Date published: 2025-9-11

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T2R45 Inhibitoren

Gängige T2R45 Inhibitors sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0 und Sodium Butyrate CAS 156-54-7.

T2R45-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Funktion des Bittergeschmacksrezeptors Typ 2 Mitglied 45 (T2R45) zu hemmen, der zur T2R-Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) gehört. Diese Rezeptoren sind in erster Linie für die Erkennung bitterer Verbindungen verantwortlich und werden in Geschmacksrezeptorzellen, insbesondere im gustatorischen System, exprimiert. T2R45 spielt, wie andere Rezeptoren der T2R-Familie, eine Schlüsselrolle bei der Erkennung von bitter schmeckenden Molekülen und der Initiierung intrazellulärer Signalwege, die zur Wahrnehmung von Bitterkeit führen. T2R45-Inhibitoren verhindern, dass der Rezeptor durch Bitterstoffe aktiviert wird, indem sie entweder die Bindungsstelle blockieren, an der diese Stoffe interagieren, oder indem sie an alternative Regionen des Rezeptors binden, die seine Aktivität steuern. Diese Hemmung unterbricht die typischen Signalkaskaden, wodurch die Funktion des Rezeptors moduliert und die Wahrnehmung von Bitterkeit verändert wird. Die chemischen Strukturen von T2R45-Inhibitoren sind vielfältig und spiegeln die Vielzahl der Mechanismen wider, mit denen diese Verbindungen mit dem Rezeptor interagieren. Einige Inhibitoren können als kompetitive Antagonisten wirken, indem sie die primäre Ligandenbindungsstelle des Rezeptors besetzen, um zu verhindern, dass Bitterstoffe an den Rezeptor binden und ihn aktivieren. Andere können als allosterische Modulatoren fungieren, indem sie sich an verschiedene Teile des Rezeptors binden und Konformationsänderungen induzieren, die seine Empfindlichkeit gegenüber Aktivierung verringern. Die Hemmung von T2R45 wirkt sich auf wichtige intrazelluläre Signalwege aus, die häufig mit GPCRs verbunden sind, wie z. B. die Freisetzung von Calciumionen, die eine wichtige Rolle bei der Übertragung von Geschmackssignalen von den Geschmacksrezeptorzellen an das Gehirn spielt. Die Erforschung von T2R45-Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die molekularen Mechanismen der Wahrnehmung von bitterem Geschmack und verbessert unser Verständnis darüber, wie bestimmte Bitterrezeptoren funktionieren. Darüber hinaus hilft sie dabei, die komplexen Wechselwirkungen zwischen Geschmacksrezeptoren und Bitterstoffen zu entschlüsseln, und trägt zu einem umfassenderen Wissen über die Verarbeitung von Geschmackssignalen innerhalb des sensorischen Systems bei.

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Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
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500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
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Retinsäure könnte die T2R45-Expression durch Bindung an Retinsäurerezeptoren herunterregulieren, die für das T2R45-Gen spezifische Promotorregionen unterdrücken könnten.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechin-Gallat könnte die Expression von T2R45 reduzieren, indem es den Methylierungsstatus des Genpromotors verändert, was zu einer engeren Chromatinstruktur führt, die für die Transkription weniger zugänglich ist.

Curcumin

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(1)

Curcumin könnte die Expression von T2R45 verringern, indem es Transkriptionsfaktoren hemmt, die direkt an der Transkriptionsaktivität des Gens beteiligt sind, oder indem es die Histon-Acetylierungsmuster verändert.

Resveratrol

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100 mg
500 mg
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Resveratrol könnte die T2R45-Expression unterdrücken, indem es die Sirtuine aktiviert, die die mit dem T2R45-Gen assoziierten Histone deacetylieren und so seine Expression zum Schweigen bringen.

Sodium Butyrate

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250 mg
5 g
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500 g
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Natriumbutyrat könnte die T2R45-Expression hemmen, indem es eine Hyperacetylierung von Histonen am T2R45-Genlocus verursacht, was zur Unterdrückung seiner Transkription führt.

Methotrexate

59-05-2sc-3507
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100 mg
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Methotrexat kann die Expression von T2R45 verringern, indem es durch seine Wirkung als Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer die Verfügbarkeit der für die Transkription des Gens notwendigen Nukleotide reduziert.

D,L-Sulforaphane

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1 g
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DL-Sulforaphan könnte die T2R45-Expression durch Deacetylierung von Histonen in der Promotorregion von T2R45 hemmen, was zu einer unterdrückten Gentranskription führen könnte.

Quercetin

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Quercetin könnte die T2R45-Expression herunterregulieren, indem es Kinasewege hemmt, die Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren phosphorylieren, die an der T2R45-Gentranskription beteiligt sind.

Genistein

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Genistein könnte die Expression von T2R45 verringern, indem es in die durch Östrogenrezeptoren vermittelten Signalwege eingreift, die für die Expression des Gens wesentlich sein könnten.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

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100 mg
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Suberoylanilid-Hydroxamsäure (Vorinostat) könnte die T2R45-Expression durch Erhöhung der Histonacetylierungswerte hemmen und dadurch Gene zum Schweigen bringen, die unter diesen Bedingungen nicht aktiv transkribiert werden.