T2R9 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R9 incluyen, entre otros, benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, quinina CAS 130-95-0, partenolida CAS 20554-84-1, colchicina CAS 64-86-8 y D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Los inhibidores químicos del T2R9 funcionan uniéndose directamente a los sitios receptores de esta proteína, que es miembro de la familia de receptores del sabor amargo. El benzoato de denatonio es un potente amargante que puede inhibir el T2R9 ocupando su sitio receptor gustativo de forma más eficaz que otras sustancias amargas, impidiendo así su activación del receptor. Del mismo modo, la quinina actúa como un ligante competitivo del T2R9, bloqueando la activación del receptor por otros degustantes amargos a los que el T2R9 es sensible. Otro inhibidor, la Partenolida, puede unirse a los sitios activos del T2R9, impidiendo la activación del receptor por otros compuestos amargos. La colchicina, que se encuentra en el azafrán de otoño, también puede inhibir el T2R9 mediante la unión al receptor, lo que impide la interacción y activación del T2R9 por otras moléculas amargas. La amarogentina, con su extremo amargor, puede inhibir el T2R9 por unión de alta afinidad, lo que a su vez bloquea el receptor e inhibe su activación.

Además, la taxifolina, un flavonoide con un perfil de sabor amargo, puede inhibir el T2R9 al competir con otros ligandos por el receptor, impidiendo su activación. La salicina, que se encuentra en la corteza del sauce, puede inhibir el T2R9 uniéndose directamente a los sitios del receptor, bloqueando la activación por otros degustadores amargos. El propiltiouracilo, conocido por su sabor amargo, y la naringina, otro flavonoide amargo, pueden inhibir el T2R9 uniéndose directamente a los sitios activos del receptor. El Octaacetato de sacarosa, reconocido por su sabor amargo, puede inhibir el T2R9 ocupando el sitio del receptor, impidiendo la unión de otros degustadores amargos. La feniltiocarbamida, un compuesto que es variablemente amargo para diferentes individuos, puede inhibir el T2R9 por unión al receptor, lo que bloquea la activación por otras sustancias. Por último, la absintina, un compuesto amargo del ajenjo, inhibe el T2R9 por unión competitiva al receptor, impidiendo la activación por otros compuestos amargos. Estas diversas sustancias químicas proporcionan múltiples vías para inhibir el T2R9 mediante la interacción directa con el receptor, bloqueando eficazmente la unión y la señalización subsiguiente que normalmente se desencadenaría por los degustadores amargos.