SerpinA3m Inhibitoren
Gängige SerpinA3m Inhibitors sind unter underem Diflunisal CAS 22494-42-4, Benzamidine CAS 618-39-3, Phenylbutazone CAS 50-33-9, Methylene blue CAS 61-73-4 und Aprotinin CAS 9087-70-1.
Chemische Inhibitoren von SerpinA3m setzen verschiedene Mechanismen ein, um die Fähigkeit des Proteins zur Interaktion mit Proteasen und zur Hemmung von Proteasen zu verringern, was seine primäre biologische Funktion ist. Diflunisal erreicht die Hemmung, indem es an SerpinA3m bindet und es in einer inaktiven Konformation stabilisiert, so dass das Protein seine Aufgabe nicht mehr effektiv erfüllen kann. In ähnlicher Weise wird angenommen, dass Phenylbutazon eine Konformationsänderung in SerpinA3m hervorruft, die seine Fähigkeit, Proteasen zu binden, beeinträchtigt. Im Gegensatz dazu konkurriert Sulfisoxazol mit SerpinA3m um die Proteasebindung und verringert so die hemmende Wirkung des Proteins. Diese kompetitive Hemmung führt dazu, dass SerpinA3m weniger in der Lage ist, mit seinen Proteasezielen zu interagieren. Benzamidin wirkt in ähnlicher Weise, indem es mit den Proteasen, die SerpinA3m hemmt, konkurriert und dadurch indirekt die Aktivität des Proteins verringert.
Andere Inhibitoren, wie z. B. Methylenblau, stören die Funktion von SerpinA3m, indem sie seinen Redoxzustand verändern, der für die Aufrechterhaltung der aktiven Konformation des Proteins entscheidend ist. Ellagsäure und Epigallocatechingallat binden direkt an SerpinA3m, was das aktive Zentrum des Proteins blockieren oder seine Struktur verändern kann, was zu einer Hemmung führt. Chloroquin greift in die Glykosylierung von SerpinA3m ein und verhindert die ordnungsgemäße Faltung und Funktion des Proteins. Die übrigen Verbindungen - Protinin, Nafamostat, Gabexate und Camostat - sind allesamt Serinprotease-Hemmer, die SerpinA3m indirekt hemmen, indem sie an die Proteasen binden, die SerpinA3m normalerweise hemmen würde. Auf diese Weise verringern diese Inhibitoren die Anzahl der für SerpinA3m verfügbaren Protease-Ziele, wodurch seine Fähigkeit zur Unterdrückung der Protease-Aktivität abgeschwächt wird. Jede dieser Chemikalien vermindert durch ihre unterschiedlichen Wechselwirkungen mit SerpinA3m oder seinen Proteasezielen wirksam die hemmende Wirkung von SerpinA3m.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diflunisal | 22494-42-4 | sc-205649 sc-205649A | 5 g 10 g | $39.00 $58.00 | ||
Diflunisal, ein Salicylsäurederivat, hemmt die Aktivität von SerpinA3m, indem es an das Protein bindet und es in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Diese Bindung verhindert, dass das Protein seine normale hemmende Funktion auf Proteasen ausüben kann. | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
Durch den Wettbewerb mit den Proteasen, die SerpinA3m hemmt, reduziert Benzamidin indirekt die verfügbaren Protease-Targets für SerpinA3m, was zu einer funktionellen Hemmung der proteasehemmenden Aktivität von SerpinA3m führt. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
Phenylbutazon interagiert mit SerpinA3m und führt möglicherweise zu einer Konformationsänderung, die die Fähigkeit von SerpinA3m, an Proteasen zu binden und diese zu hemmen, verringert und damit seine Funktion beeinträchtigt. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Methylenblau verändert den Redoxzustand von SerpinA3m, der für seine proteasehemmende Funktion unerlässlich ist. Diese Veränderung des Redoxzustands kann die Aktivität von SerpinA3m hemmen, indem sie seine aktive Form destabilisiert. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin ist ein bekannter Serinprotease-Inhibitor, der an die Protease-Targets von SerpinA3m binden kann und dessen hemmende Aktivität durch kompetitive Hemmung derselben Proteasen, die SerpinA3m normalerweise hemmen würde, reduziert. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Ellagsäure kann an SerpinA3m binden und dessen Interaktion mit Proteasen behindern, was zu einer direkten Hemmung der normalen Funktion von SerpinA3m führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Dieses Polyphenol bindet direkt an SerpinA3m, wodurch seine Struktur möglicherweise verändert oder sein aktives Zentrum verdeckt wird, was die Fähigkeit des Proteins, mit Proteasen zu interagieren und diese zu hemmen, beeinträchtigt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin kann den Glykosylierungsprozess von SerpinA3m behindern, was zu einer fehlerhaften Proteinfaltung und -funktion führt. Durch die Hemmung der korrekten Faltung von SerpinA3m hemmt Chloroquin funktionell die Aktivität des Proteins. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat kann als Serinprotease-Inhibitor indirekt SerpinA3m hemmen, indem es an die Proteasen bindet, die natürliche Substrate für SerpinA3m sind, und so den Funktionsumfang der hemmenden Wirkung von SerpinA3m reduziert. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Ähnlich wie Nafamostat ist Gabexate ein Serinprotease-Inhibitor, der die Proteasen hemmt, auf die SerpinA3m abzielt, und dadurch indirekt die hemmende Funktion von SerpinA3m verringert, indem er die verfügbaren Ziele reduziert. | ||||||