsbildung könnte es die Synthese von ribosomenassoziierten Proteinen, einschließlich UTP14B, verringern. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Als Inhibitor des eukaryotischen Initiationsfaktors 4A (eIF4A) unterbricht Silvestrol die Initiierung der mRNA-Translation. Dies kann zu einer Verringerung der Synthese von Proteinen wie UTP14B führen. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
Emetin ist ein Alkaloid, das die Proteinsynthese hemmt, indem es den Elongationsschritt der Translation auf Ribosomen blockiert. Dies führt zu einer verringerten Menge an ribosomalen Proteinen, einschließlich UTP14B, aufgrund der Hemmung ihrer Synthese. | ||||||