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AT7519 ist ein neuartiges kleines Molekül, das als Multi-Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor für Cdk1/Cyclin B (IC50 = 210 nM), Cdk2/Cyclin A (IC50 = 47 nM), Cdk3/Cyclin E (IC50 = 360 nM), Cdk4/Cyclin D1 (IC50 = 100 nM), Cdk5/p35 (IC50 = 13 nM) und Cdk6/Cyclin D3 (IC50 = 170 nM) wirksam ist. AT7519 ist ein ATP-kompetitiver Cdk-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 38 nM für Cdk1. AT7519 ist gegenüber allen nicht-Cdk-Kinasen inaktiv, mit Ausnahme von GSK3β (IC50 = 89 nM). AT7519 zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in einer Vielzahl von menschlichen Tumorzelllinien mit IC50-Werten, die von 40 nM für MCF-7 bis 940 nM für SW620 reichen. AT7519 induziert die Aktivierung von GSK-3beta durch die Herabregulation der Phosphorylierung von GSK-3beta, was auch zur AT7519-induzierten Apoptose beiträgt, unabhängig von der Inhibition der Transkription.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AT7519, 5 mg | sc-364416 | 5 mg | $207.00 | |||
AT7519, 10 mg | sc-364416A | 10 mg | $246.00 | |||
AT7519, 100 mg | sc-364416B | 100 mg | $1025.00 | |||
AT7519, 1 g | sc-364416C | 1 g | $3065.00 |