Suppressin Aktivatoren

Gängige Suppressin Activators sind unter underem Rolipram CAS 61413-54-5, Forskolin CAS 66575-29-9, Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4, Anisomycin CAS 22862-76-6 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Suppressin-Aktivatoren sind eine Gruppe chemischer Verbindungen, die Suppressin über verschiedene zelluläre Mechanismen aktivieren, in erster Linie durch Beeinflussung des Phosphorylierungszustands des Proteins oder seiner interagierenden Partner. Substanzen wie Rolipram, Forskolin und Cilostamid wirken, indem sie die intrazelluläre Konzentration von cAMP erhöhen, wodurch PKA aktiviert wird, eine Kinase, die Suppressin phosphorylieren kann, wodurch seine Aktivität verstärkt wird. Diese Aktivatoren machen sich das System der zweiten Botenstoffe zunutze, um die Funktion von Suppressin hochzuregulieren, wobei der gemeinsame Endpunkt die PKA-vermittelte Phosphorylierung ist. Forskolin wirkt an der Spitze dieser Kaskade, indem es die Adenylylzyklase direkt stimuliert, während Rolipram und Cilostamid den Abbau von cAMP verhindern und so das Signal aufrechterhalten, das zur Aktivierung von Suppressin führt.

Andere Aktivatoren wie Anisomycin und Ionomycin wirken über andere Wege. Anisomycin aktiviert den JNK-Signalweg, was zur Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führen kann, die die Expression von Proteinen fördern, die mit Suppressin interagieren, was schließlich zu dessen Aktivierung führt. Ionomycin kann durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die dann Suppressin phosphorylieren und aktivieren können. Außerdem können Inhibitoren wie KN-93, A-23187, Okadainsäure und Calyculin A die Suppressin-Aktivierung indirekt verstärken. Sie stören das Gleichgewicht zwischen Kinase- und Phosphataseaktivitäten, was zu einem Nettoanstieg der Phosphorylierungsereignisse führt, die die Aktivierung von Suppressin begünstigen. Genistein und LY294002 können durch ihre Wirkung als Kinaseinhibitoren zur Aktivierung alternativer Signalwege führen, die die Phosphorylierung von Suppressin bewirken. Schließlich unterbricht U73122 die Phospholipase-C-Signalisierung, was ebenfalls kompensatorische Signalmechanismen auslösen kann, die auf die Aktivierung von Suppressin hinauslaufen.