Die chemische Klasse der Smad2-Inhibitoren stellt eine hochentwickelte Reihe kleiner Moleküle dar, die sorgfältig entwickelt wurden, um selektiv auf den TGF-β-Rezeptor vom Typ I, ALK5, eine zentrale Komponente in der komplizierten Smad2-Signalkaskade, zu wirken. Diese Klasse von Inhibitoren spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufklärung der heiklen Regulierungsmechanismen, die die zellulären Prozesse steuern, die von Smad2 innerhalb des TGF-β-Signalweges orchestriert werden. Im Kern ihres Mechanismus greifen die Smad2-Inhibitoren in die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Smad2 ein, einem zentralen Schritt in der TGF-β-Signalkaskade. Indem sie speziell auf ALK5 abzielen, unterbrechen diese Inhibitoren den normalen Verlauf der durch TGF-β ausgelösten Smad2-vermittelten Reaktionen. Der komplizierte Tanz zwischen ALK5 und Smad2 ist für die zelluläre Energiehomöostase von grundlegender Bedeutung, und die gezielte Hemmung dieser Interaktion gibt den Forschern unschätzbare Werkzeuge an die Hand, um die molekularen Feinheiten zu entschlüsseln, die den zellulären Reaktionen zugrunde liegen.
Über die direkte Hemmung hinaus liegt die Schönheit der Smad2-Inhibitoren in ihrer Fähigkeit zur indirekten Modulation. Der Schlüssel zu ihrer Wirksamkeit liegt in der präzisen Ausrichtung auf den Rezeptor, der für die Smad2-Aktivierung als Reaktion auf die TGF-β-Signalgebung wesentlich ist. Dieser indirekte Ansatz ermöglicht es den Forschern, Smad2-vermittelte zelluläre Prozesse fein abzustimmen und eröffnet ein Fenster zu den regulatorischen Feinheiten der TGF-β-Signalübertragung. Forscher nutzen diese Inhibitoren als leistungsfähige Instrumente, um nicht nur die grundlegende Funktionsweise von Smad2 zu verstehen, sondern auch um zelluläre Prozesse zu manipulieren, die durch seine Aktivität beeinflusst werden. Dieses nuancierte Verständnis erstreckt sich auf ein breites Spektrum physiologischer und pathologischer Zustände und enträtselt die Auswirkungen einer abweichenden TGF-β-Signalübertragung in verschiedenen zellulären Kontexten. Im Labyrinth der zellulären Signalübertragung dienen Smad2-Inhibitoren als Wegweiser, die die Pfade erhellen, durch die Zellen ihre Reaktionen auf TGF-β-Signale steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptors, der insbesondere auf die ALK4/5/7-Rezeptoren abzielt. Durch die Hemmung des TGF-β-Signalwegs moduliert SB-431542 indirekt die Smad2-Aktivität. TGF-β-Rezeptoren phosphorylieren Smad2, und diese Verbindung stört diesen Aktivierungsschritt. Durch diesen Mechanismus kann SB-431542 die durch Smad2 vermittelten transkriptionellen Reaktionen und die nachgeschalteten zellulären Effekte, die durch den TGF-β-Signalweg reguliert werden, begrenzen. | ||||||
SIS3 hydrochloride | 521984-48-5 | sc-253565 | 5 mg | $334.00 | 2 | |
SIS3 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK4/5/7. Durch die spezifische Blockierung der Phosphorylierung von Smad3 beeinflusst SIS3 indirekt die Smad2-Signalübertragung, da Smad3 und Smad2 gemeinsame Elemente in der TGF-β-Signalkaskade aufweisen. Die Hemmung der Smad3-Phosphorylierung verhindert die Bildung des Smad3-Smad4-Komplexes und die anschließende Kern-Translokation, wodurch die Smad2-vermittelten Transkriptionsreaktionen und zellulären Prozesse, die durch die TGF-β-Signalübertragung beeinflusst werden, moduliert werden. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 ist ein selektiver Inhibitor der TGF-β-Typ-I-Rezeptoren ALK4/5/7. Ähnlich wie SB-431542 greift A83-01 in den TGF-β-Signalweg ein und blockiert die Aktivierung von Smad2. Diese Hemmung erfolgt auf Rezeptorebene und verhindert die Phosphorylierung und anschließende nukleare Translokation von Smad2. A83-01 dient daher als indirekter Inhibitor von Smad2-vermittelten Reaktionen, die durch den TGF-β-Signalweg reguliert werden. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox ist ein niedermolekularer Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die Ausrichtung auf diesen Rezeptor unterbricht RepSox die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2, das in der TGF-β-Signalkaskade stromabwärts liegt. Durch die Hemmung der Smad2-Phosphorylierung moduliert RepSox die nukleare Translokation von Smad2 und die anschließenden transkriptionellen Reaktionen, die durch den TGF-β-Signalweg gesteuert werden. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Er hemmt die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2 als Reaktion auf die TGF-β-Signalübertragung. Diese Hemmung der Smad2-Phosphorylierung unterbricht die nachgeschaltete Signalkaskade und beeinflusst die nukleare Translokation von Smad2 und seine Transkriptionsaktivität. LY364947 bietet eine Möglichkeit, Smad2-vermittelte zelluläre Prozesse indirekt zu hemmen, indem es auf Rezeptorebene auf den TGF-β-Signalweg abzielt. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf den TGF-β-Typ-I-Rezeptor ALK5 abzielt. Durch die Blockierung von ALK5 wird die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2, einem wichtigen nachgeschalteten Mediator des TGF-β-Signals, gestört. Diese Hemmung unterbricht die Smad2-vermittelten Transkriptionsreaktionen und beeinflusst zelluläre Prozesse, die durch den TGF-β-Signalweg reguliert werden. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 ist ein potenter Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch seine Wirkung auf ALK5 verhindert SD-208 die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2. Diese Hemmung stört die nachgeschalteten Signalereignisse, die durch Smad2 reguliert werden, und beeinträchtigt dessen Kerntranslokation und Transkriptionsaktivität. SD-208 bietet eine indirekte Möglichkeit, Smad2-vermittelte zelluläre Reaktionen zu hemmen, indem es den TGF-β-Signalweg auf Rezeptorebene angreift. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die Hemmung von ALK5 unterbricht GW788388 die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2, einem nachgeschalteten Mediator des TGF-β-Signalwegs. Diese Hemmung stört die Smad2-vermittelten transkriptionellen Reaktionen und beeinflusst zelluläre Prozesse, die durch den TGF-β-Signalweg reguliert werden. GW788388 dient als indirekter Modulator der Smad2-Aktivität, indem es speziell auf den Rezeptor abzielt, der für seine Aktivierung als Reaktion auf den TGF-β-Signalweg erforderlich ist. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 stört ITD-1 die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2 als Reaktion auf den TGF-β-Signalweg. Diese Hemmung stört die Smad2-vermittelten Transkriptionsreaktionen und beeinflusst zelluläre Prozesse, die durch den TGF-β-Signalweg reguliert werden. ITD-1 bietet eine indirekte Möglichkeit, die Smad2-Aktivität zu modulieren, indem es speziell auf den Rezeptor abzielt, der für seine Aktivierung als Reaktion auf den TGF-β-Signalweg unerlässlich ist. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptors Typ I, ALK5. Durch Hemmung von ALK5 unterbricht EW-7197 die Phosphorylierung und Aktivierung von Smad2 stromabwärts im TGF-β-Signalweg. | ||||||