THAP9 Inhibitoren
Gängige THAP9 Inhibitors sind unter underem Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Camptothecin CAS 7689-03-4, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, ICRF-193 CAS 21416-68-2 und Mitoxantrone CAS 65271-80-9.
Chemische Inhibitoren von THAP9 lassen sich nach ihrer Fähigkeit kategorisieren, in verschiedene Phasen der DNA-Transaktionsprozesse einzugreifen, die für die Funktion von THAP9 als DNA-Transposase wesentlich sind. Alsterpaullon zielt als Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor auf die den Zellzyklus regulierenden Proteine ab, von denen angenommen wird, dass sie für die Integrationsaktivität von THAP9 während des Zellzyklus notwendig sind. Durch die Hemmung der CDKs kann Alsterpaullon das zelluläre Umfeld beeinträchtigen, das THAP9 für seine Transpositionsaktivitäten benötigt. Camptothecin und Exatecan Mesylate, beides Topoisomerase I-Inhibitoren, und β-Lapachon, ein weiterer Topoisomerase I-Wirkstoff, verändern die DNA-Topologie und können die DNA-Abwicklungs- und -Religationsschritte behindern, die für das Schneiden und Verbinden von DNA-Sequenzen durch THAP9 entscheidend sind. Diese Inhibitoren können den Zugang von THAP9 zu DNA-Substraten oder seine Fähigkeit zur Durchführung der Transposasereaktion behindern.
In ähnlicher Weise können Etoposid, Teniposid und Ellipticin als Topoisomerase-II-Inhibitoren zusammen mit Amsacrin, einem Acridin-Derivat, und Mitoxantron, einem Anthracendion-Interkalationsmittel, die DNA-Reparaturmechanismen und den Religationsschritt der DNA-Spaltungs-Wiedervereinigungsreaktion hemmen, der für die Transposase-Aktivität von THAP9 notwendig ist. Diese Chemikalien stören effektiv die DNA-Konformation und die enzymatischen Prozesse, auf die THAP9 angewiesen ist, um die DNA-Transposition zu vermitteln. ICRF-193 und Merbarone, beides ebenfalls Topoisomerase-II-Inhibitoren, können den Ligationsschritt dieser DNA-Spaltungs-Ligationsreaktion unterbrechen und damit die THAP9-Aktivität weiter hemmen. Schließlich kann Novobiocin, ein Gyrasehemmer, die DNA-Relaxation verhindern, die für THAP9 unerlässlich ist, um mit der DNA in Kontakt zu treten, und so möglicherweise den durch THAP9 vermittelten Transpositionsprozess hemmen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein bekannter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Da THAP9 eine DNA-Transposase ist, die für ihre Integrationsaktivität während des Zellzyklus CDKs benötigen könnte, könnte eine Hemmung der CDKs die THAP9-Funktion hemmen. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin hemmt die Topoisomerase I, die für die DNA-Entwindung erforderlich ist. Die Transposase-Aktivität von THAP9 umfasst die DNA-Spaltung und -Neuligation, die durch die veränderte DNA-Topologie, die durch die Hemmung der Topoisomerase I verursacht wird, behindert werden kann. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor, der die DNA-Reparaturmechanismen hemmen könnte, die für die ordnungsgemäße Funktion von THAP9 erforderlich sind, da er die DNA-Transposition vermittelt und dadurch THAP9 funktionell hemmt. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 bindet an Topoisomerase II und verhindert so den Religationsschritt der DNA-Bruch-Wiedervereinigungsreaktion, wodurch möglicherweise die für die THAP9-Funktion erforderlichen DNA-Transaktionen gestört werden. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Mitoxantron ist ein Anthracendion, das sich in die DNA einlagert und die Topoisomerase II hemmt, was die für die THAP9-Aktivität erforderlichen DNA-Reparatur- und Integrationsprozesse behindern könnte. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
Amsacrin ist ein Acridin-Derivat, das die Topoisomerase II hemmt und so möglicherweise die DNA-Rekombinationen stört, die THAP9 vermitteln könnte. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Teniposid hemmt Topoisomerase II und hemmt damit möglicherweise die für die THAP9-vermittelte Transposition erforderlichen DNA-Umlagerungen. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Novobiocin ist ein Gyrase-Inhibitor und könnte durch die Hemmung dieses Enzyms die für THAP9 notwendige DNA-Relaxation zur Vermittlung der Transposition verhindern. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
Ellipticin wirkt als Inhibitor der Topoisomerase II und könnte daher die für die DNA-Transposaseaktivität von THAP9 erforderlichen DNA-Transaktionen beeinträchtigen. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
β-Lapachon hemmt die Topoisomerase I und verändert möglicherweise die DNA-Topologie in einer Weise, die die DNA-Verarbeitungsaktivitäten von THAP9 hemmen könnte. | ||||||