TRPV4 Aktivatoren
Gängige TRPV4 Activators sind unter underem 5',6'-Epoxyeicosatrienoic acid CAS 87173-80-6, 4α-Phorbol 12,13-didecanoate CAS 27536-56-7, GSK1016790A CAS 942206-85-1, Ruthenium red CAS 11103-72-3 und Hyaluronic acid CAS 9004-61-9.
TRPV4-Aktivatoren umfassen sowohl synthetische Verbindungen als auch natürliche Substanzen, die gemeinsam die Expression des TRPV4-Ionenkanals stimulieren. Als Klasse wirken diese Aktivatoren über verschiedene Mechanismen, haben jedoch die gemeinsame Fähigkeit, die funktionelle Aktivität von TRPV4 zu potenzieren. Viele TRPV4-Aktivatoren wirken als direkte Kanalagonisten, die die Öffnung von TRPV4 bei Bindung steuern und zelluläre Calciumeinflüsse auslösen. Dies löst nachgeschaltete Calcium-Signalereignisse aus, die zu Phosphorylierung und veränderter Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie CREB und ATF führen. Die Bindung dieser Proteine an cAMP und Calcium-responsive Promotorelemente erhöht dann die TRPV4-Gentranskription. In anderen Fällen können Aktivatoren indirekte Effekte ausüben, indem sie vorgeschaltete Kinasen wie PKC und kalziumabhängige Signalwege modulieren, die an der transkriptionellen Steuerung von TRPV4 beteiligt sind.
Unabhängig von ihrem genauen Mechanismus ist die Modulation der zellulären Kalziumsignalisierung durch den TRPV4-Kanal ein Schlüsselmerkmal, das TRPV4-Aktivatoren vereint. Dies dient sowohl der akuten Stimulierung der synaptischen oder physiologischen Funktionen von TRPV4 als auch der transkriptionellen Erhöhung der TRPV4-Expressionsniveaus über einen längeren Zeitraum durch eine calciumempfindliche Steuerung der genregulatorischen Netzwerke. Die Untersuchung der verschiedenen Aktivatoren hat Einblicke in die vielfältigen Möglichkeiten zur Stimulierung der TRPV4-Aktivität gegeben, aber auch die Rolle intra- und extrazellulärer Calciumsignale bei der Steuerung der TRPV4-Gentranskription aufgezeigt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5′,6′-Epoxyeicosatrienoic acid | 87173-80-6 | sc-221066A sc-221066 sc-221066B sc-221066C | 25 µg 50 µg 100 µg 500 µg | $55.00 $100.00 $175.00 $551.00 | 4 | |
5',6'-Epoxyeicosatriensäure ist ein potenter TRPV4-Aktivator, der für seine Rolle bei der Modulation des Kalziumeinstroms durch spezifische Kanalinteraktionen bekannt ist. Diese Verbindung erhöht die Mechanosensitivität und spielt eine entscheidende Rolle in zellulären Signalwegen. Seine einzigartige Epoxidstruktur ermöglicht eine schnelle Reaktionskinetik und fördert Konformationsänderungen im TRPV4-Kanal. Darüber hinaus beeinflusst es die Lipidmembrandynamik, was sich auf die Kanalaktivierung und die nachgeschalteten physiologischen Reaktionen auswirkt. | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
4α-Phorbol 12,13-didecanoat ist ein selektiver TRPV4-Aktivator, der einzigartige molekulare Wechselwirkungen eingeht und den Kalziumioneneinstrom durch den Kanal fördert. Seine ausgeprägte Phorbolesterstruktur ermöglicht eine effektive Bindung an den TRPV4-Rezeptor und löst Konformationsverschiebungen aus, die die Kanalaktivität verstärken. Diese Verbindung beeinflusst auch die zellulären Mechanotransduktionswege, indem sie die Reaktionen auf mechanische Reize moduliert und die Membranfluidität verändert, was die Kanaldynamik und die Signalkaskaden beeinflussen kann. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GSK1016790A ist ein potenter TRPV4-Aktivator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Konformationsänderungen im TRPV4-Kanal hervorzurufen, wodurch der Eintritt von Kalziumionen erleichtert wird. Seine einzigartige chemische Struktur ermöglicht eine selektive Bindung, wodurch die Reaktionsfähigkeit des Kanals auf Stimuli erhöht wird. Diese Verbindung spielt auch eine Rolle bei der Modulation zellulärer Signalwege und beeinflusst die Ionenhomöostase und die Erregbarkeit der Zellen. Darüber hinaus kann sie die Membraneigenschaften verändern, was sich auf die Gesamtdynamik der TRPV4-vermittelten Reaktionen auswirkt. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist ein nicht selektiver TRP-Kanalblocker, der bei akuter Anwendung eine kompensatorische Hochregulierung der TRPV4-Expression durch Aufhebung der tonischen Kanalhemmung oder Störung der Ca2+-Signal-Homöostasemechanismen verursachen kann. | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
Hyaluronsäure aktiviert TRPV4 als natürlicher Agonist. Dies löst eine Ca2+-abhängige Signalübertragung aus, die zu einer erhöhten Phosphorylierung und Bindung von CREB und AP-1 an CRE/TRE-Stellen im TRPV4-Promotor führt, um die Gentranskription zu stimulieren. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin bindet H1-Rezeptoren, um die PLC/IP3/DAG-Signalübertragung zu stimulieren und intrazelluläres Ca2+ zu erhöhen. Die daraus resultierenden Ca2+-abhängigen Transkriptionswege könnten die TRPV4-Gentranskription verändern, die durch CRE/TRE/Egr-Element-Bindungsproteine reguliert wird. | ||||||
5-Isopropyl-2-methylphenol | 499-75-2 | sc-357863 sc-357863A sc-357863B | 25 g 100 g 500 g | $56.00 $152.00 $435.00 | 1 | |
5-Isopropyl-2-methylphenol kann auf TRPV4 abzielen, um Ca2+-Signale und nachgeschaltete Kinase-Signalwege zu induzieren, von denen bekannt ist, dass sie CREB/ATF-Transkriptionsregulatoren der TRPV4-Genexpression phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
(±)-Menthol kann TRPV4-Kanäle direkt öffnen und dadurch Ca2+-abhängige Signalereignisse auslösen, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren verändern, die die TRPV4-Gentranskription modulieren. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-Estradiol kann TRPV4 hochregulieren, indem es an ERα/β-Rezeptoren bindet, die Koaktivatoren rekrutieren, welche die Chromatinstruktur am TRPV4-Promotor verändern und so die Transkriptionsaktivität erhöhen. | ||||||