Speedy E3 Inhibitoren
Gängige Speedy E3 Inhibitors sind unter underem Roscovitine CAS 186692-46-6, Olomoucine CAS 101622-51-9, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8.
Speedy E3-Inhibitoren sind eine Gruppe chemischer Substanzen, die darauf abzielen, die Aktivität spezifischer Enzyme, so genannter E3-Ubiquitin-Ligasen, zu modulieren. Diese Ligasen sind zentrale Bestandteile des Ubiquitin-Proteasom-Systems, eines wichtigen zellulären Weges, der für den Abbau von Proteinen verantwortlich ist. Sie markieren Proteine mit einem kleinen Protein namens Ubiquitin, einem Signal, das sie für den Abbau durch das Proteasom kennzeichnet, das quasi das Recyclingzentrum der Zelle ist. Dieser Markierungsprozess ist äußerst selektiv und reguliert und stellt sicher, dass die Proteine zum richtigen Zeitpunkt abgebaut werden. Die E3-Ubiquitin-Ligasen sind die Substraterkennungsmodule dieses Systems und bestimmen daher die Spezifität des Proteinabbaus. Schnelle E3-Inhibitoren zielen durch ihre Wirkung darauf ab, diesen Prozess zu unterbrechen, was zu einer Anhäufung von Substraten führt, die normalerweise für den Abbau markiert sind.
Das Ubiquitin-Proteasom-System spielt eine zentrale Rolle bei einer Vielzahl von zellulären Prozessen, unter anderem bei der Regulierung des Zellzyklus, der Signaltransduktion und der Reaktion auf oxidativen Stress. Die gezielte Hemmung von E3-Ubiquitin-Ligasen durch Speedy E3-Inhibitoren ermöglicht die Modulation dieses Systems, das verschiedene zelluläre Wege beeinflussen kann. Indem sie die Ubiquitinierung bestimmter Proteine verhindern, können Speedy E3-Inhibitoren die Stabilität und Aktivität dieser Proteine beeinflussen, was zu einer Reihe von zellulären Ergebnissen führen kann. Das Design dieser Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der Struktur und Funktion von E3-Ligasen und der Entwicklung von Molekülen, die selektiv und mit hoher Affinität an diese Enzyme binden können. Solche Inhibitoren ahmen oft die natürlichen Substrate der Ligasen nach oder konkurrieren mit ihnen, oder sie stören die für den Ubiquitin-Transfer notwendige E2-E3-Ligase-Interaktion.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein selektiver Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs). Durch die Hemmung von CDK2 kann es die Phosphorylierung von Speedy E3 verhindern, die für seine Aktivierung im Zellzyklus erforderlich ist. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
Olomoucine ist ein weiterer CDK-Inhibitor, ähnlich wie Roscovitin, mit einer Präferenz für CDK1, CDK2 und CDK5. Die Hemmung dieser Kinasen kann die Aktivität von Speedy E3 reduzieren, indem sie notwendige Phosphorylierungsereignisse behindert. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDKs, insbesondere CDK1 und CDK2. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann es aufgrund des Mangels an aktivierenden Phosphorylierungen zur Inaktivierung von Speedy E3 führen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt mehrere CDKs und kann eine umfassende Unterbrechung der zellzyklusbezogenen Kinasen verursachen, wodurch indirekt verhindert wird, dass Speedy E3 aufgrund der Unterdrückung der CDK-vermittelten Phosphorylierung ordnungsgemäß aktiviert wird. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Bei dieser Verbindung handelt es sich um einen CDK-Inhibitor, der den Zellzyklus an den G1/S- und G2/M-Übergängen blockieren kann und so möglicherweise die Aktivierung von Speedy E3 durch Hemmung der Kinasen, die es phosphorylieren, beeinträchtigt. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 ist ein Multi-CDK-Inhibitor, der das Fortschreiten des Zellzyklus blockieren und indirekt die funktionelle Aktivität von Speedy E3 durch Hemmung der für die Funktion von Speedy E3 erforderlichen Kinaseaktivität reduzieren kann. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib ist ein potenter CDK-Inhibitor mit breiter Aktivität. Er kann die Phosphorylierung von Proteinen hemmen, die an der Zellzyklusregulation beteiligt sind, und dadurch möglicherweise eine Verringerung der Speedy-E3-Aktivität bewirken. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Dieser auch als Palbociclib bekannte selektive Inhibitor von CDK4 und CDK6 kann sich indirekt auf die Funktion von Speedy E3 auswirken, indem er nachgeschaltete Zellzyklusereignisse verändert, an denen Speedy E3 beteiligt ist. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein selektiver Inhibitor von CDK2, CDK7 und CDK9, der zu einer verringerten Aktivität von Speedy E3 führen kann, indem er Phosphorylierungsvorgänge verhindert, die für seine Aktivität entscheidend sind. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
Dieser auch als Abemaciclib bekannte Inhibitor von CDK4 und CDK6 kann indirekt zu einer verringerten Aktivität von Speedy E3 führen, indem er die Dynamik der Zellzyklusprogression verändert, an der Speedy E3 beteiligt ist. | ||||||