TRPT1 Aktivatoren
TRPT1 play a crucial role in modulating its activity through various biochemical pathways, primarily involving the elevation of intracellular cyclic AMP (cAMP) levels. Forskolin, a diterpene, acts directly on adenylate cyclase to increase cAMP production. This elevation in cAMP levels leads to the activation of protein kinase A (PKA), which can phosphorylate TRPT1, culminating in the activation of its protein function. Isoproterenol, a synthetic molecule mimicking the action of endogenous catecholamines, and epinephrine, a natural catecholamine, both bind to beta-adrenergic receptors and trigger a similar cascade, resulting in PKA-mediated phosphorylation of TRPT1. Terbutaline operates in a comparable manner, targeting beta2-adrenergic receptors to boost cAMP and activate PKA. Similarly, prostaglandin E2 (PGE2) binds to its G protein-coupled receptors, and dopamine interacts with D1-like receptors, both leading to adenylate cyclase activation and subsequent cAMP-mediated activation of PKA that can then target TRPT1.
In addition to these mechanisms, other compounds affect TRPT1 activity through various signaling pathways. Histamine, upon binding to H2 receptors, prompts a rise in cAMP levels, which in turn activates PKA and can lead to TRPT1 activation. Glucagon, a hormone, also binds to its specific GPCR, eliciting an increase in cAMP and subsequent PKA activation with effects on TRPT1. Cholera toxin irreversibly activates adenylate cyclase through ADP-ribosylation of the Gs alpha subunit, leading to a sustained increase in cAMP and PKA activity, which can influence TRPT1 phosphorylation. PACAP, acting through its GPCR, similarly promotes adenylate cyclase activity and cAMP production. IBMX, in contrast, increases cAMP levels by inhibiting phosphodiesterases, thereby preventing cAMP breakdown and indirectly promoting PKA activation and TRPT1 phosphorylation. Anisomycin, although not acting directly through cAMP, activates the JNK/SAPK signaling pathway, which may lead to the expression of proteins that can phosphorylate and activate TRPT1, illustrating an alternative regulatory mechanism.
Share
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP verstärkt die Aktivität der Proteinkinase A (PKA), die TRPT1 phosphorylieren kann, was zur Aktivierung seiner Proteinfunktion führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin, das als Agonist der beta-adrenergen Rezeptoren wirkt und über die Aktivierung der Adenylatcyclase eine erhöhte Produktion von cAMP bewirkt. Diese cAMP-Erhöhung kann PKA aktivieren, was wiederum TRPT1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer Erhöhung der cAMP-Spiegel führt. Das cAMP wirkt als sekundärer Botenstoff zur Aktivierung von PKA, die TRPT1 phosphorylieren und dadurch aktivieren könnte. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX indirekt die cAMP-Spiegel, wodurch möglicherweise PKA und anschließend TRPT1 aktiviert werden. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die mit Gs-Proteinen gekoppelt sind, die die Adenylatcyclase aktivieren, was zu einem Anstieg von cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann möglicherweise TRPT1 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren und steigert die Produktion von cAMP durch Aktivierung der Adenylatcyclase. Der Anstieg der cAMP-Spiegel aktiviert PKA, das TRPT1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an D1-ähnliche Rezeptoren binden, die mit Gs-Proteinen assoziiert sind, die die Adenylatcyclase zur Produktion von cAMP anregen. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von TRPT1 führen könnte. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid (PACAP) bindet an seinen spezifischen GPCR, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer Erhöhung des cAMP führt. Dies kann PKA aktivieren, die TRPT1 phosphorylieren und funktionell aktivieren könnte. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein starker Aktivator des JNK/SAPK-Signalwegs, der zur Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führen kann, die die Expression von Proteinen induzieren können, die TRPT1 phosphorylieren könnten, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein beta2-adrenerger Agonist, der das intrazelluläre cAMP durch Aktivierung der Adenylatcyclase erhöht. Der Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann TRPT1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||