TDG-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum an Verbindungen, die die Fähigkeit besitzen, die TDG-Aktivität durch direkte oder indirekte Mechanismen zu hemmen, was letztlich zur Modulation spezifischer zellulärer Signalwege und Prozesse beiträgt. Direkte Inhibitoren, darunter 5-Aza-2'-deoxycytidin, RG108 und Zebularin, üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie direkt in die enzymatische Aktivität von TDG eingreifen. Auf diese Weise verhindern sie effektiv die Entfernung von 5-Methylcytosin und DNA-Demethylierungsprozesse und hemmen so die epigenetischen Funktionen von TDG.
Im Gegensatz dazu stören indirekte Inhibitoren wie 5-Fluorouracil, Oxaliplatin und Methotrexat die TDG-Aktivität indirekt, indem sie DNA-Schäden verursachen oder die Verfügbarkeit von Nukleotiden beeinträchtigen. Diese Aktionen führen zu einer Verringerung der Beteiligung von TDG an DNA-Reparaturprozessen, was seine hemmende Wirkung weiter verstärkt. Darüber hinaus wirken Verbindungen wie 6-Thioguanin, 8-Oxoguanin und DZNep als indirekte Inhibitoren, indem sie normale DNA-Reparaturwege stören oder Histon-Methylierungsmuster verändern und so Veränderungen in der TDG-Funktion hervorrufen. Zusätzlich hemmen Aminoglykosid-Antibiotika und 2-Methoxyestradiol indirekt TDG, indem sie seine DNA-Bindung stören oder seine zelluläre Lokalisierung beeinflussen. Gemeinsam unterstreichen diese verschiedenen Mechanismen, die von TDG-Inhibitoren eingesetzt werden, ihre kollektive Fähigkeit, verschiedene zelluläre Prozesse und Signalwege zu beeinflussen, die alle zur Hemmung der zentralen Rolle von TDG bei der DNA-Reparatur beitragen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2'-Deoxycytidin hemmt TDG direkt durch Einbau in die DNA, was zu einer DNA-Methylierung und einer verringerten TDG-Aktivität führt. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 ist ein direkter TDG-Inhibitor, der die enzymatische Aktivität blockiert, indem er an die aktive Stelle bindet und die DNA-Demethylierung verhindert. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Zebularin ist ein direkter Inhibitor von TDG, der dessen katalytische Aktivität beeinträchtigt und die Entfernung von 5-Methylcytosin hemmt. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Fluorouracil hemmt indirekt TDG, indem es die Verfügbarkeit von Thymidin beeinträchtigt, was zu veränderten DNA-Reparaturprozessen und einer verminderten TDG-Funktion führt. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
Oxaliplatin hemmt indirekt TDG, indem es DNA-Schäden verursacht, die zur Rekrutierung der DNA-Reparaturmaschinerie und zu einer verringerten TDG-Aktivität führen. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt indirekt TDG, indem es den Folatweg unterbricht, die Verfügbarkeit von Nukleotiden für die DNA-Reparatur beeinträchtigt und die TDG-Aktivität moduliert. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-Thioguanin hemmt indirekt TDG, indem es sich in die DNA einbaut und die normalen DNA-Reparaturprozesse stört, was zu einer verminderten TDG-Funktion führt. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
2-Methoxyestradiol hemmt indirekt TDG, indem es die Mikrotubuli-Dynamik beeinträchtigt und die zelluläre Lokalisierung von TDG beeinflusst, was zu einer verringerten Reparaturaktivität führt. | ||||||