Date published: 2025-10-10

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TBRG1 Aktivatoren

Gängige TBRG1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, PMA CAS 16561-29-8 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

TBRG1 nutzt verschiedene biochemische Wege, um die Aktivität dieses Proteins durch Veränderung seines Phosphorylierungszustands zu modulieren. Forskolin erhöht durch direkte Stimulation der Adenylatzyklase den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann TBRG1 phosphorylieren, wodurch sich seine Aktivität verändert. In ähnlicher Weise erhöhen Isoproterenol und Epinephrin durch Bindung an beta-adrenerge Rezeptoren ebenfalls den cAMP-Spiegel und aktivieren anschließend die PKA, was zur Phosphorylierung von TBRG1 führt. Die cAMP-Analoga 8-Bromo-cAMP und Dibutyryl-cAMP dienen als zusätzliche Aktivatoren, indem sie PKA direkt stimulieren, die dann TBRG1 für die Phosphorylierung anvisiert. IBMX, das den cAMP-Abbau hemmt, hält indirekt die PKA-Aktivität aufrecht, was ein weiterer Weg ist, der zur Phosphorylierung von TBRG1 führt.

Die ITBRG1-Aktivierung kann auch durch kalzium- und diacylglycerol (DAG)-abhängige Mechanismen erfolgen. Ionomycin kann durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die TBRG1 oder assoziierte Proteine für die Phosphorylierung ansteuern kann. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ahmt DAG nach und aktiviert die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie eine Vielzahl von Proteinen, einschließlich TBRG1, phosphoryliert. Der stressaktivierte Weg, an dem Anisomycin beteiligt ist, führt zur Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK, die ebenfalls TBRG1 phosphorylieren könnten. Darüber hinaus hemmen Okadainsäure und Calyculin A Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A und verhindern so die Dephosphorylierung von TBRG1, wodurch sein phosphorylierter, aktiver Zustand erhalten bleibt. Vinpocetin schließlich hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und der daraus folgenden Aktivierung von PKA führt, die wiederum TBRG1 phosphorylieren und aktivieren kann.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
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5 g
$76.00
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Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt, was wiederum die Aktivierung der cAMP-abhängigen Proteinkinase A (PKA) zur Folge haben kann. PKA kann TBRG1 phosphorylieren und dadurch aktivieren, da die Phosphorylierung ein gängiger Regulationsmechanismus für die Proteinfunktion ist.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
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8-Bromo-cAMP ist ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die aktivierte PKA kann dann TBRG1 phosphorylieren, was seine Konformation verändern und seine Aktivität erhöhen kann.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die TBRG1 oder seine Interaktionspartner phosphorylieren könnte, was zur Aktivierung von TBRG1 führt.

PMA

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1 mg
5 mg
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25 mg
100 mg
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$210.00
$490.00
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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dann Zielproteine, darunter TBRG1, phosphorylieren kann. Die Phosphorylierung durch PKC ist dafür bekannt, dass sie die Aktivität verschiedener Proteine reguliert.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
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Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylatcyclase über den Beta-adrenergen Rezeptor erhöht, was zur PKA-Aktivierung führt, die TBRG1 phosphorylieren und aktivieren kann.

(−)-Epinephrine

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sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
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Epinephrin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert diese, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann TBRG1 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt.

IBMX

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sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
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IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Indem es den cAMP-Abbau verhindert, erhöht IBMX indirekt die PKA-Aktivität, die TBRG1 phosphorylieren und aktivieren kann.

Anisomycin

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sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
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Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK aktivieren kann. Aktiviertes JNK wurde mit der Phosphorylierung verschiedener Substrate in Verbindung gebracht, möglicherweise auch mit TBRG1, was zu dessen Aktivierung führt.

Okadaic Acid

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25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
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Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten von Proteinen führt. Eine anhaltende Phosphorylierung könnte zur Aktivierung von TBRG1 führen, indem sie dessen Dephosphorylierung verhindert.

Calyculin A

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sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
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Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A Proteinphosphatasen, was zu einer anhaltenden Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von TBRG1 führen könnte.