Top1 Aktivatoren
Gängige Top1 Activators sind unter underem Camptothecin CAS 7689-03-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, Doxorubicin CAS 23214-92-8, Ellipticine CAS 519-23-3 und Berberine CAS 2086-83-1.
Top1 oder DNA-Topoisomerase I ist ein entscheidendes Enzym in der zellulären Maschinerie von eukaryontischen Organismen. Es spielt eine unverzichtbare Rolle bei der DNA-Transkription, -Replikation und -Reparatur, indem es vorübergehende Einzelstrangbrüche in der DNA-Helix erzeugt und so die notwendige Entspannung der Supercoils ermöglicht, die sich während dieser lebenswichtigen Prozesse bilden. Die Aktivität von Top1 stellt sicher, dass die DNA-Doppelhelix ordnungsgemäß abgewickelt und wieder aufgewickelt werden kann, wodurch die Integrität der genetischen Information während der Zellteilung und der zellulären Reaktion auf Stress erhalten bleibt. Die genaue Regulierung der Top1-Expression ist für die Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität von entscheidender Bedeutung, da sowohl eine Überexpression als auch ein Mangel an Top1 zu genomischer Instabilität und veränderten Zellfunktionen führen kann. Angesichts seiner zentralen Rolle bei der Aufrechterhaltung der DNA-Integrität ist die Expression von Top1 ein streng regulierter Prozess, der durch eine Vielzahl von intra- und extrazellulären Signalen, einschließlich der Exposition gegenüber bestimmten chemischen Verbindungen, beeinflusst werden kann.
Es wurde festgestellt, dass bestimmte chemische Verbindungen die Expression von Top1 potenziell induzieren können. Diese Aktivatoren interagieren häufig mit der zellulären DNA oder beeinflussen die Mechanismen der DNA-Schadensreaktion, was zu einem Anstieg der Top1-Produktion führt. So können beispielsweise Verbindungen, die mit der DNA interkalieren, wie Ellipticin, den normalen topologischen Zustand der DNA stören, was die Zelle dazu anregen kann, die Top1-Expression zu erhöhen, um diesen Veränderungen entgegenzuwirken. Ebenso können Wirkstoffe, die verwandte Enzyme hemmen, wie Topoisomerase-II-Inhibitoren, zu einem kompensatorischen Anstieg der Top1-Konzentration führen, da die Zelle versucht, das Gleichgewicht ihrer Topoisomerase-Aktivitäten aufrechtzuerhalten. Solche chemischen Wechselwirkungen sind ein Beleg für die dynamische Natur zellulärer Reaktionen und verdeutlichen das ausgeklügelte Netz von Rückkopplungs- und Regulierungsmechanismen, die die Proteinexpression steuern. Durch das Verständnis der Beziehung zwischen diesen chemischen Verbindungen und der Expression von Top1 können die Forscher das komplizierte Netz der zellulären Anpassung und der Aufrechterhaltung der Genomtreue weiter aufdecken.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin bindet irreversibel an den Top1-DNA-Komplex, was zu DNA-Strangbrüchen führt. Die Zellen reagieren möglicherweise mit einer erhöhten Top1-Synthese, um die daraus resultierenden DNA-Schäden zu überwinden. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid greift die DNA-Topoisomerase II an und verursacht DNA-Doppelstrangbrüche. Die sich daraus ergebende Reaktion auf DNA-Schäden könnte die verstärkte Expression von Top1 zur Schadensbehebung beinhalten. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Doxorubicin lagert sich in die DNA ein und behindert die Transkription und Replikation, was einen zellulären Abwehrmechanismus auslöst, der die Synthese von Top1 zur Unterstützung der DNA-Reparatur stimulieren kann. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
Durch die Interkalation mit DNA-Strängen stört Ellipticin die normale DNA-Funktion, was eine zelluläre Gegenreaktion hervorrufen kann, die sich in einer erhöhten Top1-Produktion äußert. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
Die Fähigkeit von Berberin, sich in die DNA einzuschleusen und normale zelluläre Prozesse zu stören, könnte die Zelle dazu zwingen, den Top1-Spiegel als Reparationsmaßnahme zu erhöhen. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Mitoxantron bildet Komplexe mit der DNA und hemmt die Topoisomerase II, was möglicherweise einen Anstieg der Top1-Expression auslöst, um die beeinträchtigte DNA-Relaxation zu kompensieren. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
Die Interaktion von Amsacrin mit der DNA-Topoisomerase II könnte eine DNA-Schädigung auslösen, die eine zelluläre Reaktion hervorruft, zu der auch die Verstärkung der Top1-Expression gehört. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Ähnlich wie Etoposid hemmt Teniposid die Topoisomerase II, was möglicherweise zu einer Erhöhung der Top1-Spiegel im Rahmen der zellulären DNA-Reparatur führt. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A verbindet sich mit der DNA und setzt möglicherweise eine Kaskade von DNA-Reparaturprozessen in Gang, die die Expression von Top1 verstärken kann, um DNA-Schadenssignalen entgegenzuwirken. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D hemmt die RNA-Polymerase, was zu Transkriptionsstress führt, der eine Hochregulierung von Top1 zur Stabilisierung der DNA während der Reparatur und Replikation auslösen könnte. | ||||||