T2R9 Aktivatoren

Gängige T2R9 Activators sind unter underem Allyl isothiocyanate CAS 57-06-7, Caffeine CAS 58-08-2, Quinine CAS 130-95-0, Denatonium benzoate CAS 3734-33-6 und 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5.

Zu den chemischen Aktivatoren von T2R9 gehören eine Reihe von Verbindungen, die für ihren bitteren Geschmack bekannt sind, und diese Aktivatoren verbinden sich mit dem Protein, um eine Kaskade von Signalereignissen in Gang zu setzen. Allylisothiocyanat, eine Verbindung, die für ihren scharfen Geschmack in Senf und Wasabi bekannt ist, aktiviert T2R9 durch direkte Bindung an den Rezeptor und verursacht eine Konformationsänderung, die die mit der Wahrnehmung des bitteren Geschmacks verbundene Signalisierung auslöst. Dies ist ein gemeinsames Merkmal von Verbindungen, die Thioharnstoff- und Isothiocyanat-Komponenten enthalten, von denen bekannt ist, dass sie Rezeptoren für bitteren Geschmack aktivieren. In ähnlicher Weise aktiviert Koffein, eine Bitterstoffverbindung, die in Kaffee und Tee allgegenwärtig ist, T2R9 durch direkte Interaktion mit dem Rezeptor, dessen Aktivierung zur Auslösung einer Geschmackssignaltransduktionskaskade führt. Chinin, eine Verbindung, die für ihren bitteren Geschmack in Tonic Water bekannt ist, interagiert direkt mit T2R9 und verursacht die Wahrnehmung von Bitterkeit, eine charakteristische Funktion von T2R9. Denatoniumbenzoat, das als eine der bittersten synthetisch verfügbaren Verbindungen gilt, bindet und aktiviert T2R9, was zu einer nachgeschalteten Signalübertragung in Geschmacksrezeptorzellen führt.

Propylthiouracil, eine Thioharnstoff-ähnliche Struktur, setzt die Liste der T2R9-Aktivatoren fort und aktiviert T2R9 durch direkte Interaktion, was zur Aktivierung von Geschmackssignalwegen führt. Parthenolid und Absinthin, die beide eine Sesquiterpenlactonstruktur besitzen, aktivieren T2R9 durch direkte Interaktion mit dem Rezeptor und lösen eine Signalkaskade aus, die mit der Erkennung des Bittergeschmacks verbunden ist. Saccharoseoctaacetat ist trotz seines Namens, der Süße suggeriert, intensiv bitter und aktiviert T2R9 direkt, was zu einer Signaltransduktion in Geschmacksrezeptorzellen führt. Salicin, ein bitteres Glucosid, aktiviert T2R9, was zur Weiterleitung von Signalen führt, die in der Wahrnehmung von Bitterkeit gipfeln. Nikotin, ein Alkaloid mit bitterem Geschmack, aktiviert T2R9 ebenfalls durch direkte Interaktion und beteiligt den Rezeptor an geschmacksrelevanten Signalwegen. Colchicin, eine Alkaloidverbindung, aktiviert T2R9 aufgrund der Fähigkeit des Proteins, mit ähnlichen Strukturen zu interagieren, was zu einer Signalübertragung für den bitteren Geschmack führt. Amarogentin schließlich, das als eine der bittersten Substanzen bekannt ist, aktiviert T2R9 durch direkte Bindung an das Protein und gehört damit zum Spektrum der Bitterstoffe, auf die T2R9 anspricht. Jede dieser Chemikalien aktiviert T2R9 durch direkte Bindung an den Rezeptor, ohne dass eine Hochregulierung der Expression oder eine Transkriptionsaktivierung erforderlich ist, wodurch sichergestellt wird, dass die Aktivierung eine direkte Folge der Chemikalien-Protein-Interaktion ist.