StARD8-Aktivatoren wirken in erster Linie über Wege, die den Phosphorylierungszustand von StARD8 modulieren. Substanzen wie 8-Br-cAMP, Forskolin, IBMX, Rolipram, Cilostazol, H-89, Vardenafil, Sildenafil, Tadalafil und Papaverin wirken alle durch eine Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels über verschiedene Mechanismen. cAMP ist ein zweiter Botenstoff, der die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann StARD8 phosphorylieren und aktivieren, was zu einer Steigerung seiner funktionellen Aktivität führt. Indem sie den cAMP-Spiegel in der Zelle erhöhen, führen diese Verbindungen indirekt zur Aktivierung von StARD8.
Andererseits wirken Y-27632 und Fasudil durch Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinasen (ROCK1/2). ROCK1/2 sind dafür bekannt, dass sie StARD8 phosphorylieren und inaktivieren. Die Hemmung dieser Kinasen führt daher zu einer verringerten Phosphorylierung und Inaktivierung von StARD8, wodurch seine Aktivität erhöht wird. Y-27632 und Fasudil sind somit indirekte Aktivatoren von StARD8. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die aufgeführten Verbindungen entweder die Aktivität von StARD8 erhöhen, indem sie seine Aktivierung über den cAMP-PKA-Stoffwechselweg auslösen, oder indem sie seine Inaktivierung über den ROCK-Stoffwechselweg verhindern.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon. Es aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann StARD8 phosphoryliert und aktiviert. Dies führt zu einer verstärkten Aktivität von StARD8. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Labdanditerpen, das die Adenylatzyklase aktiviert und so den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP löst eine PKA-Aktivierung aus, die wiederum StARD8 aktiviert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor. Durch die Hemmung von Phosphodiesterasen verhindert IBMX den Abbau von cAMP, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Dies löst die PKA-Aktivierung aus und aktiviert anschließend StARD8. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer. Er verhindert den Abbau von cAMP, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt. Dadurch wird PKA aktiviert, das StARD8 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor von ROCK1 und ROCK2. Durch die Hemmung von ROCK1/2 verhindert er die Phosphorylierung und Inaktivierung von StARD8, was zu einer erhöhten StARD8-Aktivität führt. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Fasudil ist ein wirksamer Rho-Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung der Rho-Kinase verhindert es die Phosphorylierung und Inaktivierung von StARD8 und erhöht so die Aktivität von StARD8. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol ist ein Phosphodiesterase-3-Hemmer. Er verhindert den Abbau von cAMP, was zu einem erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Dies führt zu einer PKA-Aktivierung, die wiederum StARD8 aktiviert. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist ein Phosphodiesterase-5-Hemmer. Er verhindert den Abbau von cAMP, was zu einem erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Dadurch wird PKA aktiviert, das StARD8 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil ist ein Phosphodiesterase-5-Hemmer. Er verhindert den Abbau von cAMP, was zu einem erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Dadurch wird PKA aktiviert, das StARD8 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Papaverin ist ein Phosphodiesterase-Hemmer. Durch die Hemmung von Phosphodiesterasen verhindert es den Abbau von cAMP, was zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln führt. Dies löst die PKA-Aktivierung aus, die StARD8 phosphoryliert und aktiviert. |