Molekülstruktur von GSK1016790A, CAS-Nummer: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
Produktreferenzen ansehen (6)
Alternative Namen:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Anwendungen:
GSK1016790A ist ein neuartiger und potenter TRPV4-Kanal-Agonist
CAS Nummer:
942206-85-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
655.61
Summenformel:
C28H32Cl2N4O6S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
Direktverknüpfungen
Bestellinformation
Publikationen
Beschreibung
Hintergrundinformationen
Sicherheitshinweis
SDS (SDB) & Analysenzertifikate
GSK1016790A besitzt eine einzigartige chemische Struktur, die als tertiäre Carboxamid charakterisiert ist. Es stammt von Piperazin ab, wo eines der Aminogruppen mit der Carboxygruppe von N-[(2,4-Dichlorphenyl)sulfonyl]-L-Serin kondensiert, während die andere Aminogruppe mit der Carboxygruppe von N-(1-Benzothiophen-2-ylcarbonyl)-L-Leucin kondensiert. Dieser Verbindung dient als ein potent und selektiver Agonist des TRPV4 Kanals, der leicht Zellmembranen durchdringt. Es gehört zur Klasse der 1-Benzothiophene und zeigt Eigenschaften eines N-acylpiperazins, eines Sulfonamids, eines Dichlorbenzens, eines tertiären Carboxamids und eines aromatischen Primäralkohols.
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) Literaturhinweise
- N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorphenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophen-2-carboxamid (GSK1016790A), ein neuartiger und potenter Agonist des Transient-Rezeptor-Potential-Vanilloid-4-Kanals, induziert die Kontraktion und Hyperaktivität der Harnblase: Teil I. | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- Die systemische Aktivierung des Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-Subtyp-4-Kanals führt zu Endothelversagen und Kreislaufkollaps: Teil 2. | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- Determinanten der TRPV4-Aktivität nach selektiver Aktivierung durch den niedermolekularen Agonisten GSK1016790A. | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- Optische Aufzeichnungen zeigen neue Eigenschaften der durch GSK1016790A induzierten Aktivität des Transient-Receptor-Potential-Kanals TRPV4 in primären menschlichen Endothelzellen. | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
- Analyse der Reaktionen auf den TRPV4-Agonisten GSK1016790A im pulmonalen Gefäßbett der Ratte mit intaktem Brustkorb. | Pankey, EA., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H33-40. PMID: 24186096
- Die Aktivierung des TRPV4-Kanals hemmt selektiv die Proliferation von Tumorendothelzellen. | Thoppil, RJ., et al. 2015. Sci Rep. 5: 14257. PMID: 26388427
- Die Aktivierung von TRPV4 reguliert die Atmung durch indirekte Aktivierung der bronchopulmonalen sensorischen Neuronen. | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- Die Hemmung der NO-Synthase schwächt die durch den TRPV4-Kanal-Agonisten GSK1016790A in der Ratten-Lungenarterie induzierte EDHF-vermittelte Entspannung ab: Die Rolle von TxA2. | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- Ein neuartiger TRPV4-spezifischer Agonist hemmt die Adhäsion von Monozyten und Atherosklerose. | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- Erhöhter oxidativer Stress ist für die TRPV4-induzierte Neurotoxizität verantwortlich. | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- Der TRPV4-Agonist GSK1016790A reguliert die Membranexpression von TRPV4-Kanälen. | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- TRPV4-induzierte Entzündungsreaktion ist am neuronalen Tod im Pilocarpin-Modell der Temporallappenepilepsie bei Mäusen beteiligt. | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- Der Transient-Receptor-Potential-Vanilloid-4-Agonist GSK1016790A verbessert das neurologische Ergebnis nach einer intrazerebralen Blutung bei Mäusen. | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
Inhibitor von:
GlyR α2.Aktivator von:
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, und VR1.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |