T2R134 Aktivatoren

Gängige T2R134 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, Saccharin CAS 81-07-2 und Acesulfame Potassium CAS 55589-62-3.

Chemische Aktivatoren von T2R134 sind in ihrer Struktur unterschiedlich, aber in ihrer Fähigkeit vereint, durch Rezeptoraktivierung eine bittere Geschmackswahrnehmung auszulösen. Denatoniumbenzoat, das für seine starke Bitterkeit bekannt ist, aktiviert T2R134 direkt, indem es an die ligandenbindende Domäne des Rezeptors bindet und so eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse auslöst, die in der Empfindung von Bitterkeit gipfeln. In ähnlicher Weise bindet das Alkaloid Chinin, das klassischerweise mit dem bitteren Geschmack von Tonic Water in Verbindung gebracht wird, an T2R134 und verändert dessen Konformation. Diese Wechselwirkung löst das zugehörige G-Protein aus, um ein bitteres Geschmackssignal zu initiieren. Propylthiouracil (PTU), eine Verbindung, die bei genetischen Geschmackstests verwendet wird, aktiviert T2R134 ebenfalls durch Bindung an den Rezeptor und führt so zu der intrazellulären Reaktion, die auf den bitteren Geschmack hinweist.

Andere süß schmeckende Verbindungen, wie Saccharin und Acesulfam-Kalium, aktivieren paradoxerweise ebenfalls T2R134. Diese Süßstoffe ahmen die molekularen Wechselwirkungen nach, die typische Bitterstoffe mit dem Rezeptor haben, was zu dessen Aktivierung führt. Sucralose, ein weiterer Süßstoff, kann T2R134 in ähnlicher Weise aktivieren und damit die nachgeschalteten Signalmoleküle auslösen, die an der Wahrnehmung des bitteren Geschmacks beteiligt sind. Phenylthiocarbamid (PTC), eine Substanz, die für manche Menschen aufgrund genetischer Varianz bitter schmeckt, aktiviert T2R134 durch seine Interaktion mit der geschmacksspezifischen aktiven Stelle des Rezeptors und signalisiert so seinen charakteristischen bitteren Geschmack. Das Toxin Strychnin ist zwar giftig, dient aber als direkter Aktivator von T2R134, indem es an den Rezeptor bindet und den mit Bitterkeit verbundenen Signalweg auslöst. Darüber hinaus sind Verbindungen wie Aloin, Capsaicin und Magnesiumsulfat, obwohl sie sich in ihren typischen Geschmacksprofilen oder Verwendungszwecken unterscheiden, in der Lage, T2R134 zu aktivieren, indem sie an spezifische Stellen des Rezeptors binden, was zur Aktivierung des G-Proteins und zur Wahrnehmung von Bitterkeit führt. Koffein schließlich, das für seine stimulierende Wirkung und seinen bitteren Geschmack bekannt ist, aktiviert T2R134, indem es sich mit der ligandenbindenden Domäne des Rezeptors verbindet und die Signaltransduktionsmechanismen anregt, die zur Wahrnehmung von Bitterkeit führen.