UBQLN3 Inhibitoren
Gängige UBQLN3 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
UBQLN3-Inhibitoren sind keine Klasse von Wirkstoffen, die direkt auf UBQLN3 abzielen. Stattdessen entfalten diese Moleküle ihre Wirkung durch Modulation des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS), eines zellulären Weges, der für den Proteinumsatz und die Homöostase entscheidend ist und mit dem UBQLN3 eng verbunden ist. UBQLN3 hat die Aufgabe, polyubiquitinierte Proteine zum Proteasom zu transportieren, wo sie abgebaut werden. Proteasominhibitoren wie MG132 und Carfilzomib führen zu einem Anstieg der zellulären Konzentration polyubiquitinierter Proteine. Diese Anhäufung kann UBQLN3 potenziell hemmen, indem sie seine Fähigkeit überfordert, mit diesen Proteinen zu interagieren und sie zum Proteasom zu transportieren. Der Überschuss an Substraten, die um die Aufmerksamkeit von UBQLN3 konkurrieren, kann seine Shuttle-Funktion beeinträchtigen, was zu einem Rückgang des Abbaus ubiquitinierter Proteine führt und damit indirekt die Aktivität von UBQLN3 hemmt.
Die indirekte Hemmung von UBQLN3 durch den Einsatz von Proteasom-Inhibitoren ist eine Folge der Störung der normalen Proteostase, d. h. des Gleichgewichts zwischen Proteinsynthese, -faltung und -abbau in der Zelle. Indem sie die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen, behindern, führen diese Inhibitoren zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle. Diese Anhäufung kann zu einer Sequestrierung von UBQLN3 führen, da es sich mit einer übermäßigen Anzahl ubiquitinierter Proteine verbindet und seine Fähigkeit übersteigt, diese Proteine effektiv zum Proteasom zu transportieren.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Da UBQLN3 an der Erkennung und Sortierung von polyubiquitinierten Proteinen zum Proteasom beteiligt ist, kann die Hemmung des Proteasoms durch MG132 zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen, die UBQLN3 binden und seine Funktion beeinträchtigen können. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der ähnlich wie MG132 die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursachen kann, wodurch die Fähigkeit von UBQLN3, diese Proteine zum Proteasom zu transportieren, möglicherweise überlastet wird, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von UBQLN3 verringert wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor der proteasomalen Beta-Untereinheiten. Durch die Blockierung der proteasomalen Aktivität würde es zu einer Anhäufung von Proteinen kommen, die für den Abbau bestimmt sind, wodurch möglicherweise UBQLN3 besetzt und dadurch seine normale Funktion gehemmt würde. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Durch die Blockierung des Abbauwegs von ubiquitinierten Proteinen kann es indirekt UBQLN3 hemmen, indem es eine Überladung von Substraten verursacht, die UBQLN3 nicht effizient verarbeiten kann. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der wirksamer und selektiver als Bortezomib sein soll. Es würde sich in ähnlicher Weise auf UBQLN3 auswirken, indem es die Anzahl der ubiquitinierten Proteine erhöht und möglicherweise die von UBQLN3 vermittelten Signalwege unterbricht. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oral bioverfügbarer Proteasom-Inhibitor. Seine Hemmung des Proteasoms könnte zu erhöhten Konzentrationen ubiquitinierter Proteine führen und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von UBQLN3 verringern. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der durch die Zunahme ubiquitinierter Proteine die Fähigkeit von UBQLN3, diese Proteine zu verarbeiten, sättigen könnte, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 ist ein Immunoproteasom-Inhibitor, der speziell auf die LMP7-Untereinheit abzielt. Seine Wirkung könnte zu einer Zunahme ubiquitinierter Proteine führen, was indirekt UBQLN3 hemmen würde, indem es seine regulatorische Kapazität überfordert. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin ist ein Thioredoxin-Reduktase-Hemmer, der auch das Proteasom hemmt. Durch die Hemmung der proteasomalen Aktivität könnte Auranofin die Menge an ubiquitinierten Proteinen erhöhen und möglicherweise UBQLN3 hemmen. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A ist ein steroidales Lakton, das nachweislich die proteasomale Aktivität hemmt. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen, was indirekt UBQLN3 hemmen würde. | ||||||