SPACR Aktivatoren
Gängige SPACR Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Rolipram CAS 61413-54-5 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
SPACR-Aktivatoren sind eine bestimmte Gruppe von Wirkstoffen, die die Aktivität von SPACR durch Modulation verschiedener zellulärer Signalmechanismen gezielt verstärken. Forskolin, das direkt auf die Adenylatzyklase wirkt, erhöht den cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert; diese aktivierte PKA ist dann in der Lage, SPACR zu phosphorylieren, was zu einer Verstärkung der SPACR-Aktivität bei der Zellsignalisierung führt. IBMX unterstützt diese cAMP-vermittelte Verstärkung, indem es Phosphodiesterasen hemmt und dadurch den Abbau von cAMP verhindert und eine anhaltende PKA-Aktivierung und anschließende Phosphorylierung von SPACR gewährleistet. PMA kann durch die Aktivierung von PKC SPACR durch Phosphorylierung beeinflussen und so seine Rolle innerhalb spezifischer Signalwege verstärken. In der Zwischenzeit erhöhen Sildenafil und Zaprinast den cGMP-Spiegel durch Hemmung der Phosphodiesterase Typ 5, wobei das erhöhte cGMP die PKG aktiviert, die die SPACR-Aktivität phosphorylieren und verstärken kann.
Zusätzlich tragen Chlorophenylthio-cAMP und Rolipram zu diesem Aktivierungsnetzwerk bei; ersteres liefert ein stabiles cAMP-Analogon, das dem Abbau widersteht, während letzteres selektiv die Phosphodiesterase 4 hemmt, was beides zu einer erhöhten PKA-Aktivität und einer anschließenden Verstärkung der SPACR-Funktion führt. Vinpocetin und Milrinon erhöhen als Phosphodiesterase-Hemmer sowohl den cAMP- als auch den cGMP-Spiegel und aktivieren so PKA und PKG, die sich möglicherweise auf SPACR richten, um dessen Signalaktivitäten zu verstärken. Anagrelid und EHNA führen durch Hemmung der Phosphodiesterase 3 bzw. der Adenosindesaminase ebenfalls zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und aktivieren dadurch PKA, die bekanntermaßen SPACR phosphoryliert und dessen Aktivität verstärkt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so den intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das SPACR phosphorylieren kann, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität im Zusammenhang mit seiner Rolle bei der Signalübertragung in der Zelle führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den cAMP-Abbau verhindert und so die PKA-Aktivierung aufrechterhält. Die PKA-Aktivität führt zu Phosphorylierungsereignissen, die die SPACR-Funktion bei der Signalübertragung verbessern. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann SPACR phosphorylieren und so seine Aktivität innerhalb zellulärer Signalwege, in denen SPACR ein nachgeschalteter Effektor ist, verstärken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 4, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt, der die PKA aktiviert. Die aktivierte PKA kann die funktionelle Aktivität von SPACR durch Phosphorylierung verstärken. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterasen 5, 6 und 9 und erhöht dadurch den cGMP-Spiegel. Erhöhtes cGMP kann PKG aktivieren, das SPACR phosphorylieren kann, was zu einer Steigerung seiner zellulären Aktivität führt. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein Phosphodiesterase-1-Hemmer, der die cAMP- und cGMP-Spiegel erhöht und möglicherweise zur Aktivierung von PKA und PKG führt. Diese Kinasen können auf SPACR abzielen und dessen zelluläre Aktivität steigern. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3, der die cAMP-Spiegel erhöht und dadurch PKA aktiviert. PKA kann dann SPACR phosphorylieren und so möglicherweise seine Aktivität bei der zellulären Signalübertragung verstärken. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon hemmt selektiv die Phosphodiesterase 3, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und einer anschließenden PKA-Aktivierung führt. PKA kann SPACR phosphorylieren, was zu einer Verstärkung seiner Signalfunktionen führen könnte. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
Anagrelid hemmt Phosphodiesterase 3, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die wiederum PKA aktivieren. Eine erhöhte PKA-Aktivität kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von SPACR innerhalb seiner Signalwege führen. | ||||||