Date published: 2025-10-10

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T2R05 Aktivatoren

Gängige T2R05 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, N-Phenylthiourea CAS 103-85-5, 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5 und Caffeine CAS 58-08-2.

T2R05-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Bitterstoffen, die den T2R05-Bittergeschmacksrezeptor ansprechen und stimulieren können. Diese Aktivatoren sind chemisch vielfältig und umfassen Alkaloide, Glykoside und synthetische Verbindungen, die jeweils die strukturellen Eigenschaften besitzen, die zur Bindung an die spezifische Ligandenbindungsdomäne von T2R05 erforderlich sind. Wenn diese Aktivatoren an den Rezeptor binden, lösen sie eine Konformationsänderung aus, die eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzt, die schließlich zur Wahrnehmung von Bitterkeit führen. Dieser Prozess beginnt mit der Aktivierung heterotrimerer G-Proteine, in erster Linie Gustducin, was anschließend zu einer Modulation nachgeschalteter Effektoren wie Phosphodiesterasen führt. Diese Modulation führt zu einer Verringerung des intrazellulären zyklischen AMP (cAMP), gefolgt von der Schließung von Kaliumkanälen, einer Depolarisierung der Geschmacksrezeptorzelle und einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, der die Freisetzung von Neurotransmittern auslöst.

Der Signalweg von T2R05 ist kompliziert und fein abgestimmt und gewährleistet eine robuste und differenzierte Reaktion auf die Anwesenheit von Bitterstoffen. Der Rezeptor arbeitet in einem gut orchestrierten Netzwerk, das auch Botenstoffe und verschiedene Ionenkanäle umfasst, um die chemische Interaktion am Rezeptor in ein elektrisches Signal umzuwandeln. Dieses elektrische Signal wird dann an das Gehirn weitergeleitet und führt zu einer bewussten Wahrnehmung von Bitterkeit. Darüber hinaus sind T2R05 und seine Aktivatoren nicht auf das Geschmacksgewebe beschränkt, sondern kommen auch an extraoralen Stellen vor, wo sie vermutlich an einer Reihe von physiologischen Prozessen beteiligt sind. Die Aktivierung dieser Rezeptoren durch ihre jeweiligen chemischen Wirkstoffe ist ein wesentliches Merkmal für die Aufrechterhaltung der Integrität der körpereigenen Abwehrmechanismen gegen potenziell schädliche Substanzen. Der T2R05-Rezeptor und seine Aktivatoren stellen eine entscheidende Komponente des chemosensorischen Systems dar und dienen als erste Linie der chemischen Wahrnehmung, die den Organismus über die chemische Natur seiner Umgebung informiert.

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Denatonium benzoate

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Denatonium ist eine der bittersten Substanzen und könnte möglicherweise TAS2R105 aktivieren, indem es an den Rezeptor bindet, was zu einer nachgeschalteten Signalübertragung im Zusammenhang mit der Wahrnehmung von Bittergeschmack führen würde.

Quinine

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Chinin, eine natürliche Verbindung mit einem charakteristischen bitteren Geschmack, könnte möglicherweise TAS2R105 durch Rezeptorbindung und Initiierung von Signalwegen für den bitteren Geschmack aktivieren.

N-Phenylthiourea

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100 g
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PTC ist ein bekannter TAS2R-Agonist und könnte möglicherweise TAS2R105 bei Personen aktivieren, die eine Rezeptorvariante haben, die empfindlich auf PTC reagiert.

6-Propyl-2-thiouracil

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PROP ist wie PTC ein TAS2R-Agonist und könnte möglicherweise TAS2R105 aktivieren, wenn der Rezeptor die entsprechende Bindungsstellenaffinität aufweist.

Caffeine

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Koffein ist zwar in erster Linie ein Stimulans, enthält jedoch Bitterstoffe, die möglicherweise TAS2R105 durch Rezeptorbindung und Signalübertragung aktivieren könnten.

Saccharin

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100 mg
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Saccharin hat einen bitteren Nachgeschmack, der möglicherweise TAS2R105 durch Interaktion mit der Bittergeschmackssignalisierung des Rezeptors aktivieren könnte.

Sucralose

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Sucralose weist in hohen Konzentrationen einen bitteren Nachgeschmack auf und könnte möglicherweise TAS2R105 ähnlich wie andere Bittergeschmacksrezeptoren aktivieren.

Naringin

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Naringin könnte aufgrund seines bitteren Geschmacksprofils möglicherweise TAS2R105 aktivieren, vorausgesetzt, der Rezeptor ist strukturell kompatibel mit anderen TAS2Rs, die auf Flavonoide reagieren.

L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4)

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5 mg
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Absinthin ist ein potenter Bitterstoff, der möglicherweise TAS2R105 aktiviert, indem er sich mit der Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors verbindet.

Colchicine

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Colchicin, ein bitter schmeckendes Alkaloid, könnte möglicherweise TAS2R105 aktivieren, vorausgesetzt, der Rezeptor verfügt über eine Bindungsstelle, die seine molekulare Struktur aufnehmen kann.