TAF II p130 Inhibitoren
Gängige TAF II p130 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, KPT 330 CAS 1393477-72-9, Curcumin CAS 458-37-7, Rocaglamide CAS 84573-16-0 und (+/-)-JQ1.
Chemische Inhibitoren von TAF II p130 greifen über verschiedene Mechanismen in die Transkriptionsprozesse ein, an denen TAF II p130 beteiligt ist. Triptolid übt seine hemmende Wirkung aus, indem es auf Signalwege abzielt, die für die Transkriptionsmaschinerie entscheidend sind, und so die Bildung von Transkriptionskomplexen beeinträchtigt, die TAF II p130 benötigen. ICG-001 bindet spezifisch an CBP und unterbricht dessen Interaktion mit β-Catenin, einer wichtigen Coaktivator-Interaktion, die für die Rekrutierung von TAF II p130 zum Transkriptionskomplex erforderlich ist. Selinexor wirkt, indem es Exportin 1 hemmt, was zu einer Anhäufung von Transkriptionsfaktoren im Kern führt und möglicherweise die Transkriptionsmaschinerie sättigt, zu der auch TAF II p130 gehören würde. Curcumin wirkt stromaufwärts, indem es auf den NF-κB-Signalweg abzielt, der, wenn er gehemmt wird, die Rekrutierung von TAF II p130 zu den Zielgenen aufgrund der verringerten Aktivität des Transkriptionsfaktors vermindern kann.
Rocaglamid hemmt durch Bindung an eIF4A die Initiierung der Translation verschiedener Proteine, darunter auch Transkriptionsfaktoren, die andernfalls mit TAF II p130 interagieren würden, und reduziert damit indirekt dessen funktionelle Rolle bei der Genexpression. JQ1 zielt auf BRD4 ab, ein Protein, das die Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie an Chromatin beeinflusst; seine Hemmung kann das Engagement von TAF II p130 bei der Gentranskription verringern. U0126 hemmt MEK1/2, die Teil des MAPK-Wegs sind, was zu einem Rückgang der Aktivität der Transkriptionsfaktoren und folglich zu einer geringeren Beteiligung von TAF II p130 führt. C646 verhindert die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren, indem es p300, eine Histon-Acetyltransferase, hemmt und so möglicherweise die koaktivierende Rolle von TAF II p130 einschränkt. SNS-032 zielt auf CDKs ab, die an der Regulierung der Transkription beteiligt sind, und seine Hemmung könnte die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II verhindern, die für die transkriptionelle Aktivierung von TAF II p130 entscheidend ist. Schließlich unterbrechen BI-2536 und SAHA die Zellzyklusprogression bzw. verändern die Chromatinstruktur, was zu einer geringeren Nachfrage nach TAF II p130 oder einer abweichenden Rekrutierung im Transkriptionsinitiierungsprozess führen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid zielt auf mehrere Signalwege ab, darunter auch auf diejenigen, die an der Transkriptionsmaschinerie beteiligt sind, in der TAF II p130 wirkt. Triptolid kann die Aktivität von Transkriptionsfaktoren und damit auch die Funktion von Koaktivatoren wie TAF II p130 hemmen, indem es die Bildung des Transkriptionskomplexes beeinträchtigt. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Selinexor wirkt durch die Hemmung von Exportin 1 (XPO1), was zur Anhäufung von Transkriptionsfaktoren im Zellkern führt, die das verfügbare TAF II p130 und andere Komponenten der Transkriptionsmaschinerie sättigen und dadurch deren Funktion hemmen können. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin den NF-κB-Signalweg hemmt, der bei der Transkription verschiedener Gene eine Rolle spielt. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann Curcumin die Rekrutierung von TAF II p130 in den Transkriptionskomplex abschwächen und so dessen Funktion hemmen. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Rocaglamid hemmt die Translationsinitiation durch Bindung an eIF4A, einen wesentlichen Bestandteil des Translationsinitiationskomplexes. Diese Hemmung führt zu einer Verringerung der Synthese verschiedener Proteine, einschließlich Transkriptionsfaktoren, die TAF II p130 koaktivieren würde, wodurch indirekt die Funktion von TAF II p130 gehemmt wird. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 hemmt BRD4, ein Mitglied der BET-Familie von Bromodomain-Proteinen, die dafür bekannt sind, die Genexpression zu regulieren. Durch die Hemmung von BRD4 kann JQ1 die Rekrutierung von Transkriptionsmaschinerie, einschließlich TAF II p130, zu Promotoren reduzieren und so deren Funktion hemmen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zu einer verminderten Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führen, die TAF II p130 für die Genexpression rekrutieren, wodurch TAF II p130 funktionell gehemmt wird. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor von p300, einer Histon-Acetyltransferase, die Lysinreste auf Histonen und Transkriptionsfaktoren acetyliert. Durch die Hemmung von p300 kann C646 die Acetylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die TAF II p130 benötigen, und so dessen Funktion hemmen. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein Cyclin-abhängiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit einer Spezifität für CDK2, CDK7 und CDK9. CDK7 und CDK9 sind integraler Bestandteil der Transkriptionsregulation, und ihre Hemmung durch SNS-032 kann die Phosphorylierung von RNA-Polymerase II und anderen Transkriptionsaktivatoren einschränken und so die Funktion von TAF II p130 hemmen. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536 ist ein Plk1-Inhibitor, und Plk1 ist am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt. Durch die Hemmung von Plk1 kann BI-2536 zu einem Stillstand des Zellzyklus führen, was den Bedarf an Transkriptionsinitiation und damit die Funktion von TAF II p130 im Transkriptionsprozess verringern würde. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen erhöht, was zu einer entspannteren Chromatinstruktur führt. Dies kann zu einer anomalen Rekrutierung von Transkriptionskomplexen führen und in einigen Fällen die spezifische Rekrutierung und Funktion von TAF II p130 bei der Transkriptionsinitiierung hemmen. | ||||||