TMEM80 Inhibitoren
Gängige TMEM80 Inhibitors sind unter underem Tetrundrine CAS 518-34-3, Ruthenium red CAS 11103-72-3, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, 2-APB CAS 524-95-8 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Chemische Inhibitoren von TMEM80 können die Funktion des Proteins durch verschiedene Mechanismen modulieren, die sich alle um die Manipulation des Kalziumspiegels innerhalb der Zelle drehen. Tetrandrin zum Beispiel dient als Kalziumkanalblocker, der den Kalziumeinstrom verhindert und möglicherweise zu einer Störung der Kalziumhomöostase im endoplasmatischen Retikulum (ER) führt, einer für die Funktion von TMEM80 wichtigen Umgebung. In ähnlicher Weise hemmen Ruthenium Red und SKF-96365 Kalziumkanäle bzw. den Kalziumeintritt, wobei ersterer auch die mitochondriale Kalziumaufnahme beeinträchtigt. Diese Wirkungen können die Rolle von TMEM80 bei der Regulierung des intrazellulären Kalziums beeinträchtigen. Die Funktion von TMEM80 würde auch durch 2-APB beeinträchtigt, das für seine Hemmung von IP3-Rezeptoren und speichergesteuerten Kalziumkanälen bekannt ist, die für die Funktion von TMEM80 bei der Kalziumsignalgebung entscheidend sind. Thapsigargin stellt einen weiteren Ansatz dar, indem es die SERCA-Pumpe hemmt, was zu einer Entleerung des ER-Kalziumspeichers führt und somit das zelluläre Kalziumgleichgewicht stört, das für die regulatorischen Aktivitäten von TMEM80 entscheidend ist.
Ryanodin und TMB-8 üben ihre Wirkung durch Bindung an Ryanodinrezeptoren bzw. durch Antagonisierung der intrazellulären Kalziumfreisetzung aus, die beide für die vermutete Rolle von TMEM80 bei der Kalziumregulierung wesentlich sind. BAPTA bindet mit seinen chelatbildenden Eigenschaften freie Kalziumionen und senkt so die intrazelluläre Kalziumkonzentration, die für die Funktion von TMEM80 von grundlegender Bedeutung ist. Xestospongin C zielt auf den IP3-Rezeptor ab, verhindert die Freisetzung von Kalzium aus dem ER und beeinträchtigt dadurch die Fähigkeit von TMEM80, den Kalziumspiegel in der Zelle zu steuern. Die Hemmung des Na+/Ca2+-Austauschers durch Carboxyeosin würde sich wahrscheinlich auf die Rolle von TMEM80 auswirken, indem es den Kalziumaustausch durch die Zellmembran verändert. Schließlich würden Kalziumkanalblocker wie Nifedipin und Verapamil, indem sie den Zufluss von Kalziumionen behindern, den regulierten Kalziumspiegel in den Zellen stören, auf den TMEM80 für seine ordnungsgemäße Funktion bei der Aufrechterhaltung der intrazellulären Kalziumhomöostase angewiesen ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
Tetrandrin ist ein Kalziumkanalblocker, der den Kalziumeinstrom hemmen kann. Da TMEM80 an der Kalziumhomöostase im endoplasmatischen Retikulum (ER) beteiligt ist, kann die Wirkung von Tetrandrin auf Kalziumkanäle die ordnungsgemäße Funktion von TMEM80 hemmen, indem es die Kalziumspiegel im ER stört. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot hemmt die Kalziumaufnahme durch Mitochondrien und kann auch Kalziumkanäle hemmen. Die Funktion von TMEM80 steht in engem Zusammenhang mit der Kalziumhomöostase, und die Unterbrechung von Kalziumkanälen kann die Aktivität von TMEM80 bei der Kalziumregulation hemmen. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 hemmt den rezeptorvermittelten Calciumeintritt sowie den Calciumeintritt durch Speicherung (SOCE). TMEM80, das an der intrazellulären Calciumregulation beteiligt ist, würde durch die Unterbrechung von SOCE funktionell gehemmt werden, was sich auf die Calciumspiegel im Endoplasmatischen Retikulum und die Homöostase auswirken würde. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB ist dafür bekannt, IP3-Rezeptoren und speichergesteuerte Calciumkanäle zu hemmen. TMEM80, das möglicherweise am Calciumtransfer zwischen ER und Mitochondrien beteiligt ist, würde durch die Unterbrechung der IP3-vermittelten Calciumfreisetzung gehemmt werden, was seine Funktion innerhalb der Zelle beeinträchtigen würde. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einer Erschöpfung der ER-Kalziumspeicher führt. Durch die Hemmung der Wiederaufnahme von Kalzium in das ER würde Thapsigargin die kalziumabhängigen Funktionen von TMEM80 stören, indem es die intrazelluläre Kalziumhomöostase verändert. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Ryanodin bindet selektiv an Ryanodinrezeptoren und verändert deren Funktion. Es kann die Calciumfreisetzung aus dem ER blockieren und so die calciumabhängigen regulatorischen Funktionen von TMEM80 hemmen, die für eine ordnungsgemäße Funktion eine präzise Calciumsignalisierung erfordern. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTA ist ein Calcium-Chelator, der freie Calciumionen binden und so die intrazelluläre Calciumkonzentration effektiv senken kann. TMEM80, das funktionell an Calcium-abhängigen Prozessen beteiligt ist, würde aufgrund des Mangels an verfügbarem Calcium gehemmt werden. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
Xestospongin C ist ein Inhibitor des IP3-Rezeptors. Durch die Verhinderung der Freisetzung von Kalzium aus dem ER würde es die Fähigkeit von TMEM80 hemmen, die intrazellulären Kalziumspiegel zu regulieren, da angenommen wird, dass TMEM80 an der ER-mitochondrialen Kalziumsignalisierung beteiligt ist. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der den Einstrom von Kalziumionen in Zellen hemmt. Diese Hemmung kann die ER-Kalziumspiegel stören, die für die Funktion von TMEM80 bei der Regulierung der Kalziumhomöostase und der Signalübertragung von entscheidender Bedeutung sind. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein weiterer Kalziumkanalblocker, der L-Typ-Kalziumkanäle hemmt. Durch die Blockierung dieser Kanäle würde Verapamil das Calciumgleichgewicht in der Zelle stören und folglich die Funktion von TMEM80 hemmen, die von regulierten Calciumspiegeln abhängig ist. | ||||||