SREB3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität von SREB3 (Sterol Regulatory Element-Binding Protein 3) abzielen und diese hemmen. SREB3 ist ein Transkriptionsfaktor, der an der Regulierung des Lipidstoffwechsels und der Cholesterinhomöostase beteiligt ist. SREB3 gehört zur SREBP-Proteinfamilie, die wichtige Regulatoren von Genen sind, die die Synthese und Aufnahme von Cholesterin, Fettsäuren und Triglyceriden steuern. SREB3 ist in der Membran des endoplasmatischen Retikulums (ER) lokalisiert und wird durch einen proteolytischen Prozess aktiviert, der seine N-terminale Domäne freisetzt, sodass es in den Zellkern eindringen und an Sterol-regulatorische Elemente (SREs) in den Promotorregionen von Zielgenen binden kann. Durch die Steuerung der Expression dieser Gene spielt SREB3 eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des Lipidgleichgewichts in den Zellen. Hemmstoffe von SREB3 beeinträchtigen seine Fähigkeit, diese Gene zu regulieren, was möglicherweise zu Störungen des Lipidstoffwechsels und der zellulären Homöostase führt. Der Wirkmechanismus von SREB3-Hemmstoffen besteht in der Regel darin, dass sie an bestimmte Domänen des Proteins binden, die für seine Aktivierung, seinen Transport oder seine DNA-Bindungskapazität entscheidend sind. Einige Inhibitoren können die Spaltung und Aktivierung von SREB3 verhindern, indem sie in die proteolytische Maschinerie eingreifen, während andere seine Fähigkeit blockieren können, in den Zellkern zu wandern oder sich an DNA zu binden. Durch die Hemmung von SREB3 stören diese Verbindungen die transkriptionelle Regulation von Genen, die an der Lipidsynthese, dem Transport und der Speicherung beteiligt sind, was zu Veränderungen im zellulären Lipidprofil führt. Die Erforschung von SREB3-Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die molekularen Wege, die den Lipidstoffwechsel regulieren, und über die Rolle von Transkriptionsfaktoren bei der Aufrechterhaltung der metabolischen Homöostase. Das Verständnis darüber, wie SREB3 die lipidbezogene Genexpression steuert, verdeutlicht auch seine Bedeutung für umfassendere Stoffwechselprozesse wie Energieerzeugung, Membransynthese und intrazelluläre Signalübertragung, die alle auf der richtigen Regulierung der Lipidverfügbarkeit beruhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
Forskolin kann den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was zu einer erhöhten Aktivität der Proteinkinase A (PKA) führen könnte. Die Aktivierung der PKA kann die Aktivität von Transkriptionsfaktoren verändern, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung der SREB3-Genexpression aufgrund von Veränderungen in der Transkriptionsdynamik führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Die Hemmung von Phosphodiesterase-4 (PDE4) durch Rolipram führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, was zu einer Verringerung der SREB3-Expression durch PKA-abhängige transkriptionelle Kontrollmechanismen führen kann, die die GPCR-Genexpression steuern. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
Durch kompetitive Bindung an die Acetyl-Lysin-Erkennungstaschen von BET-Bromodomänenproteinen kann JQ1 die Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie unterbrechen, die für die Expression bestimmter Gene erforderlich ist, was möglicherweise zu einer verringerten Expression von SREB3 führt. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG-132 stoppt den proteasomalen Abbau von ubiquitinierten Proteinen, was eine zelluläre Stressreaktion auslösen könnte. Diese Reaktion könnte die Abschwächung der SREB3-Expression als Teil einer umfassenderen Verschiebung der zellulären Proteinhomöostase beinhalten. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
Trichostatin A bewirkt durch die Hemmung von Histon-Deacetylasen (HDACs) eine Zunahme an acetylierten Histonen, was zu einem offeneren Chromatin-Zustand führen kann. Diese Veränderung kann jedoch auch die Transkription bestimmter Gene unterdrücken und möglicherweise die SREB3-Transkription als Teil einer umfassenderen Veränderung der Genexpressionsmuster reduzieren. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin kann eine DNA-Demethylierung induzieren, die die Genexpressionsmuster stören kann. Dieses Medikament könnte möglicherweise zu einer Verringerung der SREB3-Expression führen, indem es den Methylierungsstatus der Promotorregion des Gens verändert und so dessen Transkription unterdrückt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin eine unterdrückende Wirkung auf die Transkription verschiedener Gene hat. Es könnte die SREB3-Expression durch Interaktion mit Transkriptionsmaschinerie oder Signalwegen, die die GPCR-Gentranskription steuern, verringern. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
Retinsäure kann durch ihre Interaktion mit Retinsäure-Rezeptoren eine transkriptionelle Reaktion auslösen, die die Expression bestimmter Gene, möglicherweise einschließlich SREB3, durch Veränderung der Gentranskriptionsnetzwerke verringert. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $326.00 $1275.00 | 1 | |
Wnt-C59 hemmt die Produktion von Wnt-Lipidmodifikationen, die für die Wnt-Signalübertragung notwendig sind. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte C59 die SREB3-Expression als Teil einer umfassenderen Unterdrückung von Wnt-Zielgenen verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059 hemmt selektiv MEK1/2, Enzyme im MAPK/ERK-Signalweg. Diese Hemmung kann zu einer Verringerung der Expression von Genen führen, die von diesem Signalweg gesteuert werden, einschließlich möglicherweise SREB3. | ||||||